超微粉碎技术在中药领域的应用研究

王宝春殷海霞丁桃红孙 萍

1江西中医药大学 江西省南昌市 330000 2江中药业股份有限公司 江西省南昌市 330000

超微粉碎技术在中药领域的应用研究

王宝春1殷海霞1丁桃红1孙 萍2

1江西中医药大学 江西省南昌市 330000 2江中药业股份有限公司 江西省南昌市 330000

本文简要阐述了超微粉碎技术的特点、原理和安全性问题，引用了中药制剂中使用的超微粉碎技术，而且涉及了超微粉碎所遇到的困难和隐患，并介绍中药制剂使用中应该注意的问题。为以后该技术超越传统粉碎技术奠定了基础，在中医药领域方面有着重大突破。

中药；优势；超微粉碎；应用和安全

超微粉碎是我们采用流体能源或机械的方法战胜固体内部凝聚力研磨的方法，该技术可以把3mm以上的药材颗粒粉碎至10-25微米。是20世纪80年代左右新兴起来的一门跨学科、跨行业的高新技术，与此同时也是传统粉碎技术的发展和新应用。

超微细粉末是超微粉碎的最终产品，它可以具备普通颗粒所没有的特殊理化性质，如十分显著的分散性、吸附性、溶解性、化学反应活性等[1]。因此该技术已在食品、医药等领域上有着十分广泛的应用。

1 超微粉碎的特点

1.1 要求低，时间短

超微粉碎技术现在大都是采纳超音速气流、冷浆等方法进行粉碎。温度一直是传统粉碎技术最大的难题，而超微粉碎可以在短时间内一次粉碎成功，速度快且粉碎过程中没有温度的升温现象，以至于可在低温状态进行，减少药材在粉碎过程中成分的流逝。所以，该技术很大的改善了传统工艺的缺陷，节省时间以及人力物力。

1.2 减小口服颗粒感

超微粉碎技术对粒径大小是可以控制的，粉碎之后的颗粒的粒径可以达到10 μm 以下，因为其原理是采用高强度碰撞作用，因此表面十分细腻，形体状态都很均匀，大大提高了溶解性和均匀性[2]。药物的质量问题得以改善。在制成各种中药剂型方面，都提供了其良好的特性。凡是经过超微后制成的临床药品，口感都很好。

1.3 节省物料，增加药材的可持续利用

随着中医药的崛起，中药越来越受到人们的欢迎，有些中药势必会短缺。通过超微粉碎后，可直接用于制剂生产，减少了加工程序中造成的损失，节约了原材料，充分利用资源，因此该技术尤宜于名贵稀有中药的粉碎[3]。

1.4 保护药效成分，适于各种粉碎

在超微粉碎过程中，不发生过热现象，所以能在低温和粉碎速度迅速下进行，最大程度保护不耐高温的生物活性成分及各种营养成分，从而提高药效，含芳香性挥发成分药材也能够适用于超微粉碎技术。超微粉碎可根据不同药材的需要，分别采用中温、低温及超低温粉碎。对纤维状、高韧性、高硬度或具备一定水分的药物均适应，尤其对质地致密的壳体动物类、骨类药材和矿物类药才更具有优越性。此项技术既可用于干法粉碎，也适用于湿法粉碎，因此运用范围广。

1.5 提高药物吸收，生物利用度

药物经过超微粉碎后的超微粉末进入人体内，充分与肠道接触，提高生物利用度。因为药物的溶出速度与药物的颗粒比表面积呈正比, 而比表面积与颗粒粒径成反比，所以颗粒越小、表面积越大，药物溶解和吸收越有利，这是该技术的一大优势。

1.6 提高有效成分提取率

经超微粉碎的药物粒径很小，达到了纳米级的程度，破壁率高，细胞内的有效成分充分暴露出来，药物的释放速度及释放量会大幅度提高[4]。我们都知道，药物必须在小肠壁吸收才能发挥作用，该技术可以比传统的蒸煮煎法提取的药效成分多很多，所以药品的质量和疗效会明显加强。

1.7 临床用药安全有保障

卫生安全问题一直是粉碎中最重要的，超微粉碎因为是在全封闭不分级下进行粉碎的，可以有效防止周围环境的污染情况，保证在干净卫生的条件下粉碎，劳动强度低，便于拆洗和日常维护。故该技术在食品及医疗保健品中应用的十分广泛，可使微生物含量及灰尘就可以得到控制[5]，这样的产品对于 GMP 来说，才是高要求高标准。

2 超微粉碎技术原理和常用的设备

2.1 机械冲击式粉碎机

该设备适合于大理石等中等硬度物料的粉碎，它有三种粉碎种类分别是摩擦、冲击和气流，经此设备粉碎后的药材是可以达到10μm的粉末，容易操作，运行通俗易懂，因此节省时间提高效率，具有高性能的精细分级机后可以生产5-10 μm 的超细粉体产品[6]。

