辽细辛功能成分的研究进展

孙　录，胡文忠，*，刘程惠，李　婧，白　雪（.大连民族大学生命科学学院，辽宁大连6600；.大连理工大学，辽宁大连604）

辽细辛功能成分的研究进展

孙录1，胡文忠1，*，刘程惠1，李婧2，白雪1
（1.大连民族大学生命科学学院，辽宁大连116600；
2.大连理工大学，辽宁大连116024）

辽细辛为细辛属中药材，本文主要针对辽细辛的功能成分及其功效和应用情况进行综述。结合其药理功效，阐述了辽细辛的镇静、抑菌、抗衰老和抗肿瘤等功效。对辽细辛所具有的药用及食用价值进行了说明和展望，进一步对其挥发油的提取方法进行了论述。随着医学的发展，辽细辛有待于进一步开发利用，本文为辽细辛未来的应用前景提供了一定的参考。

辽细辛，功能性成分，功效，提取方法

细辛（Asarum sieboldii Miq.）为马兜铃科植物北细辛、汉城细辛或华细辛的干燥根及根茎［1］。北细辛和汉城细辛主产于东北三省，而辽宁产的细辛具有分布面广、产量多、质量好等特点，故有“辽细辛（Asarum heterotropoides Fr.Schmidt var.mandshuricum （Maxim.）Kitag）”之称，辽细辛生于山坡林下、灌丛阴湿处。细辛味辛，温，归肺、肾经，具有消炎镇痛、开窍化饮、强心降压等作用，主治风冷头痛、鼻渊、牙痛、痰饮咳逆、风湿痹痛等症。挥发油是辽细辛的有效成分，主要含有甲基丁香酚和黄樟醚等［2］。本文主要叙述了辽细辛的主要功能性成分及其功能作用，并对辽细辛功能成分的几种提取方法进行了比较说明，为将来对辽细辛这种中药材的研发提供依据。

1　辽细辛的功能性成分及其功能

1.1功能性成分

挥发油是辽细辛的主要功能成分，它占辽细辛成分的3%［3］。甲基丁香酚、榄香脂素、黄樟醚可视为细辛属的特征性成分［4-5］。经刘东吉等［6］对五个主要产地（辽宁本溪、桓仁、宽甸、新宾以及吉林通化）的辽细辛进行挥发油成分的测定发现，其主要成分为甲基丁香酚和黄樟醚。如表1可以看到细辛属植物的挥发油中还含有萜类成分，包括单萜类、含氧单萜类、倍半萜及含氧倍半萜类，其次为3，5-二甲氧基甲苯、肉豆蔻醚、优香芹醇、榄香素［7］。辽细辛的产地不同，则挥发油的化学成分及其含量也不完全相同。张磊等［8］的研究表明辽细辛中的非挥发性物质也有一定的功能作用，主要成分包括去甲乌药碱、N一异丁基十二碳四烯酞胺、L-细辛脂素、L-芝麻脂素和卡枯醇等。辽细辛的挥发油类和非挥发类都有一定的功能成分，分别有其特定的功效作用。

表1　辽细辛的组成成分Table 1　The components of Liao Asarum

1.2功能作用

辽细辛的主要功能成分有甲基丁香酚、黄樟醚、L-细辛脂素、L-芝麻脂素、卡枯醇，这些成分有很多功能疗效，例如镇静、抑菌、麻醉等功效，另外辽细辛的提取物能起到抗衰老、刺激毛发生长和抗肿瘤等特效作用。

1.2.1镇静作用细辛属植物的挥发油中含有苯丙素类化合物［6-10］，主要包括细辛C酚、甲基丁香酚、榄香脂、黄樟醚、卡枯醇类［9-11］、肉豆蔻醚等。根据蒋蓥等［12］的实验研究表明，甲基丁香酚具有一定的镇痛作用。周惠秋等［13］的动物实验研究表明甲基丁香酚有镇咳的作用。甲基丁香酚和榄香脂素具有麻醉作用，黄樟醚可起到抗惊厥、降体温的功效［14］，卡枯醇具有镇咳［15］的作用。复方细辛配剂局部作用是其中多种成分协同作用的结果［16］，李仪奎等［17］的动物实验研究表明，采用不同方式注入不同剂量的辽细辛挥发油会有一定的镇痛作用。辽细辛的挥发油亦可完全对抗电惊厥，显著延长戊四氮惊厥潜伏及死亡时间［18］。细辛挥发油有明显的中枢抑制作用，可协同闭下剂量的戊巴比妥钠发挥催眠作用［19］。因此，通过许多实验研究证明，辽细辛的特征成分都有相应的药理功效。

