苏木的药理活性研究进展

孔令魁，胡鹏飞，任旭朝，王 伟

（陕西理工大学化学与环境科学学院，陕西汉中723000）

苏木（Caesalpinia sappan Linn CAE），又名苏方木，是豆科云实属植物，主要分布于我国的海南、四川、云南、福建、广东、贵州、广西和台湾等地[1]，也分布于非洲北部、土耳其、伊拉克、伊朗、中亚、高加索及地中海区域。《中国药典》记载苏木味苦、咸、微辛、性平。近年来的研究发现，苏木具有舒筋通络、活血散结、镇静、祛瘀、止痛等功效[2-3]，主要应用于骨折伤筋、跌打损伤、瘀滞肿痛、痈肿疮毒、心腹疼痛、血滞经闭、产后瘀阻腹痛、痛经等，还有新的药理活性，如抗肿瘤、抗氧化、抗补体、抗炎、抗菌、降血糖以及免疫抑制作用。

1 药理作用

1.1 抗肿瘤和癌症

郭文杰等[4-5]采用不同剂量的苏木提取物CAE-B 治疗H22 肝癌和S180 肉瘤小鼠，其生命延长率很高，抑瘤率也达到50%，体重增长指数和脾重指数与正常组无较大差异。CAE-B 在延长生命、抑制肿瘤、强化疗效等方面的功效有明显作用。任连生等[6]研究证实了苏木提取物对HL-60 有较强的细胞毒作用。苏木提取物可明显抑制人体肿瘤细胞HCT-8、KB、A2780，同时直接作用于肿瘤细胞，对肿瘤细胞具有增殖抑制和诱导凋亡作用，且与浓度有关。杨喜花等[7]证实苏木中的原苏木素B成分可抑制肿瘤细胞BTT、T24、Hela 及SW480，且抑制作用呈现浓度依赖性。王雪等[8]验证了苏木的水提取液对人胃癌细胞株SGC-7901 的生长抑制和诱导凋亡的作用，并存在作用时间和剂量的依赖性。郭秀伟等[9]发现苏木可减少CyclinD1、CDK4 蛋白的表达和抑制肺癌细胞PG 的增殖，且与顺铂联合后有更好的效果。何佼等[10]采用巴西苏木素抑制膀胱癌的靶标基因GADD45β 来构建EGFP 筛选siRNA 报告载体，使其能够将报告载体阅读框上的GADD45β 基因沉默，从而影响EGFP 的转录和翻译，导致EGFP 的表达降低或不表达。

1.2 免疫抑制

赖成虹等[11]通过复制EAMG 小鼠模型，并将苏木醇提取物注入小鼠体内进行治疗，然后检测巨噬细胞的功能，得出用苏木治疗EAMG 是通过下调巨噬细胞功能来抑制免疫反应，从而起到治疗作用。杨建飞等[12]也报道过苏木乙酸乙酯提取物可以使移植心肌中的生长因子FGF-1、FGF-2，特别是PDGF-A、VEGF-C 的基因表达下降，且有明显的免疫抑制作用。于波等[13]发现苏木醇提取物可影响B 细胞淋巴细胞转化功能。苏木影响B细胞淋巴细胞转化功能可以体现出苏木对体液免疫也有显著的抑制作用。

1.3 抗氧化

康林等[14]验证了苏木中的苏木酮A 能够降低顺铂所致小鼠肾组织氧化应激水平，且随着苏木酮A 给药浓度的增加，SOD 酶活性逐渐增高，呈剂量依赖性。

1.4 抗补体

Sei Ryang Oh 等[15]在筛选抗补体药物时发现苏木的甲醇提取物具有抗补体活性，并且其抑制补体系统的经典溶血途径IC50 抗补体作用为101±30 μg/mL。