2.2 气流磨

该设备适合于高岭土等中等硬度以下的物料的粉碎，因此比较适合矿物药粉碎，粉碎粒度达到均匀度高，周围污染少产品损失少，可实行联合操作；另外也可粉碎热敏性材料，生产过程连续[7]。但是药材有挥发性成分的不可使用。气流粉碎机是以压缩空气或过热蒸汽经过喷嘴产生的超音速高湍气流作为颗粒的载体，颗粒和颗粒之间或颗粒与固定板之间发生冲击性挤压、摩擦和剪切等作用，从而达到粉碎的目的。

2.3 振动磨

该设备广泛应用于各种行业的超微粉碎，此类设备是机器内高强度的震动使得药材在料筒里收到高速度的撞击、切磋两种双向复合力，用比较短的时间达到物料混合均匀，粉碎过程中，较大颗粒先受力，先被破碎，物料的冲击机会是均等的。因此节时节能，但需要手动翻转料筒，会污染也会增加湿度，有时会产生粘壁现象，生产能力下降[8]。因此使用前先烘干药材在进行粉碎。此设备受产品粒度与进料最大粒度的限制，当进料最大粒度约为10mm左右时，产品粒度大于10μm。

3 具体应用上该技术面临的问题

3.1 药材的适用性

现在，超微粉碎技术已经广泛应用在中药的粉碎，取得了不小的成就和成绩。但也不是所有的中药材都可以用此方法。有些药材的有效成分则是小分子的物质，因此超微粉碎并不占主导地位。所以要考虑每味药材所适宜的设备。此外，有些药材含淀粉居多的，微粉化可导致淀粉的释放反而对有效成分的溶出造成阻碍，从而不能满足提取效果。

3.2 毒性成分的释放

中药经过超微后可有效提高药材活性成分的提取率，治疗时间减少。但药材经过细胞破碎后，大量释放的不仅是有效成分，同时伴有一些其他成分的溶出，可能会产生不良反应。其他的有些药材，它们的毒性物质即为有效成分，如马钱子碱和士的宁为马钱子的有毒成分，其经微粉后溶出的含量更高，要是还按照原剂量给药，必定产生比较大的毒副作用，相当不利于治疗[9]。

3.3 临床安全性

超微粉碎虽然比传统粉碎效率高，用时短，粉碎的药材多门类多品种，要考虑粉末粒度的范围，细粉是否真的越细越好，有一定的临床风险。因此有必要进行针对安全性的科研实验，进行摸索，提供科学正规有说服力的临床数据。现在对中药粉碎的研究有单味药、复方制剂及动物实验，临床报道并不多见，应用上的药材并不多。对于小粒径的微粉是否影响胃肠原有功能，是否在治疗的同时产生新的化学变化，存在一定的，以及临床用药量的合理调整等问题的解答尚不明确。粉末粒度小到一定程度时，会考虑静电问题，会影响效率和下一次的粉碎。因此在超微粉碎粒度方面也需要引起重视。

4 结语

综上所述，超微粉碎在中药范畴的应用初步已经具有规模，势必会超越传统粉碎技术，在单味药生产中已经应用十分广泛，而且在复方制剂中均有涉猎，溶出药物的危险性也会增加，是否溶出的有毒物质会增加，这些都有待考察。但是该技术为新兴起的技术自然存在不足，设备也没有相关的国家统一标准，不过并不影响和阻挡其大有发展的趋势。随着现代科技的快速发展和秉承着严谨的科学态度，以及配套基础科研工作的展开，应用问题和缺点也会迎刃而解，应用这项技术研究开发中药新剂型，中药的制药水平能够从整体上提高，现在只有科教兴国，才能振兴中国，增强中药在国际市场的竞争力。所以要实现药材的实际和原理相结合，才能筛选中药超微粉碎的最佳工艺。

[1]黄广菊.中药制剂中超微粉碎技术的应用[J].中国医药指南,2011,9(35):43.

[2]李德成.中药超微粉碎技术在中药制剂中广泛应用的优越性[J].世界中医药,2010,5(06):431.

[3]王爱武,吕文海,耿晖.超微粉碎在中药生产中应用概况及展望[J].时珍国医国药,2000,11(07):669.

[4]何煜,郭琪,杜晓敏.中药细胞级微粉碎对体内吸收的影响[J].中成药,1999,21(11):601-602.

[5]郭辰生.超微粉碎技术[J].食品工业,1998(03):44.

[6]盖国胜.超细粉碎与分级设备进展[J].金属矿山,2000(05):30-35,41.

[7]胡义飞,刘根凡,舒朝晖等.超微粉碎设备及其在中药加工中的应用[J].湖北中医杂志,2004,26(01):51-52.

[8]李红菊.超微粉碎技术及其在中药制剂中的应用[J].中国药剂学杂志,2006,4(02):53.

[9]高娜.超微粉碎技术在中药领域的应用研究[J].甘肃科技,2015,31(22):106.

王宝春（1991-），女，山东省滨州市人。硕士学位。主要研究方向为药物分析。

殷海霞（1989-），女，江苏省灌南县人。硕士学位。主要研究方向为药物分析。

丁桃红（1991-），女，江西省余干县人。硕士学位。主要研究方向为药剂学。

孙萍（1970-），女，江西省南昌市人。硕士学位。教授。主要研究方向为药物分析。