沈佳伟 曹秀琴
[摘要]目的:研究人参皂苷Rb3在大鼠肠道的吸收动力学,并考察不同的药物浓度和常用的吸收促进剂对其吸收速率的影响。方法:进行大鼠在体肠灌流实验,研究人参皂苷Rb3在肠道不同肠段的吸收情况。结果:人参皂苷Rb3在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率为十二指肠>空肠≈回肠>结肠,人参皂苷Rb3在低、中、高3个浓度下的吸收速率分别为低浓度>中浓度≈高浓度。结论:小肠整个肠段是人参皂苷Rb3的主要吸收部位,十二指肠、空肠、回肠、结肠都有不同程度的吸收,其中十二指肠段吸收速率最快。人参皂苷Rb3在小肠中吸收速率随着浓度的增加而逐渐减小,推测被动扩散、易化扩散和主动转运为影响人参皂苷Rb3吸收的主要转适机制。
[关键词]人参皂苷Rb3;在体肠吸收;吸收速率常数
三七又名田七,为五加科植物三七的干燥根,主要分布于云南、广西等省份,是我国传统珍贵药材。三七具有散瘀止血、消肿定痛之功效,提高机体免疫力等多种药理活性,其药效的物质基础主要是三萜皂苷类成分,此外还含有一些氨基酸、多糖类等成分。三七的主要药用部位是其根和根茎。现在随着研究的深入,发现在三七叶中也存在着许多种皂苷成分,其中以人参皂苷Rb3、Fc和Rbl含量较高,具有镇静安神、清热消肿、活血止血之功效,能用于治疗神经衰弱,失眠,抑郁等疾病。本实验根据大鼠肠道的生理状况与人相似这一特点,采用大鼠在体肠吸收模型,研究Rb3在大鼠肠道的吸收动力学特征,并考察吸收促进剂对吸收速率的影响,为三七口服给药制剂的研制提供生物药剂学依据。
1.仪器与材料
1.1实验动物 wistar大鼠,雄性,体重(230±20)g[上海斯莱克实验动物有限责任公司,动物许可证:sexk(瀘)2008-2016]。
1.2仪器 HL-2型恒流泵(上海精科实业有限公司);FA-2004型电子天平(上海精密仪器厂);Agilentl260高效液相色谱仪(美国Agilent公司);Thermo syncronis C18(4.6mm×250mm,5txm)色谱柱,0.45txm微孔滤膜。
1.3药品及试剂 人参皂苷Rb3对照品(批号:201012,纯度大于98%,结构式如图1),氯化钙、葡萄糖、氯化钠、氯化钾、碳酸氢钠、磷酸二氢钠、氯化镁(购自国药集团化学试剂有限公司),戊巴比妥钠(上海行知化工厂),Krebs-Ringers营养液(pH=7.4),乙腈(Fisher),其他试剂均为分析纯。