可溶粒剂的性能和加工

华乃震



可溶粒剂的性能和加工

华乃震

可溶粒剂不仅具有水分散粒剂的所有性能，而且具有入水后快速崩解和溶解的优异特点，是目前一种新兴起的安全环保的固体制剂。随着农药制剂技术不断发展，较多的可溶性粉剂和难溶于水的农药品种可以被制成可溶粒剂，从而提高了农药活性成分的利用率(100%)和药效。

可溶粒剂；水溶性农药活性成分；加工前景；环糊精

目前，国内外普遍认为乳油和可湿性粉剂是安全性和环保性较差的制剂。国内乳油中主要使用易挥发和毒性较大的(甲醇、甲苯和二甲苯为主)有害溶剂。这些溶剂除了存在中毒危险外，还由于其闪点太低，存在易燃易爆的问题。国外乳油虽然使用闪点较高的(如Exxon的Solvesso 100、150、200)芳烃溶剂，克服了易燃易爆问题，但是这些溶剂含有较多(至少在10%~13%)未除去的萘。而萘目前确定为是潜在的致癌物质，因此也存在安全问题。此外，以2.5%功夫菊酯或4.5%高效氯氰菊酯乳油为例，药剂喷施后有85%以上的有机溶剂进入田间、水源和环境中。这些溶剂对人类和自然环境都会产生不可估量的负面影响。

而可湿性粉剂最大的缺点是有粉尘，当农药物质有毒性或刺激性时，会影响生产者和使用者身体健康且在加工中增加粉尘处理问题。其次，可湿性粉剂的堆积密度低，当加水稀释时不能迅速地润湿，这表明会有过长的混合时间或者可湿性粉剂在水中会形成团块。这些团块是难于在短时间内在水中均匀分散的，在某种极端情况下，团块还可能造成喷雾器喷嘴的堵塞，影响使用。

当今国内外越来越多的农药登记管理机构要求农药登记的药剂为对使用者更加安全、对环境影响更小和使用剂量更低的剂型产品。这些要求促进了悬浮剂、水乳剂、悬乳剂、微乳剂和微胶囊悬浮剂等水基性剂型的开发和应用，同时也加速了水分散粒剂(或片剂)、可溶粒剂(或片剂)和泡腾粒剂(或片剂)等无粉尘固体制剂的开发和应用[1,2]。

可溶粒剂是在充分了解了农药活性成分的理化性质及其溶化和崩解的机理后发展起来的剂型。它具有入水后快速崩解和溶化的优异特性，是目前新兴起的一种安全环保的固体制剂。近年来可溶粒剂开发和登记品种逐渐增多，随着农药制剂技术不断发展，较多的不溶性农药品种也逐渐被制成可溶粒剂，从而提高了农药活性成分的利用率和药效。

1 可溶粒剂定义和基本组成

可溶粒剂(water soluble granul，代码SG)一般是由水溶性农药活性成分、助剂和填料加工而成的颗粒状制剂。制剂用水稀释成田间使用浓度，农药活性成分能迅速分散而完全溶解于水中形成溶液，供喷雾使用。

1.1 农药活性成分

1.1.1 熔点高和在水中有较大溶解度的农药可以加工为可溶粒剂

⑴草甘膦在水中溶解度很小(11.6 g/L，25 ℃)，而其盐类在水中溶解度很大，如草甘膦铵盐(水中溶解度1 445 g/L，20 ℃)、草甘膦钠盐(与水互溶)和草甘膦钾盐(与水互溶)。这些草甘膦盐分别都已加工成74.7%、75.7%或77.7%草甘膦铵盐可溶粒剂、58%草甘膦钠盐可溶粒剂和70%草甘膦钾盐可溶粒剂。

