美托洛尔：降压又护心

对于高血压患者来说，使用降压药物能够有效降低血压，保护靶器官，减少心脑血管事件的风险。然而，降压药是一个大家族，成员众多，在选择降压药物时既要重视其作用机制及合理使用，也要充分认识到该药物的注意事项，才能真正做到安全有效地控制血压。本期专家评药，我们聚焦β受体阻断剂类降压药当中的代表药物之一——美托洛尔，为您详解该药的选择和使用。

问1：美托洛尔是一种什么样的降压药？

答：说美托洛尔之前，先简单介绍一下什么是β受体。β受体在心血管系统各个部位均存在，β受体兴奋时可使心率加快、血压升高、加重心脏负荷，对心血管系统是一个无形的打击。所以就需要及时阻断β受体的兴奋！美托洛尔，作为β受体阻滞剂中的一种，可阻滞β受体持续兴奋，起到稳定血压、减少心绞痛和心衰引起的心脏性猝死的几率。

美托洛尔主要有酒石酸美托洛尔片、酒石酸美托洛尔胶囊、琥珀酸美托洛尔缓释片、注射用酒石酸美托洛尔等剂型。患者最常见的是口服的片剂和胶囊剂，既有国产药也有进口药，常见的倍他乐克是总部在英国伦敦的阿斯利康制药有限公司生产的酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片的商品名。有研究认为，国产和进口的疗效差不多，但国产的美托洛尔（如蒙得康）更经济实惠。具体如何选择，可根据患者的经济情况进行选择。

问2：有哪些与美托洛尔是同类药？

答：通用名字中带有“洛尔”两个字的，大都属于β受体阻滞剂，是美托洛尔的同类药，如普萘洛尔、比索洛尔、阿替洛尔。另外，卡维地洛也属于β受体阻滞剂。

问3：酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片有什么区别？两者可以互换吗？

答：酒石酸美托洛尔片是平片，属于短效药，而琥珀酸美托洛尔缓释片属于长效药物，两种药物的制作工艺不同，用来填充药物的辅料也不同。平片与缓释片各有优缺点，平片每日服药次数多，血药浓度有些波动，但便于调整剂量。缓释片一般每日只需服用1次，血药浓度波动小，持续有效，但调节剂量不太灵活。

理论上可以认为同剂量的平片和缓释片药效近似，但绝对不是完全的等同。在更换药物的时候，一定要咨询医生，医生会根据您的病情调整药物剂量，并随时监测血压的变化来观测药物的疗效。

问4：美托洛尔常见的不良反应有哪些？

答：（1）心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。雷诺症是一种遇冷或情绪刺激后，以阵发性肢端小动脉强烈收缩引起肢端缺血为特点的疾病，又称肢端血管痉挛症。

（2）因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。

（3）消化系统：恶心、胃痛、便秘、腹泻，但不严重，很少影响用药。

（4）其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

（5）戒斷综合征：在用药过程中，美托洛尔一般不会成为心绞痛发作的诱因，但若骤然停药，有可能引起心绞痛发作。因为骤然停用美托洛尔有可能引起“戒断综合征”，致使原本扩张的冠脉血管突发痉挛而诱发心绞痛，甚至心肌梗死。患者若长时间用美托洛尔而要停药时，绝对不可马上就停掉，以防止引起“戒断综合征”，应逐渐减量停用。

使用篇

问5：美托洛尔适用于哪些类型的高血压患者？

答：对合并以下疾病或情况的高血压患者，应优先使用包括美托洛尔在内的β受体阻滞剂：

（1）快速心律失常如窦性心动过速、心房颤动；

（2）冠心病如心绞痛、心肌梗死后；

（3）慢性心力衰竭；

（4）交感神经活性增高如高血压发病早期伴心率增快的患者、焦虑紧张等精神压力增加的患者、围手术期高血压、高循环动力状态如甲状腺功能亢进的患者。

问6：美托洛尔除了可以治疗高血压，还可以治疗哪些疾病？

答：（1）快速型心律失常：美托洛尔本身是一种广谱的抗心律失常药物。它强大又恰到好处的控制心率的作用，使其成为快速型心律失常治疗中非常重要的一环。

（2）冠心病：冠心病以心率增快为主，增加心肌氧耗量，对心肌代谢会产生不良的影响。美托洛尔可抑制心肌的收缩力，使心率减慢，对心肌氧耗量有所改善，这是获益的重要环节。另外，美托洛尔能降低交感活性。交感活性增高，会增加儿茶酚胺水平，产生心脏毒性。而美托洛尔降低交感活性可使儿茶酚胺毒性作用降低，对心脏有保护作用。

