决明子的主要化学成分和药理作用研究进展

李春晓 王月明 韦东来 贺尚文 李秋月 董虹

【摘 要】 决明子被称为“为君主养命以应天”的上药，具有较高的食用和药用价值。本文主要以决明子主要化学成分为切入点，综述了决明子作为一种药食同源的常见中药在降血压、降血脂、清肝明目、抗衰老、抑制肥胖、抗衰老等方面的作用，以为决明子的日常应用以及药用提供一定的参考。

【关键词】 决明子、中药、有效成分；药食同源

[Abstract] Semen Cassia is known as the good medicine，and it has high edible and medicinal vakue This article mainly takes the main chemical composition of Semen Cassia as the breakthrough point，and summarizes the role of semen cassia as a commen Chinese medicine in the aspects of lowering blood pressure，lowering blood fat，clearing liver and eyesight，resisting senility，suppressing obesity and antiaging，etc，for the daily application of semen cassia and the reference of medical preparation.

[Keywords] semen cassiae； chinese medicine；active ingredient；medicine and food are homologous and probiotic

决明子为豆科植物决明（Cassia tora Linn）或小决明（Thermopsis chinensis Benth）的干燥成熟种子[1]，其性味甘苦，微寒，入肝经、大肠经，具有清肝明目、润肠通便的功效[2，3]。《神农本草经》记载其可治疗多种眼病[4]，当前除了在治疗眼科疾患方面有应用，还可应用于多种疾病的预防和治疗。决明子在全国大多数地区都有栽培[3]，是一种常见的中药材，该药既可以作为药品又可以作为食品[1]，具有非常广泛的开发应用前景[5]。

1 决明子的主要化学成分

研究人员采用超高压液相色谱串联四级杆飞行时间质谱技术（Espectrometría de tiempo de vuelo en serie de HPLC）分析决明子成分，从决明子中共鉴定出30个化合物[6]。其中已知的有决明子苷β2、大黄酚-1-O-β-D-四吡喃葡萄糖苷、决明子苷、红镰霉素-6-O-β-D-龙胆二糖苷、橙黄决明素-6-O-β-D-葡萄糖苷、决明子苷B、大黄素-6-O-β-D-葡萄糖苷、甲基钝叶决明素、钝叶素[6]、大黄素-6-O-β-D-龙胆二糖苷、大黄酚-1-O-β-D-三吡喃葡萄糖苷、1-去甲基橙钝叶决明素-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄酚-1-O-β-D-龙胆二糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-龙胆二糖苷、钝叶决明素苷等化学成分[6]。

亦有研究者采用高效液相色谱-离子阱 -飞行时间质谱（ HPLC-IT-TOF MS） 联用技术鉴别出了 17 个化合物[7]，分类如下：

7个萘并吡喃酮类化合物：决明子内酯龙胆二糖苷、去甲红镰霉素-6-O-β-D-龙胆二糖苷、去甲红镰霉素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、红镰霉素-6-O-β-D-葡萄糖-（1-6）-O-β-D-葡萄糖-（1-3）-O-β-D-葡萄糖苷、红镰霉素-6-O-β-D-龙胆二糖苷、决明子苷B2、决明子苷C；

7个蒽醌类化合物：橙黄决明素-6-O-β-D-葡萄糖苷、意大利鼠李蒽醌-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-龙胆二糖苷、橙黄决明素、黄决明素、意大利鼠李蒽醌、决明素；

3个萘酚类化合物：决明柯酮-8-O-β-D-葡萄糖-（1-6）-O-β-D-葡萄糖-（1-3）-O-β-D-葡萄糖-（1-6）-O-β-D-葡萄糖苷，其中萘并吡喃酮类化合物中的决明子内酯龙胆二糖苷则为首次从该植物中发现[7]。

利用微波辐射苯-H2SO4 浸提法，分别用苯-丙酮、石油醚-乙酸乙酯和硅胶柱色谱分离纯化决明子，根据理化性质和波谱数据鉴定其结构，从中分离出了8种化合物：大黄酸、大黄酚、大黄素、大黄素甲醚、芦荟大黄素、美决明子素、美决明子素甲醚[8]。

利用主成分分析法提取出了3个主成分，第一主成分为橙黄决明素、大黄酸、大黄素、大黄素甲醚，第二主成分为芦荟大黄素、总蒽醌、结合蒽醌，第三主成分为大黄酚[9]。大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄甲醚在国内外研究较多，且都有明显的药理活性[3]。

到目前为止，从决明子中分离到的成分中蒽醌類成分含量较高，是主要活性成分[3]。同时决明子还含有黄酮、多糖等活性成分，在以后的研究中有必要对这些成分进行研究[9]。

2 决明子的药理作用

2.1 清肝明目

决明子作为清肝明目的代表性药物[10]，其水提物中的萘并吡喃酮类成分为其抗肝毒的主要有效成分，其中决明子苷、红镰霉素-6-α芹菜糖基具有显著的对抗半乳糖胺肝损伤的作用[5]。肝可能是决明子的药性靶器官，决明子可通过影响牛磺酸代谢、嘌呤代谢、氨基酸代谢、能量代谢等通路发挥其保肝作用[11]。决明子中的一个蒽醌成分大黄素，具有保护肝细胞和胆管细胞、抗癌、消炎、抗血管生成和抑制蛋白质糖化及醛糖合成酶的作用[12]。

已有研究报道，决明子可提高实验家兔乳酸脱氢酶的活力，且相应增加眼组织中ATP的含量，从而达到防治近视及明目的功效[5]。民间有用决明子与鸡肝煎服成功治疗夜盲症、角膜软化等眼疾的案例。作为卫生部首批批准药食两用的中药材，决明子已有被制成滴眼液等产品应用[10]。