1.2.2抑菌作用辽细辛有抗菌抗病毒的作用，黄樟醚是辽细辛抑菌作用的主要成分，辽细辛挥发油中的黄樟醚对链格抱菌（Alternaria alternata）、黄曲霉（Aspergillus flavus）、黑曲霉（Aspergillus niger）、土曲霉（Aspergillus terreus）、焦曲霉（Aspergillus ustus）、白色念珠菌（Canidia Albicans）等真菌株有明显的杀灭作用，是一种较强的光谱抗真菌化学成分［20］。辽细辛的非挥发性物质中的L-细辛脂素、L-芝麻脂素、卡枯醇对细菌具有较强的抑菌活性，研究表明辽细辛中的L-细辛脂素、L-芝麻脂素、卡枯醇对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和白色念珠菌均有抑制作用［8］。辽细辛的非挥发性成分中的L-细辛脂素和L-芝麻脂素具有抗病毒和抗结核杆菌的作用，临床观察对气管炎具有一定的疗效作用［21］，另有Huang等［22］的研究发现辽细辛中含有新的化合物——四氢呋喃类型木酚素，具有一定的抑菌抗炎活性。

1.2.3抗衰老作用目前有研究表明，辽细辛还有一定的抗衰老作用，辽细辛可通过提高机体一氧化氮合酶（iNOS）的活性，降低丙二醛（MDA）含量，清除自由基，增加一氧化氮（NO）含量，并且能减少小鼠组织过氧化脂质（LOP）含量，减轻氧自由基对细胞脂质的破坏程度。同时还能提高超氧化物歧化酶（SOD）活性，增强机体对自由基的清除能力，减少自由基对机体的损伤。细辛还能显著提高老龄小鼠心、

肝组织中谷胱肽过氧化物酶（GSH-Px）的活性，抑制自由基反应。因而，细辛具有抗氧化作用，从而起到抗衰老作用［23-24］。辽细辛的提取物可以通过抗衰老、增强记忆力从而达到治疗老年痴呆症的作用［25］，由此未来有可能利用辽细辛制成抗痴呆类新药。

1.2.4抗肿瘤作用Cai Shao-Qing等［26］采用辽细辛的提取物对一些肿瘤细胞系的细胞毒活性进行了相应的研究，主要研究了辽细辛提取物对4种肿瘤细胞株（HL-60，BGC-823，KB和Bel-7402）的抑制活性，研究表明辽细辛提取物具有抗肿瘤的特效功能。同时，辽细辛中的马兜铃酸也具有一定的抗肿瘤特性，马兜铃酸主要存在于辽细辛的地上部分。20世纪60年代对马兜铃酸的动物实验研究结果表明，其有抗肿瘤活性和增强机体白细胞吞噬能力的作用［27］，但马兜铃酸类物质被证实具有肾毒［28］、致癌和致基因突变作用［29-30］，2005版《中国药典》已改为根及根茎入药［31］，目前也有一些办法可以优化辽细辛的种子资源，筛选出马兜铃酸含量少的辽细辛种子，培育出优质道地药材辽细辛［32］。因而通过选育优质的辽细辛品种，利用马兜铃酸含量在限度内的辽细辛制成抗肿瘤类新药。

2　应用状况

辽细辛目前主要应用于药品领域，因辽细辛具有祛风散寒、通窍止痛、温肺化饮等功效，常用于治疗风寒感冒、头痛、牙痛、鼻塞鼻渊等病症［33］，辽细辛也可制成具有多种功效的中成药，用于治疗某些顽疾，例如：美尼尔氏综合征、血管神经性偏头痛、三叉神经痛、冠心病、口腔溃疡、荨麻疹［34］。现市面上已有多种含辽细辛的中成药，包括咳化痰丸、正天丸、江南度世丸、醒脑再造丸等［35］。辽细辛的功能性成分有很多，因此服用方法不同和与之相配的药物不同，则会产生不同的应用功效。也有现代药理实验表明，细辛可扩张血管，与其他药配伍，治疗手足冰冷，达到祛散寒邪温暖手足的目的［36］，因此可与不同药材配伍制成预防感冒类的保健饮品或祛寒暖手足类保健饮品。有研究显示细辛的提取物有治疗老年痴呆症、刺激毛发生长治疗脱发［37］和抗肿瘤的特效。另外，辽细辛精油对植物的病虫害也有一定的抑制作用，据王桂清［38］的研究表明，辽细辛精油可对离体条件下的玉米病害、花卉病害、蔬菜病害等致病菌的菌丝生长和孢子萌发具有较好的抑制作用。同时Hyun-Jung Park等［39］的动物实验研究表明，辽细辛精油的香味可改变抑郁的症状，可以考虑制成治疗抑郁的药物。Perumalsamy H等［40-41］发现细辛对淡色库蚊的成蚊与蚴蚊具有杀灭作用。同时还可以应用于化妆品、防腐剂等方面。

