吸入制剂递送剂量均一性取样装置

张 洲 潘晓蕾

天津市天大天发科技有限公司

吸入制剂递送剂量均一性取样装置

张 洲 潘晓蕾

天津市天大天发科技有限公司

吸入气雾剂剂量均一性取样装置用于检测从定量吸入剂口接器释出的有效药物成分的含量。该装置可在规定流速下取得气雾剂等吸入制剂一个剂量的样品，适用于递送剂量均一性测定，用以评价吸入制剂的给药安全性。这是评价吸入制剂质量的重要参数之一。

吸入制剂;单位递送剂量的药物含量

一、引言

药品吸入制剂是一种特殊的制剂，药物通过给药装置由口鼻直接进入肺部，是呼吸系统疾患例如哮喘急性发作的必用药和急救药，因而世界各国药典对该品种的标准与检查均给予极大的重视。吸入制剂递送剂量均一性是评价吸入制剂质量最重要的参数之一，关乎吸入制剂的有效性和安全性。该装置可检测吸入气雾剂在使用起始、中期和末期的罐内（或不同罐之间）单位递送剂量的药物含量是否一致，用以评价吸入制剂的安全性。

二、装置组成及原理

该装置包括一个带有不锈钢筛网、用以放置滤膜的基座和一个取样收集管，取样收集管配有两个密封端盖，另外备有一个用于取样收集管与流量计、真空表等设备连接的盖子。取样收集管一端的内口可与滤膜基座严密配合，二者通过基座上的卡口式旋紧盖连接，紧紧夹住圆片滤膜。全套装置如下图所示。

吸入制剂递送剂量均一性取样装置组成结构与名称

工作原理：取样收集管内部容积约50ml，相当于人类口咽体积。在滤膜基座一端连接流量计、真空泵抽气，在取样收集管另一端连接口适配器、定量吸入器，规定预置流量为（28.3±5%）L/min。基座上滤膜应拦截住99.5%以上从吸入器喷出的单位剂量药物。将取样后的滤膜从滤膜基座上取下放入取样收集管内，用两个端盖封住收集管的两端，加入冲洗溶剂溶解滤膜上的有效药物成分，然后化验药物的有效含量。必要时可对定量吸入器、橡胶接口适配器单独进行冲洗。

三、关键点及创新性

该装置的关键点在于各部件的联接处不能漏气。传统的连接方式我们通常采用螺纹连接，而在密封性的保证方面大多在螺纹连接处涂密封胶或者缠生料带。而该装置的连接方式我们设计为卡口方式。此设计的优点一方面是试验中反复连接拆卸装置要方便一些，更重要的是可避免在二者连接压紧时因螺纹旋转导致的滤膜破损，从而影响试验结果。

四、实验数据对比

吸入制剂递送剂量均一性测定试验的数据结果如下图所示，Copley装置分别使用Copley 滤膜和3M 滤膜的RSD(%)分别为6.48 和9.39。天大天发装置（配国产滤膜）的RSD(%)为7.87，接近以上二者的平均值。从初步试验结果来看，数据相当接近，效果令人满意。

五、总结

吸入制剂递送剂量均一性作为检验吸入制剂质量的一项重要指标早已收录于《美国药典》和《欧洲药典》，《中国药典》2015版新增附录中也增加了此项指标的检测内容。因此该装置的研制在基于我国国情和发展前景的前提下填补了我国吸入制剂产品性能指标检测的一项空白。其性能和测定结果均可与国际先进仪器设备相比拟。

[1]《中国药典》2015年版 0111吸入制剂

[2]《美国药典》（601）

[3]《欧洲药典》（0671）

[4]《机械设计手册》第三版 第1卷、第2卷 成大先主编 化学工业出版社.