⑵乙酰甲胺磷熔点88~90 ℃，在水中溶解度790 g/L(20 ℃)，可加工成90%乙酰甲胺磷可溶粒剂。

⑶烯虫啶胺熔点83~84 ℃，在水中溶解度840 g/L(20 ℃)，可加工成50%烯虫啶胺可溶粒剂。

⑷抑霉唑熔点52.7 ℃，在水中溶解度0.18 g/L(20 ℃)，虽然其在水中溶解度很小，但抑霉唑硫酸盐却易溶于水，所以可加工成75%抑霉唑硫酸盐可溶粒剂。

⑸多抗霉素熔点＞160 ℃，在水中溶解度1 kg/L(20 ℃)，可加工成可溶粒剂。

如上所述，可制成可溶粒剂的农药多为水溶性大的农药活性成分和能形成盐类的农药活性成分。

1.1.2 熔点高和在水中溶解度较小的农药

熔点高和在水中溶解度较小的农药可以通过适当技术加工成可溶粒剂。

⑴啶虫脒熔点100~102 ℃，水中溶解度为4.2g/L (25 ℃)，属于微溶农药，要直接加工成可溶粒剂，溶解度不够高，但可以通过固体增溶/分散技术制得30%啶虫脒可溶粒剂。

⑵甲维盐微溶于水，通常加工成乳油，不能加工成可溶粒剂。通过利用-环糊精包结技术把甲维盐包结在环糊精内，而环糊精外壳是呈水溶性的，从而制得5.7%甲维盐可溶粒剂。

⑶百草枯主要剂型为水剂，在非选择性除草剂中，对哺乳动物毒性是最高的，对人经口致死剂量3~5 g/kg，如果误服百草枯则不能解救，目前属于剧毒农药。在许多国家因屡屡发生百草枯误服或口服中毒事件，百草枯被禁止使用或者严格限制使用。国内已有加工20%百草枯可溶粒剂。

⑷三唑磷原油通常加工成乳油，不能加工成可溶粒剂。国内通过在三唑磷原油中加表面活性剂和吸附性载体，搅拌，混合均匀，加黏结剂，用挤压造粒得到三唑磷固体微乳剂。此制剂外观为松散颗粒，用水稀释后为透明液体(液径＜0.1 μm)，无任何析出物。笔者认为实际上其是15%三唑磷可溶(微乳)粒剂。

1.2 助剂

可溶粒剂加工中使用的助剂有很多选择。

⑴润湿剂的主要作用是增加颗粒进入水中的润湿速度和帮助可溶粒剂入水后得到喷雾液，能够在靶标上润湿，从而提高药效。常用润湿剂有十二烷基硫酸钠、脂肪醇乙氧基化物、烷基酚乙氧基化物、萘磺酸盐和十八烷基丁二酸钠等。

⑵分散剂的主要作用为促进可溶粒剂在水中分散，有助于颗粒的崩解，使可溶粒剂入水后分散溶解成溶液。一般可选用木质素磺酸盐类、萘磺酸盐甲醛缩合物类、聚醚类和羧酸盐类等分散剂。水溶性农药本身能溶解于水，若选用水溶性填料，则一般情况也可以不加分散剂。

⑶黏结剂的主要作用是帮助剂型成型。可以选用聚乙二醇和聚醋酸乙烯的聚合物，聚乙烯醇和乙烯-醋酸乙烯共聚物，黄原胶，可溶淀粉，糖和水等。但是也不一定非加不可，有时水也可起到黏结剂的作用，在挤压造粒中经常使用。

⑷崩解剂的主要作用是加快颗粒在水中崩解速度。由于崩解的机制是机械性的，所以崩解剂在长期贮存或不合理贮存过程中一般不会失效。各种无机电解质，例如硫酸胺、食盐、碳酸钠、碳酸氢钠和醋酸钠等都有此效果。

⑸消泡剂的主要作用是抑制制剂配方中使用表面活性剂而可能引起的起泡。可溶粒剂用水稀释成药液时，也可能产生泡沫影响药剂使用，甚至降低药效。一般可以选用有机硅消泡剂，也可选用非离子皂类消泡剂。