1.5 抗炎

郑佳新[16]在动物实验中将苏木乙酸乙酯提取物应用在系膜增生性肾小肾炎模型动物中，并且与雷公藤作比较分析，结果显示，雷公藤组比苏木乙酸乙酯组有显著的炎性浸染的表现，而肾组织内TNF-αmRNA 的表达，二者都有显著的减少，且没有统计学不同，猜测苏木乙酸乙酯提取物有抗炎的作用，而这种抗炎作用应该是与抑制TNF-αmRNA 等多种炎症细胞因子有关。郭春风等[17]察觉苏木乙酸乙酯提取物对慢性柯萨奇病毒性心肌炎的医治作用。苏木可以使外周血中TNF-α 水平下降，从而抑制心肌炎免疫损伤，保护心肌细胞，但效果比环孢素A 差。康林等[18]在苏木酮A 抑制顺铂所致的肾毒性损害中，通过苏木酮A 干预顺铂所致肾损伤，得到苏木酮A 亦可逆转顺铂导致的肾组织中炎症因子表达的增加，且呈剂量依赖性，并且能降低顺铂导致的肾组织中p-NF-κB p65 的表达。运锋等[19]验证了苏木中乙酸乙酯提取物亦可显著降低CVB3 感染小鼠心肌组织中IFN-γ 表达水平，从而发挥医治病毒性心肌炎的作用。李榕涛等[20]从苏木心材的95%乙醇提取液中得到了12 个多酚类化合物（brazilin,braziein,caesalpiniaphenolE,brazilideA, protosappaninB, protosappaninA, protosappaninAdimethylacetal,caesppaninA,tectorigenin,3-deoxysappanoneB, caesalpiniaphenolF, 3’-deoxy-4-O-methylepisappanol）， 采 取 LPS 诱 导 的RAW264.7 细胞释放NO 的方式，对12 个多酚类化合物进行了体外细胞水平抗炎活性筛选，以氨基胍作为阳性对照。筛选出化合物caesppanin A[21]和化合物tectorigenin[22]的抗炎活性较强。

1.6 减毒镇痛

梁晓东等[23]在苏木与马钱子不同配比对毒性及镇痛作用的影响实验中，采用不同的马苏煎剂给小鼠灌胃，结果表明，马苏1∶6 煎剂组减毒效果较佳，且镇痛作用也较好。苏木可以减小马钱子毒性，并增强其镇痛作用，二者配伍更可以使减毒效果增强，以马苏1∶6 的配比为最佳。

1.7 产后瘀阻腹痛、痛经

《海药》中提及虚劳血癖气壅滞，产后恶露不安，心腹搅痛，经络不通，男女中风，口噤不语，宜细研乳头香末方寸匕，以酒煎苏方木，调服，立吐恶物瘥。《本经逢原》中也提到苏木阳中之阴，降多升少，肝经血分药也。性能破血，产后血肿胀闷欲死者，苦酒煮浓汁服之。

1.8 降血糖

刘影哲等[24]探索了苏木对糖尿病大血管病中SOD、TNF-α、MCP-1 含量的影响，结果显示，苏木可以提升血清SOD 的含量，降低血清TNF-α、MCP-1 的含量，其治疗作用与α-硫辛酸相当，对治疗糖尿病大血管病有一定的促进作用。刘婷等[25]采用MTT 法确定巴西苏木素浓度，以高糖诱导损伤后加入巴西苏木素，透射电镜观察自噬体，小管形成实验观察血管生成，蛋白免疫印迹检测自噬相关基因BECLIN1、LC3-Ⅱ、p62 蛋白的表达，从而发现巴西苏木素可能通过调控自噬而对高糖诱导血管内皮细胞损伤发挥保护作用。佟晓哲等[26]用中药苏木通过调控BECN1、LC3-II、p62、自噬相关蛋白表达，对糖尿病大鼠血管内皮细胞的作用实验，结果表明，苏木组BECN1、LC3-II 的蛋白表达增加，与自噬呈正相关。p62 蛋白参与细胞自噬，维持细胞内稳态和信号传导。自噬缺陷可导致p62 绑定的蛋白聚集。苏木组的p62 蛋白表达下降，与自噬呈负相关。因此，苏木可能通过调控自噬相关蛋白BECN1、LC3-II、p62 的表达来保护血管内皮损伤。Won 等[27]发现苏木中的巴西苏木素对大鼠肝脏糖质新生和生酮作用的影响，并且巴西苏木素能够使大鼠肝细胞的糖质新生能力下降，从而可以达到降糖的效果。

1.9 抗菌

李艳红等[28]以口腔中的优势菌为对象，将云南6 种天然药物的抑菌作用进行比较，研究发现，苏木有着显著的抗菌优势，对牙髓根尖周炎、致龋菌和牙周病常见菌的最小抑菌浓度均远低于其他药物，表明苏木具有开发口腔临床药物的价值。Batubara 等[29]在研究28 种植物的祛痘功效时，发现苏木甲醇提取物和苏木50%乙醇提取物对痤疮丙酸杆菌的生长有着显著的抑制作用，从而对甲醇提取物进行活性筛选，得到巴西苏木素比原苏木素A 和苏木酮B 的抗菌活性强的结论。

2 总结与展望

苏木是一味具有丰富药理活性的传统中药，但苏木应用范围已经远超于传统的应用范围，并展现出了良好的发展前景。随着化学与生物技术的不断发展，近代医学研究发现，从苏木中分离得到的化合物具有多种药理活性，这可能是苏木对某些疾病具有良好疗效的物质基础。

苏木的进一步开发利用主要集中在苏木中有效成分提取、分离、结构表征，分离所得组分，进行药理药效研究，以获取分离所得组分与药理药效的构效关系。