胺碘酮治疗心肌梗死并发室性心律失常的临床研究进展

林绍霞

（北海市人民医院，广西北海536000）

随着我国的人口老龄化，心脑血管等老年疾病的逐年上升，严重危害老年人口生命健康，影响老年患者生存质量[1]。心肌梗死属于内科常见急重症疾病之一，该疾病发病突然、变化快发展速度快，合并室性心律失常时可随时危及生命，需要及时有效治疗，才能挽救患者生命。患者临床表现为心绞痛、休克甚至心力衰竭。在随着当今医疗的不断发展，心肌梗死患者的临床抢救成功率正在逐年增加，但抢救成功后后患者出现心律失常属于常见问题[2]。目前临床需要选择合适的药物，对改善患者临床症状，提高患者生存质量[3]。患者大多患者伴有心律失常，对患者的病情与预后造成一定影响。在对心肌梗死合并室性心律失常患者抢救治疗时，临床应该选择合适的治疗方式，减少患者在治疗期间的不良情况，调整患者情绪，增加治疗效果，改善预后[4-5]。

1 胺碘酮

在临床出现较早，常用于抗心律失常，而早期由于毒副作用减少了临床的使用。但后期通过广泛的应用与临床试验，发现胺碘酮较其他抗心律药物更加安全有效[6]。能够将临床上的较大部分的，室性心律失常，阵发性心房扑动转复位窦性心律[7]。本文通过将胺碘酮治疗心肌梗死并发室性心律失常的研究，帮助临床正确合理的用药[8]。

1.1 作用机制

胺碘酮最初在临床上，主要是作为冠状动脉扩张剂，且临床中使用较为广泛，而后期临床将作为高效的抗心律失常药[9]。胺碘酮对较多的离子通道具有阻断的作用，同时对抗心律失常药有电生理效应。能够在一定意义上阻断钠、钙、钾离子通道的作用。其中β受体阻滞剂能够减少心肌梗死患者的病死率，胺碘酮能够将β受体进行阻断[10]。将心室电的稳定性显著提高，显著降低临床缺血性与缺血再灌注性心室颤动与室速的发生。能够直接作用于血管平滑肌，帮助患者增加心脏供血，因此被临床广泛使用[11]。

1.2 吸收

由于胺碘酮口服不能够被完全吸收，且单次口服给药吸收较差，而通过食物能够提高口服的吸收程度与速率。研究发现男性在空腹与进食标准早餐后，同时口服相同剂量的胺碘酮片剂，结果发现胺碘酮的血浆峰浓度均为空腹患者的多倍[12]。其主要的代谢物乙基胺碘酮吸收将会受到食物的影响。主要由于患者通过一定的进食，增加胆汁的分泌，提高胺碘酮片剂在患者体内消化道的溶解速率，因此临床建议胺碘酮在口服时可与食物同时服用[13]。

1.3 不良反应

研究发现，通过留置深静脉导管，将胺碘酮与利多卡因分别进行注入，在两组患者用药期间均未发生静脉炎[14]。而利多卡因以往作为治疗室性心律失常的药物，疗效较高，能够降低临床的心律失常发生几率，但患者的死亡率并不能得到降低。胺碘酮的不良反应主要为胺碘酮对机体的直接毒性，由于其代谢慢、药物出现积聚，一般患者在治疗3-5天后，心率将会出现显著的减慢，血压无明显的下降。临床出现的一般副作用为肝损伤，而在加快输液扩容治疗后，患者血压将会得到明显的改善，且一般在停用后患者肝功能能够达到正常标准，且不会出现心动过缓等异常情况。而利多卡因的不良反应较多，会对患者造成可逆性的肝功能损害与神经系统症状。

1.4 分布

胺碘酮的蛋白与脂肪结合律较高，能够在组织内迅速分布，且静脉给药后，血药浓度在30-45min达到高峰，其中主要代谢产物为乙基胺碘酮，具有较高的脂溶性，且主要聚集于肺、心脏的细胞膜[15]。且药物在心肌中的浓度高于血浆浓度50倍，脂肪组织中的浓度也较高与血浆浓度。