⑹ pH调节剂的主要作用是调节农药活性成分在所需的pH范围。可以选用氢氧化钠、醋酸钠、碳酸钠、碳酸氢钠、柠檬酸和脂肪酸等。

⑺稳定剂的主要作用是稳定农药活性成分，确保农药活性成分的分解率在允许范围内。可以选用磷酸酯类例如十二烷基聚氧乙烯醚磷酸酯胺盐[3]和某些酯类等。

⑻为了增强可溶粒剂喷雾液滴在靶标上的润湿、展布、滞留、渗透和吸收进而提高药效，还可以加入各种药效增强(助)剂[4,5]。例如在草甘膦可溶粒剂中加入牛脂胺聚氧乙烯醚或烷基糖苷(APG)等助剂。

1.3 填料

填料是指用来稀释农药的惰性物质。在可溶粒剂加工中，既可选用水溶性填料，也可选用非水溶性填料。当选用水溶性填料时，得到的可溶粒剂稀释液为溶液；而选用非水溶性填料时，得到的可溶粒剂稀释液为悬浮液。水溶性填料可选用各种无机盐类，如氯化钠、碳酸钠、硫酸钠、尿素、硫酸胺、碳酸氢钠和醋酸钠等，而非水溶性填料可选用与水分散粒剂加工相同的填料，如陶土和白炭黑等。

2 可溶粒剂加工工艺

可溶粒剂加工工艺基本类同于水分散粒剂，但比后者工艺简单：按配比将原药(粉或结晶体)与助剂和填料混合均匀后，一般采用干法挤压造粒，得到强度较好、粒度均匀颗粒，甚至无需干燥，经筛分(去除细粉)后得到粒状产品。

3 可溶粒剂和水分散粒剂的差别

可溶粒剂与水分散粒剂有许多相同之处。它们都是由一种干的，有一定强度和细度，很少起尘，能自由流动，均匀粒子组成的粒剂，具有安全、良好的外观，无粉尘，易计量，倒出不粘壁，有最少包装处理问题，活性成分含量高，稳定性好和使用方便等特点。一般来说，可溶粒剂可以看作是水分散粒剂的特例，是由水溶性固体农药活性成分加工的粒剂，通常可与水分散粒剂一样加工[1,6]。

但它们之间也有一些不同之处：

⑴农药活性成分不同。可溶粒剂使用水溶性农药或者在水中有较大溶解度的农药活性成分加工而成(这也确定了加工农药活性成分的含量高低)。因此能够加工为可溶粒剂的农药品种要比加工水分散粒剂少得多；而加工水分散粒剂使用的是不溶于水的农药活性成分，因此能够加工水分散粒剂的品种很多。

⑵可溶粒剂入水后能快速崩解，且能均匀地溶解在水中。农药活性成分如同水剂一样能形成溶液，稀释后以分子或离子状态存在于水中，农药活性成分利用率一般达100%。水分散粒剂入水后农药活性成分不能在水中溶解，而固体颗粒在水中崩解后能快速分散(但有时也不可能全部分散)，形成的稀释液是悬浮液，农药活性成分利用率最高不超过98%。

⑶可溶粒剂使用的填料一般为水溶性填料，可选用的品种较少；而水分散粒剂可以使用水溶性填料和非水溶性填料，可选用的品种较多。

⑷当可溶粒剂是用水溶性农药活性成分、水溶性填料和水溶的助剂加工时，一般可以不加分散剂，即可使制剂分散和溶解；倘若搅拌，则能够加速粒剂溶解为溶液。水分散粒剂加工时必须加分散剂，入水后不能溶解只能分散，颗粒崩解后能快速分散(但有时也不能全部分散)，因此在加工水分散粒剂时有许多工作是围绕如何选择最优分散剂进行的。水分散粒剂入水后得到的稀释液，为悬浮液(不可能得到溶液)，稀释液的粒子大小取决于粉碎后粒子粒径大小(一般在1~10 μm，更好是低于5 μm)。实际应用中常需要搅拌或进行2次分散，有时悬浮液中甚至会出现沉淀，因此悬浮率的高低就决定了农药活性成分利用率的高低。

