探讨临床上昂丹司琼药剂的使用价值

安松波

【摘要】 为探讨昂丹司琼药剂在临床上的使用价值， 搜集昂丹司琼在临床上的使用情况， 对昂丹司琼的用法用量、疗效、不良反应、注意事项、药物动力学、药理作用进行分析总结。昂丹司琼属于强效5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂， 有口服、静脉给药两种方式， 主要用于肿瘤患者放化疗引起的恶心呕吐的治疗。其作为新型止吐剂， 具有起效迅速、用药方便、体内积蓄少、不良反应少的特点， 能减轻患者的痛苦， 具有较高的临床应用价值。

【关键词】 昂丹司琼；临床；使用价值

DOI：10.14163/j.cnki.11-5547/r.2017.15.110

昂丹司琼是一种新型止吐剂， 目前已经有多个国家投入临床， 主要用于放化疗药物或手术引起的呕吐、恶心等胃肠道不适症状的治疗[1]。昂丹司琼在我国投入使用已经有二十多年， 是临床畅销的止吐类药物。与其他止吐类药物相比， 昂丹司琼的疗效明显更高， 对化疗、放疗药物引起的呕吐、恶心的作用尤其突出， 对5-HT3受体有高度选择性， 对多巴胺受体无抑制作用， 不良反应少， 大大提高了肿瘤患者的生活质量[2]。由于昂丹司琼的价格昂贵， 在基层医院的普及率较低， 普及范围比较局限， 导致多数人不了解昂丹司琼的临床价值。所以， 本文就昂丹司琼药剂在临床上的使用价值进行探讨， 使更多的人们了解昂丹司瓊， 现总结如下。

1 药理作用

昂丹司琼也称枢复宁， 是一种强效5-HT3受体拮抗剂， 具有高度选择性， 主要用于放化疗药物引起的呕吐、恶心症状的治疗。其作用机制未完全明确， 但是有关研究表明， 放化疗药物会刺激嗜锘细胞释放大量5-HT3， 5-HT3受体通过刺激迷走神经、内脏神经传递呕吐信号至中枢神经， 发出呕吐指令， 从而发生呕吐、恶心症状。昂丹司琼主要通过与5-HT3受体结合阻断其信号的传递， 抑制呕吐反射， 从而控制恶心、呕吐症状。昂丹司琼对催乳素无影响， 无锥体外系副作用， 不会产生镇静作用。

2 药物动力学

昂丹司琼有静脉给药、口服用药两种方式， 口服时生物利用度≥60%。单剂量服用8 mg于1.5 h术时达到最高药物浓度30 ng/ml， 半衰期为3 h， 老年患者半衰期约为5 h， 严重肝功能不全患者的半衰期>15 h。静脉滴注的半衰期为3～5 h， 与血浆蛋白的结合率为70%～76%[3]。主要通过肝脏进行代谢， 通过尿液、粪便的形式排除， 在体内积蓄少。

3 适应证

昂丹司琼适用于接受具有明显胃肠道不良反应的化疗药物治疗的患者， 如顺铂、氮芥、卡氮芥、阿霉素、环磷酰胺、阿糖胞苷等；接受不具有明显胃肠道不良反应的化疗药物治疗但是使用常规止吐药物无效或不良反应剧烈的患者， 常规止吐药物包括胃复安、氯丙嗪、安定、地塞米松等；放疗治疗后严重呕吐、恶心， 一般止吐剂治疗无效患者。化疗药物中， 接受顺铂、氮芥治疗的患者即可同时给予昂丹司琼治疗；但是其他化疗药物需要达到计量标准才能使用昂丹司琼。