1.5 代谢

胺碘酮主要在人体肝脏通过细胞色素氧化酶进行转化，成为乙基胺碘酮而被消除，细胞色素氧化酶的不同代谢类型会影响体内的胺碘酮浓度情况，导致不同患者出现的不同疗效。由于其药理的作用，与蛋白的结合率较高，能够主要集中在心脏。部分报道认为单次口服后，1-2月后才能检测到低浓度代谢物。因此胺碘酮能够引起药物相互作用，且作用机制较为复杂，需要考虑临床的代谢程度[16]。

1.6 排泄

胺碘酮主要通过胆汁进行排泄，且单次给药的半衰期为17-35h，临床多次给药后半衰期增长。胺碘酮在肾脏的排泄较少，静脉给药后，在肾功能正常的情况下与肾功能不全的患者体内的消除与保留时间并没有显著的差异[17]。因此在肾功能不全的患者中，使用胺碘酮的剂量需要进行适当的调整。而胺碘酮能够通过多种机制影响药物的排泄，例如地高辛、华法林等，其中胺碘酮能够减少地高辛的排泄，疗效显著。

2 药效学

由于胺碘酮药理较为复杂，通过阻断钙通道减慢心率，帮助阻断钾、钠通道，减慢心内传导。其对房室的传导，部分是通过药物在脂肪丰富的细胞膜上聚集。作用于抗肾上腺素，通过减少对肾上腺素能受体的数量，而不是阻断受体的作用，起效时间与血药浓度有关，因此静脉给药作用速度快。

3 静脉注射胺碘酮

胺碘酮可抑制钠、钾、钙内流，对室性与房性的心律失常均有一定意义。静脉注射胺碘酮能够延长心肌细胞反应期，抑制ATP敏感的钾通道。通过削弱交感神经的活性，有利于临床室速的缓解，消除一定意义上室颤情况，降低临床的猝死情况[18]。通过静脉注射短时间内使患者的心肌组织达到稳定的血药浓度，且药物代谢快。在对患者注射15min后将达到高峰，4-5h后出现下降，因此静脉持续给药能够发挥药效[19]。且在静脉给药后，患者心功能出现改善，且无明显的恶心现象。分析在静脉应用中，疗效显著不良反应较少，用药安全。但治疗期间仍需要对患者血压、心率进行严密的检测，注意用药个体化，加强护理治疗。

4 展望

随着我国社会经济发展与日俱增，人口老龄化进程的不断加快，患者及其家属对健康需求的不断提高，临床需要改善用药的模式。因此有必要在国内针对心肌梗死患者的实际情况开展用药研究，选择最佳的给药途径[20]。保证在合理有效的基础上，降低药物不良反应，进一步提高治疗质量，促进心肌梗死患者的生活质量。

心肌梗死起病急、发展迅速，特别是合并室性心律失常，患者往往出现紧张、恐慌心理，不利于患者后期的康复。虽然治疗需要进行侵入操作，导致患者出现一些不良反应。部分患者和家属由于对疾病与治疗方式不够了解，认知能力较低，加重了患者的恐慌心理，因此在心理疏导上不可忽视。无论是使用何种治疗手段，均需要注意疏导患者心理，实施良好的心理护理，降低不良反应的发生率。

5 小结

通过对心肌梗死并非发室性心律失常患者使用胺碘酮，为患者制定制合适的服用方案，提供最佳方案。无论口服或者静脉注射，临床疗效均显著，不良反应出现的情况较少，对患者的病情改善程度较高，临床建议饭后服用，利于药物的进一步吸收，改善患者心功能分级，促进患者生活质量。

［1］伏忠阳,易婧,郭明等.胺碘酮与普罗帕酮治疗心律失常的疗效对比分析[J].昆明医科大学学报,2015,36(3)：153-154.