⑸可溶粒剂使用的黏结剂一般是水溶性黏结剂；水分散粒剂可以使用水溶性或非水溶性黏结剂，而且也可以不用黏结剂，只用水作黏结剂就可加工水分散粒剂。

⑹可溶粒剂一般不用湿法造粒，仅适用于干法造粒，尤其是挤压造粒；而水分散粒剂除干法造粒外，可以采用湿法造粒，包括流化床造粒(fluid bed granulation)、流化喷雾干燥造粒(fluid spray drying granulation)和喷雾干燥造粒(spray drying granulation)等。

4 可溶粒剂的药效

⑴孙继洲[7]用2%甲胺基阿维菌素可溶粒剂(商品名：定康，河北威远生化股份有限公司提供)对水稻稻叶螟进行了防治试验。结果表明，2%甲氨基阿维菌素可溶粒剂对稻纵卷叶螟的初孵幼虫、低龄幼虫、高龄幼虫均具有良好的杀虫效果，15 g/667 m2的杀虫效果可稳定在90%以上，施药适期较宽，是防治稻纵卷叶螟的理想药剂。2%甲氨基阿维菌素可溶粒剂相同剂量防治稻纵卷叶螟的保叶效果，以1龄幼虫盛期和2、3龄幼虫盛期施药较好，3、4龄幼虫盛期施药的保叶效果较差。

⑵秦龙等[8]研制了50%二氯喹啉酸可溶粒剂，并对移栽水稻田稗草进行防治试验(表1)。

药效试验结果表明，制备的50%二氯喹啉酸可溶粒剂产品在相同用量下比常规的50%二氯喹啉酸可湿性粉剂有更高的水稻稗草防治效果，且对水稻安全。

⑶李宜慰等[9]对龙拳(75%二氯喹啉酸可溶粒剂，美国陶氏公司)产品进行了2年的多点田间小区试验。结果表明，75%二氯喹啉酸可溶粒剂84.4~ 112.5 g(有效成分)/hm2可有效防除油菜田稻槎菜，见效期在药后20 d左右，药效随时间推移而增加，药后90 d各剂量处理对稻槎菜的株防效和鲜重防效均在95%以上，且对油菜安全。

⑷陈林等[10]测定了研制的92%乙酰甲胺磷可溶粒剂对棉铃虫的室内毒力测定和对棉蚜田间药效试验(表2和表3)。

表1 50%二氯喹啉酸可溶粒剂田间药效试验

表2 92%乙酰甲胺磷可溶粒剂的室内毒力测定

由表2可以看出，92%乙酰甲胺磷可溶粒剂的药效明显优于30%乙酰甲胺磷乳油。

表3 92%乙酰甲胺磷可溶粒剂防治棉蚜田间药效试验

以70%吡虫啉水分散粒剂为对照，在棉蚜发生初盛期施药，调查棉蚜群落的减退率，计算防效。结果表明，92%乙酰甲胺磷可溶粒剂对棉花蚜虫田间药效持效性方面，各处理在1%水平上都要显著高于70%吡虫啉水分散粒剂。速效性方面，低剂量处理在1%水平上与70%吡虫啉水分散粒剂相当；高剂量(有效成分828.0 g/hm2)在1%水平上显著高于70%吡虫啉水分散粒剂。

⑸陈勇等[11]进行了75.7%草甘膦胺盐可溶粒剂防治柑橘园杂草药效试验(表4)。结果表明，药后15 d即达到除草高峰(97%以上)。

表4 75.7%草甘膦铵盐可溶粒剂防治柑橘园杂草试验

⑹戴宝江等[12]研制了50%烯虫啶胺可溶粒剂，并在江苏、浙江、福建和江西等地连续2年进行了柑橘园田间试验，结果表明对桃园二叉蚜、桃蚜和桔蚜的防效显著，速效性好。如在浙江宁海地区试验结果表明，50%烯虫啶胺可溶粒剂用量为20、25、33.3 mg/kg时，药后1 d的防效分别达到97.74%、99.56%和99.68%，药后14 d的防效仍在90%以上，取得较好杀虫效果。

