维吾尔药没食子的研究进展

胡什塔尔·托合体 阿依帕日·马木提 伊敏·奥斯曼

(新疆阿克苏地区维吾尔医医院，新疆 阿克苏 843000)

没食子是没食子蜂寄生于没食子树上生成的虫瘿，没食子主要分布于地中海沿岸、阿拉伯、土耳其、希腊、印度、伊朗、巴基斯坦等地,尤以小亚细亚产量最多，新疆多由巴基斯坦进口。没食子药用历史悠久,是维吾尔医常用药，维吾尔药物名为莫扎。没食子药性温，入肺、脾、肾经。具有固气、涩精、敛肺、止血的功效。主治大肠虚滑、泻痢不止、便血、阴汗、遗精、咳嗽、咯血、齿痛、创伤出血、疮疡久不收口、湿热性或血液质性疾病，如热性牙龈肿痛、牙齿松动、咽喉肿痛、疮疡腐烂、伤口不愈，湿性白带过多、子宫出血、泻痢不止等”[1]。近年来，国内外对没食子药材的研究逐渐增多，本文从没食子的化学成分、药理作用等几个方面进行了综述。

1 没食子的主要化学成分

没食子化学成分中含靴质(tannins)50%～70%、没食子酸(gallicacid)2%～4%及树脂等[2]。刘延麟[3]等从没食子95%乙醇冷浸液中通过溶剂回流提取法及各种色谱分离手段(硅胶柱层析、TLC、Sephadex LH-20、ODS、MCI、 HPLC)提取分离得到了12个化合物，通过1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HMBC等波谱方法对其中9个化合物的结构进行鉴定，确定其结构分别为：没食子酸(1)；间-二没食子酸(2)；对-二没食子酸(3)；没食子酸甲酯(4)；没食子酸乙酯(5)；1，2， 3，6-四-0-没食子酰基-β-D-葡萄糖(6)；1，2, 3, 4, 6-五-0-没食子酰基-β-D-葡萄糖(7)；1-O-没食子酰基-O-β-D-葡萄糖(8)；1，6-二-0-没食子酰基- O-β-D-葡萄糖(9)。任源[4]等2005年从没食子中分离并鉴定了5个化合物，确定其结构分别为没食子酸(gallic acid)；间-双没食子酸(m-digallicacid);没食子酸甲酯(methyl gallate) ；1,2,3,6- 四-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(1,2,3,6-tetra-O-galloyl-β-D-glucose)；1,2,3,4,6-五-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucose)。

2 药理作用

2.1 抗炎作用：刘国卿等[5]分别用新鲜蛋清、60mg.mL-1中分子右旋糖酐、0.2mg.mL-15-羟色胺、25mg.mL-1甲醛液致大鼠实验性关节肿胀模型，对GA抗炎活性进行评价，当ip(腹腔注射)给予不同剂量GA后，对蛋清、右旋糖酐、5-羟色胺诱发急性炎症及甲醛 所引起的慢性炎症均有显著抗炎作用，且GA的治疗指数明显高于水杨酸钠阳性对照药物。

2.2 抗肿瘤作用 ：没食子酸可保护并防止皮肤不受瘤感应，其抑制作用随瘤的潜伏期延长和连续发展情况而变化；并且没食子酸对化学诱发SENCAR老鼠皮肤瘤有抑瘤作用，能抑制早期和中期皮肤瘤的生长，可作为抑瘤剂，减少化学诱发皮肤癌的危险性[6]。Eliane S.Nakamura 等学者从巴西民间药物Juca中提取有效成分没食子酸，并利用TPA-DMBA诱导小鼠皮肤癌，利用没食子酸进行小鼠的体内实验，结果发现没食子酸抑制了小鼠皮肤癌的生长[7]。Ruohola等[8]研究显示，GA可以直接杀伤肿瘤细胞，并且这种细胞毒作用不同于其他的有机酸类化合物。钟振国等[9]研究表明，GA对人肝癌细胞株Bele-7404、人胃癌细胞株SGC-7901、小鼠肝癌细胞株-H22和小鼠肉瘤细胞株-S1804种细胞株具有直接杀伤作用。