［2］付生弟,谢辉.卡维地洛联合胺碘酮治疗心律失常的临床疗效及安全性评价[J].中国临床药理学杂志,2016,32(7)：579-581.

［3］罗玉钊,陈炎,何洪等.胺碘酮治疗充血性心力衰竭合并室性心律失常的效果[J].中国医药导报,2015,12(8)：57-60.

［4］林欣.坎地沙坦联合胺碘酮治疗老年高血压合并持续性房颤的临床疗效[J].中国老年学杂志,2015,35(23)：6754-6756.

［5］曾晓宁.普罗帕酮与胺碘酮治疗室上性快速心律失常的疗效比较[J].中国中西医结合急救杂志,2016,23(5)：541-542.

［6］刘莉娟,袁清茹,赵明中等.胺碘酮联合丹参酮ⅡA磺酸钠治疗急性心肌梗死并发房颤的效果 [J].中国临床药理学杂志,2016,32(9)：781-782,785.

［7］黎伟强.胺碘酮联合琥珀酸美托洛尔对慢性心力衰竭合并快室率心房颤动临床观察[J].中国循证心血管医学杂志,2016,8(2)：189-191.

［8］冯建钦,张鹏飞.胺碘酮联合肉毒素A治疗面肌痉挛的临床疗效观察[J].中国生化药物杂志,2016,36(8)：113-115,118.

［9］Yong ZHENG,Qiang GU,Hong-wu CHEN等.胺碘酮和利多卡因对开胸心脏手术中再灌注性室颤预防效果的随机对照试验荟萃分析[J].浙江大学学报（英文版）（B辑：生物医学和生物技术）,2017,18(12)：1113-1122.

［10］韩玉萍,白亚妮,刘红等.普罗帕酮和胺碘酮治疗阵发性室上性心动过速的临床疗效[J].中国生化药物杂志,2016,36(12)：91-93.

［11］杜美欣,陈细兰,刘晓琦等.胺碘酮致肺毒性20例文献分析[J].中国药房,2017,28(15)：2066-2068.

［12］许加素,彭晓琳,李洪林等.葛根素注射液联合胺碘酮治疗冠心病患者PCI术后并发心律失常的疗效分析 [J].中国药房,2016,27(36)：5079-5081.

［13］王会洪,黄鹤,任贻强等.参松养心胶囊联合低剂量胺碘酮治疗室性心律失常的疗效分析[J].中国药房,2017,28(21)：2926-2929.

［14］丁云,孙建国,吴建荣等.胺碘酮与伊布利特对老年转复消融术后持续性心房颤动的临床疗效评价[J].中国临床药理学杂志,2016,32(6)：570-572.

［15］张艳.胺碘酮治疗急性心肌梗死并发室性心律失常的临床研究[J].中国卫生标准管理,2016,7(3)：74-75.

［16］孙蓉.胺碘酮联合利多卡因对急性心肌梗死并发室性心律失常的疗效及安全性研究 [J].检验医学与临床,2017,14(Z1)：157-159.

［17］杨忠路,姜辉,刘涛等.T波峰-末间期对急性心肌梗死并发室性心律失常的预测价值 [J].现代生物医学进展,2015,15(14)：2700-2702,2713.

［18］郑堃,马丽霞,郭秀珍等.血清 CD40 L、TNF-α、IL-1β 水平与急性冠脉综合征继发室性心律失常的关系 [J].山东医药,2015,55(41)：45-46.

［19］杨溢,刘伟,陆秀红等.2-甲硫基三磷酸腺苷可抑制兔慢性心力衰竭引起的室性心律失常 [J].中华心血管病杂志,2015,43(3)：212-218.

［20］郝素芳,浦介麟.2015年《ESC室性心律失常治疗和心原性猝死预防指南》解读[J].中国循环杂志,2015,30(Z2)：37-47.