⑺刘效明等[13]用20%呋虫胺可溶粒剂(日本产品)进行了防治棉盲蝽象田间试验。结果表明，20%呋虫胺可溶粒剂用量450、300、225 g /hm2与50%马拉硫磷乳油750 mL/hm2药后1 d防效依次为100%、92.8%、80%、81.8%和75%；药后3 d防效依次为100%、100%、94.21%、80.25%和46.45%；药后7 d防效依次为100%、95%、91.15%、80.11%和41.86%，表明该产品具有速效性和持效性，而且对棉花安全。

⑻ 50%氯丙嘧啶酸可溶粒剂是美国杜邦公司生产的一种新型除草剂。刘祥英等[14]对其进行了防除非耕地阔叶杂草试验，结果表明有优良的防效。药效随剂量升高和时间的延长而不断提高，即药后30 d的防效高于药后15 d，药后45 d的防效高于药后30 d。在药后45 d的防效达到最高，50%氯丙嘧啶酸可溶粒剂对青篙、苍耳、牛奶树和商陆的防效均达到100%；而对藤本阔叶杂草如葛藤的防效则为90%；而各处理对葎草基本无效。除低剂量50 g/hm2处理对多数非耕地阔叶杂草防效与对照药剂200 g/hm2氯氟吡氧乙酸乳油187.5 g/hm2的防效相当外，90、140、200 g/hm2处理的防效均优于对照药剂。

5 可溶粒剂的前景

与可湿性粉剂相比，可溶粒剂是更安全环保的剂型，它无粉尘，易于溶解在水中，使用十分方便，防效高，具有较好的发展前景。

5.1 草甘膦可溶粒剂

全球产量最大和销售额最多的非选择性除草剂草甘膦除了加工为众所周知的(41%农达)水剂外，孟山都公司也开发了一种水溶性粒剂，1993年已批量生产[15]。该剂型使用的助剂经筛选最终选定Mon 44068，其特点是较大地降低对哺乳动物和水生生物的毒性，且除草活性较高。该剂型是一种无尘挤压颗粒，其堆积密度平均为1.45 kg/L，它可在较宽的温度和浓度范围内在水中迅速地溶解，使用方便。

孟山都公司最早在中国市场推出一种农民乐747的非选择性内吸传导的除草剂新剂型(SG)[16]。它是一种含有74.7%草甘膦铵盐、20%助剂和赋形剂的水溶性粒剂，外观为淡黄色或浅黄色颗粒剂，粒径1~3 mm，能迅速溶解于水，呈偏酸性，因毒性低，不含有机溶剂成为受欢迎的新剂型。

在国内邵静等[17]进行了75.7%草甘膦铵盐可溶性粒剂的配方研究，周曙光等[18]进行了草甘膦钾盐原药的合成及可溶粒剂的研制。目前国内加工并已登记的不同含量(60%、66%、74.7%、75.7%、77.7%、88.8%和95%)的草甘膦胺盐可溶粒剂、58%草甘膦钠盐可溶粒剂和70%草甘膦钾盐可溶粒剂，而国外孟山都公司登记的74.7%草甘膦铵盐可溶粒剂。

5.2 其他可溶粒剂产品

⑴乙酰甲胺磷是一种高效、低残留、广谱、内吸性有机磷杀虫剂，曾是20世纪90年代在美国苗圃使用最多的杀虫剂。该剂在国内主要用于防治水稻稻纵卷叶螟、稻飞虱和菜青虫等害虫，是替代甲胺磷等高毒农药的较好药剂。目前乙酰甲胺磷在国内市场上使用的制剂主要有乳油(30%和40%)和可溶性粉剂(50%和75%)；而在国外市场上出现了高含量的90%乙酰甲胺磷可溶性粉剂和90%乙酰甲胺磷可溶粒剂。国内也有90%乙酰甲胺磷可溶粒剂研制的报道[19]，目前已有湖北沙隆达股份有限公司(2011年8月)登记了92%乙酰甲胺磷可溶粒剂。