（3）心脏神经官能症：心脏神经官能症的症状可以简单概括为三联征：胸部不适+心律失常+疑病焦虑。美托洛尔不仅能治疗心律失常，而且长期服用，还能产生一定的抗焦虑、安神的作用。

（4）心力衰竭：作为减轻心脏负荷的良药，美托洛尔可以说是心力衰竭治疗中不可或缺的基石。

注意篇

问7：美托洛尔能否与其他降压药一起服用？

答：如果单一药物治疗依旧无法控制血压，美托洛尔与其他类型的药物一起联合服用，不仅可以增加疗效还可以减少不良反应。

服用美托洛尔的患者，只要血压控制良好，没有出现明显的不良反应，不需要换其他的降压药。

问8：酒石酸美托洛尔片应该在什么时间服用？怎么服用？需要空腹服用吗？

答：血压在一天之内有两个血压高峰时间，即上午 6～10 时，下午 4～8 时（所谓的“勺型曲线”）。在这两个高峰前半小时服药，降压作用就会比较好。

说明书中提示美托洛尔应空腹服药。因为进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加 40%，药效增强会导致不良反应。

服用时准备一杯温水，将所有剂量的药物一起吞服。最好不要研碎或者放水里冲服。也不要用茶水或饮料送服。

问9：酒石酸美托洛尔片可以掰开吃吗？

答：可以。酒石酸美托洛尔平片的制作工艺没有骨架结构，可以掰开服用。

问10：妊娠期是否可以服用美托洛尔？

答：美托洛尔对于孕妇来说相对安全，但请咨询医生，权衡利弊后再决定是否继续服用。一般来说，孕妇不宜使用的降压药一是 ACEI 类和 ARB 类降压药（如卡托普利和缬沙坦等），二是利尿剂。

问11：如果忘记服用美托洛尔怎么办？

答：如果发现漏服药物的时间没有超过 3 小时，可以立即补上，超过 3 小时则不要补服。跳过这一次，以后的服药方法照常。千万不要在下一次服药的时候服用双倍剂量的药物，也不要增加服药次数。

问12：服美托洛尔观察心率，怎么做？

答：服用美托洛尔观察的心率下限是静息心率，所调的静息心率是早晨醒来后没有起床活动前的心率。国内的标准是静息心率≥55次/分，国外的标准更低为≥50次/分。如果低于这个标准需及时就医。

此外，自我感觉也很重要，当感觉浑身无力、头晕、心慌、手脚发冷、胸闷等症状出现时，无论是活动状态还是静息状态，都要及时就医。

现在很多电子血压计除了血压，都会显示心率数值，一般的患者可以作为参考（心律不齐患者除外，因为对于心律不齐如房颤、房性早搏、室性早搏等患者，评价最精准的方法是24小时动态心电监护）。

问13：避免心率减慢，美托洛尔怎么吃？

答：为避免美托洛尔减慢心率的副作用，服药应从小剂量开始。

对于中国人来讲，小剂量指的是从12.5毫克开始，一天2次，如果连续服药7天，心率没有明显变化可加到50毫克/天，服用方法为每次25毫克，每天2次。如果是缓释片，每天只需服用1次时，可在早餐后服。

问14：使用美托洛尔时日常生活应注意什么？

答：（1）如果在服药期间要进行外科及牙科手术，请告知医生正在服药该药物。

（2）在刚开始服用该药物时，应该避免驾驶及高空作业等活动。

（3）为了避免血压的波动，要避免剧烈的活动，起床或上楼梯时要缓慢。

（4）服药期间要密切监测血压的变化并定期与医生沟通。

（5）该药物会影响一些实验室指标的变化，因此在体检时应提前告知医生或实验室人员您在服用该药物。

（6）服药期间应避免喝酒。

问15：美托洛尔对于肝肾功能有损伤么？

答：现有试验数据显示，美托洛尔没有明显的肝肾损伤的不良反应。有肝肾功能异常的患者服用该药，也不用调整剂量。

问16：美托洛尔的禁忌症有哪些？

答：美托洛尔适用于心率较快，合并冠心病的高血压患者，但对于那些心率较慢（<60次/分钟）、哮喘、严重心功能不全或伴有二度二型以上房室传导阻滞者则应该禁用！总结起来就是“休克哮喘心率慢，严重心衰不能用”。

此外，在用美托洛尔治疗过程中，可能会发生眩晕和疲劳，因此，驾驶和操作机械者应慎用。

问17：美托洛尔跟其他药物有没有相互作用？

答：美托洛尔与以下药物有相互作用，在服用时应特别给予重视。

▲其中，降低美托洛尔药效的有：

（1）铝盐（铝碳酸镁，商品名：达喜）、消胆胺（考来烯胺）、考来替泊、酒精、苯妥英钠、利福平、苯巴比妥、西米替丁、肼苯哒嗪、吲哚美辛、非甾体类抗炎药（如阿司匹林）、雌激素类（雌二醇）、磺吡酮药、活血化淤的中药制剂（丹参制剂）如。

