阿奇霉素分散片中崩解剂的选择与组合

田野 孙鸿瑞

摘 要：目的：为探究阿奇霉素分散片中不同类型崩解剂的选择与组合功效，为以后的临床研究和用药提供一定的依据。方法：本文主要运用文献法、对比法、实验法，取PVPP、CMS-Na、MCC以及L-HPC这四种崩解剂为主要的实验对象，将这些崩解剂与阿奇霉素进行充分的混合，然后仔细观察颗粒的流动性以及片剂崩解时的时限等各项指标，来以此查看不同类型的崩解剂的实验效果。结果：PVPP类型的崩解效率最快，且用量越大，效果越好。而MCC类型的崩解剂则是亲水性最好，将PVPP、CMS-Na、MCC以及L-HPC这四种崩解剂进行一定比例的组合和选择，根据崩解的时间以及成本来看，2-2号处方实验效果最为良好，能够满足实验的需求。结论：由于PVPP崩解剂崩解速度快，但是成本较高这一现状，不得不考虑对阿奇霉素分散片中的几种崩解剂进行重新选择与组合，经过实验可得9个处方号，而在90秒内能够最快崩解而PVPP用量又是最少的就是2-2号处方，这就是阿奇霉素分散片中4种崩解剂的最佳用量方案，具有良好的实验效果，在以后的崩解剂选用时，就可以参照此比例做一定的参考。

关键词：阿奇霉素；分散片；崩解剂

随着社会的不断发展，人们的生活质量也在不断的提高，而人们经济能力提高的同时，也开始逐渐的具有了保健意识。保护健康，这是当下人们的基本诉求，也是人们应该注重且关心的方面，只有具有保健意识，才能进一步的保障人们的身体健康，从头能够有利于人们能够健康的生活和工作，有利于和谐社会的发展。但是也有人们不愿意看到的情形出现，就是产生疾病等，而一旦人们身体出现状况，大多数人都会选择就近去药店咨询，咨询后买些药情况严重再向医院就医。这是因为吃药是一种简单、不浪费时间，又能防治疾病的方法，而药店的药品也是有分类的，一般分为处方药和非处方药，阿奇霉素就是属于处方药，而在阿奇霉素分散片中也是有崩解剂在内的，崩解剂的作用就是在人们服药后加速溶解，以帮助让人们快速服药，更好的满足人们的人性化需求，让人们服药更加快捷、方便、舒适，同时也能更好的发挥药效的作用，得以发挥药物的真正作用，帮助人们治疗疾病。由此可以看出，阿奇霉素中的崩解剂的使用十分重要且关键。但是依现实情况而言，崩解剂是有很多种的，PVPP类型的崩解剂虽然崩解效果良好，但是成本较高，所以，寻求一种新的崩解剂选择与组合方式就显得至关重要，这样才能找到最佳的方案比例，更好的满足人们的个性化需求，得以药效能够快速发挥的同时，也能节约一定的制药成本，这有利于促进社会的可持续发展。而本文就主要针对这个问题，以阿奇霉素为模型药物，将PVCCC、MS-Na、MCC以及L-HPC这四种类型的崩解剂的用量进行不同的组合与对比，观察不同处方中的不同用量的崩解剂的效果，以探究最佳方案，为以后崩解剂的用量提供一定的参考。

1 仪器与材料

仪器：六管崩解仪；药品：阿奇霉素原药、CMS-Na、MCC、L-HPC、PVPP。

2 实验方法与结果

2.1 对崩解剂自身崩解性能的考察

将崩解剂单独压片，控制片重0.4克，片子硬度4千克，测定其崩解时限，观察崩解现象。

2.2 方法

（1）崩解剂种类的选择

将处方量的阿奇霉素与填充剂、崩解剂混合均匀，湿法制粒（粘合剂为10%聚乙烯吡咯烷酮），烘干，以14目筛整粒，加入崩解剂、润滑剂，混匀压片（片子硬度4kg，平均片重0.55g）。考察各处方颗粒流动性及片子的崩解时限。见表2。

实验证明，加入CMS-Na的处方崩解时限不合格，崩解现象为药片吸水后迅速膨胀，形成一种透明胶团，但不崩解。所以处方中去除CMS-Na选择PVPP、L.-HPC.MCC。

（2）崩解剂用量的优化

从单一崩解剂压制的片子的崩解时间看，PVPP崩解最快，其次是L-HPC.MCC，CMS-Na的崩解时间最长。但PVPP价格最昂贵，所以需要寻找一个好的比例组合，达到既快速崩解、又降低成本的目的。

从试验结果看，PVPP用量越大，崩解效果越好；MCC的用量对崩解时间的影响不大。对于究竟选用哪种组合，我们认为以崩解时间控制90S以内较为适宜，并从中选择PVPP用量最小的，这样既能保证快速崩解又能控制成本，因此選2-2号处方。

3 讨论

分散片属速崩固体制剂，其崩解时限照崩解时限检查法，应小于3min（水温19～21C）。由于传统的片剂辅料难以达到分散片快速崩解的要求，开发、利用新型崩解剂成为片剂新剂型研究的重要课题。交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代的羟丙纤维素（L-HPC）、微晶纤维素（MCC）是目前应用较多的新型崩解剂。PVPP在促使片剂快速崩解同时，还可改善颗粒流动性，并且崩解性能不会经时改变。CMS-Na吸水性及膨胀性能好，其充分膨胀后体积可增大200～300倍。L-HPC具有很强的吸湿性和吸水膨胀性，经显微研究L-HPC溶胀过程随扩展力而变化，溶胀性越强，扩展力越大。MCC是目前应用较广的一种辅料。而经过实验对比可知，在单独压片的环节中，PVPP的崩解效果做好，速率最快，但是这种崩解剂的成本较高，不能符合生产的需要。因此，又做了这几种崩解剂不同比例组合的对比，一共得出9个处方，最后经过观察和分析，可以看出2-2号处方的比例控制是最好的，也是最佳崩解剂组合方案，能够取代只是添加PVPP崩解剂的方案，同时还能解决成本高的难题，具有一定的经济性，能够满足制药的需要。所以，2-2号处方的崩解剂组合方案才是崩解效果做好的，值得进行推广与应用的，可以为以后研究等提供借鉴。

参考文献

[1]张健.阿奇霉素分散片崩解剂优选研究[J].科技致富向导，2014.