⑵烯虫啶胺具有很好的内吸和渗透作用，对柑橘树蚜虫防效较高，同时对危害果树、水稻、棉花、小麦和蔬菜等作物的飞虱和蚜虫有很好杀灭作用。目前国内登记的烯虫啶胺剂型主要有水剂(5%、10%、20%AS)、可溶性粉剂(25%、50%SP)、可湿性粉剂(20%WP)、水分散粒剂(80%吡蚜酮·烯虫啶胺)。尚未有烯虫啶胺可溶性粒剂的产品登记，但有加工50%烯虫啶胺可溶粒剂的报道[12]。

⑶抑霉唑是一种内吸性杀菌剂，可用于防治危害水果、蔬菜和观赏植物的许多真菌病害。对柑橘、香蕉和其他水果喷施式浸渍，能防治水果腐烂。以色列马克西姆化学公司在国内登记了75%抑霉唑硫酸盐可溶粒剂，防治香蕉轴腐病。江苏农垦生物化学公司也登记75%抑霉唑硫酸盐可溶粒剂。

⑷百草枯是全球仅次于草甘膦的第二大吨位的除草剂，国内主要加工的是20%百草枯水剂。因安全和误服事故频出，国内在2014年7月1日撤销百草枯水剂的登记和生产许可证，并已于2016年7月1日停止在在国内销售和使用水剂。为此国内转而开发百草枯可溶粒剂。丑靖宇用流化造粒制备50%百草枯可溶粒剂[20]，不失为一种替代百草枯水剂的较好剂型。

⑸赤霉素主要用于调控农作物生长，国际市场上的主要产品为高含量的赤霉素可溶粒剂、赤霉素可溶粉剂和赤霉素可溶片剂。而国内市场绝大多数为赤霉素乳油和赤霉素结晶粉(剂)。乳油产品使用大量溶剂不安全，体积大，运输也不方便；结晶粉则不能直接溶于水，也给使用带来不便。

江西新瑞丰生化公司开发了40%赤霉素可溶粒剂，该产品以粉剂赤霉素为核心原料，不使用有机溶剂，采用泡腾剂的配方设计，以螺旋挤压造粒，采用真空干燥技术制备40%赤霉素可溶粒剂。该产品完成产业化生产后，年产能达到20 t，不仅可替代国内赤霉素乳油和赤霉素结晶粉产品，而且远销美国、印度、土耳其、比利时、德国、英国、加拿大和东南亚等国家。

5.3 可溶粒剂加工前景

目前可加工可溶粒剂的品种较少，但其作为一种新兴起的安全和环保固体制剂越来越受到人们欢迎。笔者认为在以下方面可溶粒剂都具有加工前景：

5.3.1 许多可溶性粉剂(SP)产品都有可能加工成可溶粒剂

啶虫咪、杀草强、禾草灭、草灭威、灭蝇胺、野燕枯、环嗪酮、抑霉唑、2甲4氯、灭多威、烯虫啶胺、腐霉利、杀虫环、硫双威嘧草硫醚、多抗霉素、甲基嘧啶磷、抑芽丹等可溶性粉剂有可能加工成可溶粒剂。而乙酰甲胺磷可溶性粉剂、烯虫啶胺可溶性粉剂、灭蝇胺等可溶性粉剂产品已有加工成可溶粒剂产品的报道[21]。

5.3.2 一些难溶于水或在水中溶解度很小的某些农药活性成分也可加工为可溶粒剂[21]

如杀菌剂唑草酮(carfentrazone-ethyl)，外观为黏黄色液体，在水中溶解度12 μg/mL(20 ℃)，加工剂型为水分散粒剂(WG)、乳油(EC)、可溶粒剂(SG)。杀虫剂灭蝇胺(cyromazine)在水中溶解度13 g/L (25 ℃)，加工剂型为悬浮剂(SC)、可溶性粉剂(SP)、可溶粒剂(SG)、可溶性液剂(SL)、可湿性粉剂(WP)。杀菌剂己唑醇(hexaconazole)在水中溶解度0.017 g/L (20 ℃)，加工剂型为悬浮剂(SC)、可溶粒剂(SG)、油剂(OL)。除草剂咪草酸(imazamethabenz-methyl)在水中溶解度1 370 mg/kg(2 5℃)，加工剂型为悬浮剂(SC)、乳油(EC)、可溶粒剂(SG)。杀虫剂硫双威(thiodicab)在水中溶解度35 mg/L(25 ℃)，加工剂型为悬浮剂(SC)、可湿性粉剂(WP)、可溶粒剂(SG)、粉剂(DP)等。