▲影响其他药物的疗效或相互影响：

（1）拉帕米、地尔硫卓和各种抗心律失常药物可抑制窦房结功能和房室传导，此时使用美托洛尔更应谨慎。

（2）美托洛尔不能与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

（3）美托洛尔可增加环孢素、地高辛的血药浓度，合用时应注意监测血药浓度及不良反应。

（4）美托洛尔可增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用，合用时应注意监测血糖。

（5）美托洛尔与硝酸酯类药物如硝酸甘油、硝酸异山梨酯片等合用抗心绞痛，起到协同的作用，应注意联用时剂量不宜过大。

（6）与利血平合用须注意有无低血压、心动过缓、眩晕、晕厥和直立性低血压。

（7）与可乐定同用而须停药时，须先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。

（8）与氯丙嗪同用，可使两者的血药浓度增高，易发生严重低血压和晕厥，联用后的第3日这种不良反应更加明显。

（9）茶碱类、麻黄碱、舒喘灵等舒张支气管的作用可被美托洛尔对抗，因为美托洛尔可引起支气管痉挛及鼻黏膜微血管收缩，诱发或加重支气管哮喘。

问18：使用美托洛尔会影响其他疾病吗？

答：（1）可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重，需慎用。

（2）可导致气道阻力增加，对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者应慎用，并同时给予足够的扩支气管治疗。

（3）对糖代谢有影响，可部分掩盖低血糖的症状，需慎用。

（4）嗜鉻细胞瘤患者若使用美托洛尔，应事先或合并使用α受体阻滞剂。

（5）不能用于病态窦房结综合征和窦性停搏，可能发生晕厥的患者。

问19：美托洛尔如何停药？

答：目前，很多患者服用美托洛尔（包括其他β阻滞剂）来治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心衰等，服用过程中绝不能突然停药，否则可诱发心绞痛、心肌梗死等。在临床工作中遇到过多起停药后诱发心肌梗死的病例，患者却并不知道是这个原因，教训深刻。如果需要停药，至少需要一周逐步减量，直至停药。

停用方法：比如患者正在服用美托洛尔50毫克，一日两次；减量可以先服25毫克，一日2次，1周或者2周后再继续按此法减量。必须边观察边减，如果有问题及时找医生就诊。另外逐渐加上可替代美托洛尔作用的药物，有利于维持疗效。

问20：服用美托洛尔没有改善症状是不是就不用了？

答：症状改善常在治疗 2～3 个月后才出现，即使症状不改善，亦能防止疾病的进展；另外，不良反应常发生在治疗早期，一般不妨碍长期用药。

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降压药里的“洛尔”家族

“洛尔”是β受体阻滞剂的英文译名。β受体阻滞剂是6类降压药当中的一类，具有降低血压、减慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用。美托洛尔是第二代“洛尔”。

第一代“洛尔”——普萘洛尔

现状：普萘洛尔是第一代“洛尔”的代表药物，曾大量用于治疗心律失常。现在它的应用范围较窄，主要用于治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。

缺点：副作用较多，容易引起致命性支气管痉挛，可能加重周围血管病变，长期应用容易引起血脂异常。

第二代“洛尔”——美托洛尔

现状：美托洛尔是第二代“洛尔”代表药物，相比普萘洛尔，各种副作用发生率显著降低，所以目前广泛应用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。也可用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

缺点：因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。过量可导致严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、支气管痉挛、意识损害/昏迷、恶心、呕吐和发绀。

第二代“洛尔”——比索洛尔

现状：比索洛尔通用名称是富马酸比索洛尔片，主要成分为富马酸比索洛尔，适应症高血压、冠心病（心绞痛）。作用机制和疗效与美托洛尔相似，但它的安全系数更高，适合老年人使用，而且每天只需服藥一次。

缺点：在使用前，需要遵医嘱接受ACEI抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。

第二代“洛尔”——阿替洛尔

现状：是一种适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压的选择性β1肾上腺素受体阻滞药。

缺点：由于它对降低心血管疾病突发事件没有显著疗效，目前只小范围用于从事特殊职业（如高空作业、飞行员等）的人群。

第三代“洛尔”——卡维地洛

现状：虽然它不叫“洛尔”，但它是“洛尔”家族的第三代，它所具有的扩张血管、清除氧自由基和抗氧化作用明显优于美托洛尔，所以更适合治疗慢性心功能不全。

缺点：价格相对昂贵。