2.2 调压降脂

药理研究表明，草决明能抑制血清胆固醇升高和主动脉粥样硬化斑块的形成，具有明显的降血脂作用， 并且中药在降脂的同时， 能降低血液黏稠度，防止动脉粥样硬化[13]。 决明子水提物可通过对氨基酸和胆固醇等内源性代谢物的影响而起到降血脂的作用[14]。橙黄决明素是决明子中的一个重要蒽醌成分，能显著降低高脂血症大鼠的胆固醇、甘油三脂和低密度脂蛋白胆固醇 ，也是决明子中控制患者血脂水平的主要有效成分[12]。

决明子醇提物可使自发性高血压大鼠收缩压和舒张压均有明显降低[5]，并可显著降低高脂血症小鼠TC及TG水平[5]。决明子蒽醌苷能通过影响机体血管紧张素Ⅱ、醛固酮及内皮素的含量儿抑制肾源性血压升高及其引发的一系列疾病[15]。

2.3 泻下和润肠通便

目前普遍认为蒽醌类是决明子起泻下作用的主要成分[16]，中山敏光等由决明子分离提取得到的泻下成分大黄酚糖苷即为蒽醌类成分[16]。决明子中的蒽醌类物质对血管活性肠多肽（VIP）具有调節作用，VIP是一种广泛存在的脑肠肽，在消化系统中，十二指肠和结肠含量最高，对胃肠运动起抑制性调节作用[17]。Itoh等研究发现VIP可上调水通道蛋白3（AQP3）基因和蛋白的表达[17]。决明子可使小鼠结肠AQP3的表达下调，很可能的机制是决明子中的蒽醌类物质通过调节结肠VIP来实现[17]。AQP3表达下调可使结肠内水分吸收减少，肠道内容物体积增大，刺激肠黏膜，肠道蠕动增加，从而缓解小鼠慢传输型便秘[17] 。

决明子中蒽醌类物质大黄素可增强小肠的炭末推进作用，影响小肠对木糖的吸收，促进小肠蠕动，在相关文献中记载大黄素和大黄酚具有规律的缓泻作用和润肠通便作用[16]。另外决明子外壳也具有通便润肠作用。

2.4 抗氧化和抗衰老

决明子含有的蒽醌苷、决明子蛋白质和决明子多糖具有很好的抗氧化和清除氧自由基的作用，同时能够增加免疫器官系数，从而发挥很好的抗衰老作用[5]。呼吸代谢是能量支出的一部分，也是动物营养物质利用与分配的基础，若个体能量支出增加，则可能导致寿命减少[18]。通过测定不同浓度决明子水煎液对家蚕呼吸代谢的影响，发现决明子水煎液喂食后家蚕代谢率降低，并导致寿命增加[18]。

2.5 抑制肥胖

脂肪酶是膳食脂肪的重要水解酶，可水解 50% ～70% 的食物脂肪，因此，通过抑制脂肪酶活性可预防控制高脂血症、糖尿病、以及肥胖的发生[19]。 研究表明，用醇提-酸水解工艺得到的决明子蒽醌提取物在不同条件下对脂肪酶皆有抑制作用，与决明子中蒽醌类（ 如橙黄决明素）具有降血脂的作用的结果一致[19]。

2.6 抗菌消炎

利用抗生素和化学消毒剂容易使细菌产生耐药性。现代药理学研究表明，决明子具有抗菌作用，决明子中蒽醌类化合物如大黄素甲醚和大黄酚具有较强的抗菌抗炎和免疫调节作用[7]。亚抑菌浓度草决明醇提液可明显抑制耐药金葡菌临床分离株（MRSA菌株）生物膜形成，与苯唑青霉素联用时具有协同杀菌作用，此作用可能与草决明醇提液抑制MRSA菌株生物膜形成有关[20]。

2.7 抗肿瘤

大黄素（Emodin）、芦荟大黄素（aloe-emodin）和大黄酸（Rhein）除了有抗炎和抗病毒活性外，还有强的抗肿瘤活性，大黄酸对小鼠黑色素瘤具有较强的抑制作用[5]。此外，大黄素甲醚（Physcion）在治疗人宫颈癌方面将是一个潜在的候选药物[3]，体外试验表明决明子对人体子宫颈癌细胞培养株系JTC-26抑制率在90%以上[5]。

2.8 改善肾功能

据报道，决明子具有抗糖尿病和神经保护作用[3] ，其萘并吡喃酮类化合物具有降血脂、抗突变、保肝及雌激素样作用，并且对于糖尿病性肾病并发症的预防有一定药理活性[7]。决明子可以减少尿蛋白的排泄，降低血清肌酐、胆固醇、甘油三酯、血压等，并且可以抑制MF-KB的活性，改善肾功能，故可防治慢性肾功能衰竭[5]。

3 讨论

决明子作为国家卫生部公布的69种药食同源的物质之一，不仅可以作为一种药材入药，而且还可以作为保健品进行食用。目前，决明子作为保健品已经广泛深入到人们的日常生活中，其在食品保健、物理治疗、减肥领域的使用日趋广泛，常被用作水煎服或代茶饮等保健类食品应用[7]。决明子最常见的食用方法使煮菊花决明粥。决明子作为茶饮，与不同的药材或食材配伍在缓解偏头痛、高血脂、高血压以及改善便秘、夜盲症、急性结膜炎等方面得到了很好的应用。决明子制枕具有清热安神，明目助眠的作用。综上，决明子对人和动物机体的健康状态具有广泛而有效的调节作用，我们有必要对其有效成分和药理作用进行深入的研究以期其在医疗和生活中更好的发挥有益作用。

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