齐崇广等[22]研制了4.5%高氯可溶性泡腾微乳颗粒剂。首先利用27%高氯苯油和乳化剂制得4.5%高氯变相微乳剂，然后加入吸附性载体(选用具有吸油率较大，使用量相对较小；吸附性较大，吸附稳定性较好，同时有较好的水中溶出性；松密度小，使颗粒剂有良好的水中溶解性的载体)、添加剂、泡腾助剂、胶黏剂等组分，搅拌直至混合物料成为均匀的颗粒状态。该粒剂入水后利用泡腾助剂作用，农药活性成分立即泡腾溶出成为微乳液。

魏方林[23]研制了15%三唑磷固体微乳剂(SME)。三唑磷原油、表面活性剂和吸附性载体搅拌混合均匀，加黏结剂，挤压造粒得到三唑磷固体微乳剂。其特点是不含极性溶剂(不存在极性溶剂对环境不利影响的问题)，外观为松散颗粒，用水稀释后为透明液体(液径＜0.1 μm)，无任何析出物，热贮后外观仍为松散颗粒，有效成分分解率≤5%。笔者认为实际上就是15%三唑磷可溶性粒剂。

甲维盐微溶于水，通常加工成乳油，不能加工成可溶粒剂。环糊精是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称，通常含有6~12个-吡喃葡萄糖单元。其中研究得较多并且具有重要实际意义的是含有6、7、8个葡萄糖单元的分子，分别称为--和-环糊精。环糊精在环状结构的中心具有空穴，内部有与葡萄糖苷结合的氧原子，呈疏水性；葡萄糖2位、3位和6位上的－OH基呈亲水性。因此可通过微弱的范德华力将其他分子络合成包接物，能包接的物质很多，包括气体、药物、香料、染料和农药等，包接后其稳定性、溶解性、挥发性和反应性均得到改善。通过溶剂法、研磨法和熔融冷冻法把不溶于水或难溶于水的农药活性成分包结在环糊精内，而环糊精外壳是呈水溶性的，从而可制得溶于水的粒剂(SG)。

例如刘斌等在2011年第11届山东省农药信息交流会介绍了利用-环糊精包接技术研制5.7%甲维盐可溶性粒剂。可溶性粒剂不仅解决了甲维盐制剂在紫外线下降解问题，而且还可增加制剂渗透性，提高药剂药效和利用率，是更为安全环保的甲维盐剂型。

6 结 语

可溶粒剂是目前新兴起的一种安全环保的固体制剂，具有入水后快速崩解和溶化的特点，不仅使用方便和简单，而且提高了药剂利用率和药效。近年来，随着农药制剂技术不断发展，水溶性较大的农药活性成分以及许多可溶性粉剂和难溶于水的农药品种均可以制备可溶性粒剂。应该重视和加强可溶粒剂的研发和产业化，以加快替代(乳油和可湿粉的)非安全环保剂型的步伐。

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Properties and Processing of Water Soluble Granule

HUA Naizhen

Water solublegranule is new, safety and environmental friendly solid formulation with all properties of water dispersible granules and the characteristic of rapid disintegration and dissolution. With the continuous development of pesticide formulation technology, many soluble powder and insoluble pesticides could be processed into water solublegranules, and thus improved the utilization (100%) and control efficacy of pesticide active ingredient.

solublegranules; water-soluble pesticide active ingredients; processing future; cyclodextrin

10.16201/j.cnki.cn31-1827/tq.2017.02.03

TQ450

A

1009-6485(2017)02-0014-06

华乃震(1939—)，男，高级工程师，主要从事农药新剂型和助剂的研究和开发。E-mail：nzhua88@ 163.com。

2017-04-10。