4 用法用量

口服时， 在放化疗治疗前1～2 h给予昂丹司琼15 mg/kg， 1～2次/d。静脉给药时， 在放化疗治疗前0.5 h缓慢静脉推注昂丹司琼15 mg/kg。

5 药物相互作用

与地塞米松、胃复安等止吐药物联合使用时可以增强止吐效果， 目前未发现昂丹司琼对其他代谢有抑制作用。

6 注意事项

①有肾功能损伤患者无需改变用法用量及给药途径；②有中重度肝功能损伤患者每天使用剂量≤8 mg；③腹部手术后患者不宜使用昂丹司琼；④整盒拆开后不能二次使用；⑤哺乳妇女、孕妇慎用， 孕早期孕妇建议在利大于弊时选用本品治疗；⑥胃肠梗阻患者忌用；⑦过敏患者禁用。

7 不良反应

昂丹司琼主要经肝脏代谢， 容易引起肝损伤， 老年患者、肝功能障碍患者每天使用剂量应<0.15 mg/kg。昂丹司琼作用于中枢系统， 容易引起头痛、头部不适症状， 应对患者加强巡视， 及时进行对症处理[4]。昂丹司琼对胃肠蠕动有抑制作用， 容易引起便秘、腹泻、腹胀等不良反应， 在用药期间要鼓励患者多喝水， 进行饮食指导， 多食用润肠通便、富含粗纤维、新鲜的食材。静脉给药时容易引起皮疹， 要密切关注患者用药后有无不良反应， 及时进行对症处理。极少出现氨基酸转移酶升高、胸痛、支气管痉挛等不良反应。

8 临床使用效果

通过对昂丹司琼的临床使用情况调查发现， 昂丹司琼单独用药的止吐效果>90%， 是目前使用频率最高的止吐药物。相对以往常用的胃复安， 昂丹司琼的疗效超过百倍。且当昂丹司琼的使用计量控制在0.01～0.48 mg/kg， 3次/d时其疗效与用量成正比， 最佳剂量为0.15 mg/kg。用药剂量>0.48 mg/kg时不良反应明显增多， 老年患者、孕妇、年幼患儿用量应<0.15 mg/kg。且通过长期对昂丹司琼用量与给药次数与药物浓度关系研究发现， 每天多次给药与给药一次的疗效相当， 无需多次给药。

采用放化疗治疗的肿瘤患者容易并发呕吐、恶心等不良反应， 降低了患者的生活质量， 影响放化疗方案的顺利进行.所以， 安全有效的止吐药物对长期采用放化疗治疗的肿瘤患者十分重要[5]。昂丹司琼止吐效果安全可靠， 起效迅速， 半衰期较长， 使用方便， 不良反应少。临床医师要明确昂丹司琼的使用适应证， 评估患者的经济能力， 根据患者年龄、病情合理选择使用剂量， 对不良反应提高警惕， 做好防治措施， 使昂丹司琼发挥最佳药用价值， 有效控制患者呕吐、恶心症状， 减轻患者痛苦， 提高患者生活质量。

参考文献

[1] 史学， 刘正茂， 祝秀丹， 等.和胃止呕方联合盐酸昂丹司琼对实体瘤化疗患儿呕吐的疗效观察.中国中西医结合杂志， 2012， 32（4）：468-470.

[2] 李树华.吗啡、地塞米松、昂丹司琼用于手术后镇痛疗效的观察.中国保健营养（下旬刊）， 2012， 22（11）：4620.

[3] 朱爱兵， 沈明坤， 徐志勇， 等.昂丹司琼预防剖宫产术后曲马多持续镇痛所致的恶心呕吐.临床麻醉学杂志， 2012， 28（11）：

1079-1081.

[4] 李露， 周海滨， 王晓林， 等.昂丹司琼对骨科术后舒芬太尼静脉自控镇痛恶心呕吐的预防作用.实用医学杂志， 2012， 28（12）：2055-2057.

[5] 王猛， 沈明坤， 王群， 等.昂丹司琼联合晶体液快速输注对剖宫产术中产妇和胎儿的影响.临床麻醉学杂志， 2013， 29（8）：761-764.

[收稿日期：2017-02-21]