3　功能成分的提取及测定方法

挥发油为辽细辛的主要功能成分，目前有很多提取挥发油的方法。比较常见的为超临界流体萃取法、微波辅助萃取法、水蒸气蒸馏法、分子蒸馏法、超声波提取法和溶剂提取法［42］。表2对这六种提取方法进行了说明和比较。

通过表2对挥发油提取方法的原理、优缺点的对比表明：六种方法都有各自的优点，这几种方法都可以用于挥发油的提取，但实验室主要采用的是以下三种：水蒸气蒸馏法、微波萃取法和超临界CO2萃取法。

表2　挥发油的几种提取方法Table 2　Several extraction methods of the essential oil

曾虹燕［43］通过用水蒸气蒸馏法、微波萃取法和超临界CO2萃取法这三种方法对挥发油进行萃取，实验结果的对比可知微波萃取法的萃取率最高，并且用时最短。还可以通过气相色谱-质谱联用仪（gas chromatography-mass spectrometry，GC-MS）对不同产地栽培辽细辛的挥发油进行分离测定各成分的相对含量。孙海英等［44］先通过水蒸气蒸馏的方法得到挥发油，然后再采用GC-MS的方法测得辽细辛的挥发油中甲基丁香酚占46.9%，黄樟醚占13.69%。鄢景森［45］采用水蒸气蒸馏法提取辽细辛挥发油，应用气相色谱法对来源于辽宁的10个不同产地辽细辛挥发油的中药指纹图谱进行了详细研究，建立了辽细辛挥发油的指纹图谱测定方法，这种实验方法不仅可用于辽细辛药材的鉴定，还可用于挥发油中有效成分甲基丁香酚及致癌物质黄樟醚含量的测定。张磊等［6］以醋酸乙酯为溶剂，对辽细辛药材粉末进行超声提取，采用RP-HPLC法对辽细辛中的L-细辛脂素、L-芝麻脂素和卡枯醇进行同时定量测定。结合反复重结晶等分离手段，用70%乙醇对辽细辛回流提取后的氯仿层进行分离纯化，得到了4个化合物。通过理化性质和波谱分析的方法确定了其非挥发性物质中含有3个化合物分别为：L-细辛脂素、L-芝麻脂素和卡枯醇。

4　前景展望

通过对辽细辛主要成分的了解，可以针对辽细辛的功能成分进行研发，制成一些特效药或特效剂从而使辽细辛发挥特效功能，例如：抗肿瘤和刺激毛发等特效药。根据辽细辛精油香味抗抑郁的特殊功效，可对辽细辛精油进行开发研究，推向市场。因辽细辛资源短缺，野生辽细辛逐年枯竭，而医药市场对辽细辛的需求增加，现主要依靠种植，所以辽细辛的市场价格将逐渐上升。综合而言，辽细辛成分多、功效广，根据各学者对辽细辛的研究成果，可以对其进一步应用开发，探索其更多功能。通过与其他药材配伍，可制成一些中成药，也可制成一些功能型保健品饮品。因辽细辛的功能成分有抗衰老、抗抑郁等功效，针对这些功效，因市面上还未曾推出辽细辛的此类功能保健品，可以开发此类功效的保健饮品，未来辽细辛在医药、保健食品和化妆品领域会有更多市场，使其更多的功能被开发利用。

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Advances in functional ingredients in Liao Asarum

SUN Lu1，HU Wen-zhong1，*，LIU Cheng-hui1，LI Jing2，BAI Xue1
（1.College of Life Science，Dalian Nationalities University，Dalian 116600，China；2.Dalian University of Technology，Liaoning 116024，China）

The Liao Asarum for asarum belongs to tradition Chinese medicine.In this paper，the application situation and functions of Liao Asarum functional components were summarized.The Liao Asarum pharmacological functions which included the sedation，anti-aging and anti-tumor functions were described primarily.The medicinal and edible value of Liao Asarum were illustrated and prospected，and then the extraction methods of volatile oil were discussed.With the development of medicine，Liao Asarum remains to be further development and utilization.This paper provides a certain reference for the future application prospect of Liao Asarum.

Asarum heterotropoides Fr.；functional ingredients；efficacy；extraction method

TS201.1

A

1002-0306（2016）04-0391-04

10.13386/j.issn1002-0306.2016.04.071

2015-07-24

孙录（1990-），女，在读硕士研究生，研究方向：食品加工与质量安全控制，E-mail：sunlu0921@163.com。

胡文忠（1959-），男，教授，研究方向：食品加工与质量安全控制，E-mail：hwz@dlnu.edu.cn。

满族医药与特色食品的研发（DC201501020101）。