2.3 抗氧化抗辐射作用：MA YAO等人通过环行伏安测量法和电子自悬共振法实验表明，没食子酸具有抗氧化性，而且具有相对的稳定性，因此广泛的应用于临床实验和食品工业中[10]。N.M.Gandhi和Coauthors将鼠肝微粒和质粒Pbr322 DNA暴露在γ射线下，观察有无没食子酸的情况下DNA的损伤。实验证明在体内和体外实验中均证明了没食子酸凭借其植物的化学特性具有保护DNA和细胞膜的作用[11]。

2.4 抑菌和抗病毒作用： 没食子酸对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、巴氏杆菌、链球菌均有较强的抑制作用，抑菌效果明显优于黄连素，略差于烟酸诺氟沙星。采用细胞病变法测定普洱茶中功能成分单体没食子酸的抗NDV病毒活性。结果表明，没食子酸具有抗NDV病毒活性[12]。

2.5 保心、保肝作用： 于艳化等[13]观察了没食子酸对在体大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响，通过大鼠心电图的变化，观察其抗心肌缺血再灌注损伤的作用，从血清MDA含量、SOD活性和NO含量等角度探讨其对心肌缺血再灌注损伤的保护作用。结果表明，没食子酸能明显降低心肌缺血再灌注大鼠的心电图的ST段( J点) ，降低血清MDA的含量，提高血清SOD活性，提示GA可能通过抑制脂质过氧化过程，提高内源性抗氧化酶活性。可上调Bcl-2蛋白表达，以保护心肌缺血再灌注损伤。Anand，KK等[14]检查没食子酸对四氯化碳诱导的肝脏的生理生化变化的影响，以转氨酶和胆红素、过、氧化物、药物代谢酶、葡萄糖六磷酸、甘油三酸脂为检查项目，结果发现没食子酸有保肝。

2.6 防治爱滋病作用 ： 水解类没食子酸的单体或低聚体可作活性剂,用来防治获得性免疫缺乏综合征(即爱滋病)[15]。没食子单宁是由没食子酸与多元醇(如葡萄糖、奎尼酸、莽草酸等)形成的酯。没食子单宁的常见种类有: 单宁酸(中国五倍子单宁)、土耳其倍子单宁和塔拉单宁等。没食子单宁往往是不同倍酰化程度的酯的混合物。没食子单宁是单宁应用于抗HIV研究的一类主要品种[16]。

2.7 抗糖尿病作用： 秦昱等人[17]通过酶活性试验发现，质量浓度为15mg.mL-1时，GA对α-淀粉酶活性的抑制率达95.52%；质量浓度为3.2mg.mL-1时，GA对胰蛋白酶的抑制率高达99.24%。结果提示，GA可能通过抑制这两种酶的活性，调节糖代谢和脂代谢。作为植物来源的天然多酚化合物，GA具有清除自由基和抗氧化等生物活性。口服给予20mg.kg-1的GA，可显著改善链脲霉素所致糖尿病动物的各项生化指标和胰岛细胞形态，GA发挥自由基清除和抗氧化作用，调节胰岛素分泌，并保护胰岛细胞免受链脲霉素的细胞毒作用[18～19]。

3 结语

没食子作为一种传统的维吾尔药，在长期的临床使用中积累了很多应用经验，用于固气、涩精、敛肺、止血等。现代药学研究表明，没食子中含有多种类型的化学成分，有抗肿瘤、抗炎、抗过敏、抗菌等药理作用。没食子广泛分布于地中海沿岸、阿拉伯、土耳其、伊朗、印度、希腊等地，尤以小亚细亚产量最多。

近期大量的研究工作表明，没食子具有很好的抗肿瘤作用，在临床应用中越来越受到广大医药工作者的欢迎。没食子抗肿瘤确切的有效成分以及其作用机制尚不清楚，还有待进一步进行系统深入的研究，为其临床应用和制剂开发提供科学依据。

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