阿莫西林颗粒剂稳定性分析

类丽丽++李秋菊

文章编号：2095-6835（2016）13-0076-01

摘 要：主要目的是考察阿莫西林颗粒在不同条件下的稳定性，在不同的环境下进行合理化实验，以颗粒的含量、粒度为变量来研究不同环境下阿莫西林的测试结果，以供后续研究人员参考。

关键词：阿莫西林颗粒；温度；稳定性；保质期

中图分类号：R978.1 文献标识码：A DOI：10.15913/j.cnki.kjycx.2016.13.076

阿莫西林是目前世界各国治疗溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染的一种高效药物。因此，研究阿莫西林颗粒剂的稳定性有非常重要的现实意义。近年来，阿西莫林颗粒剂被用于我国临床实验。作为一种高效的口服抗生素，它对肺炎、支气管炎症有良好的杀菌功能，能够降低消化道溃疡的复发率，是我国在抗生素领域中取得的一项重要成就。下面，根据科学实验的结果，简要探讨了阿西莫林颗粒剂的稳定性，以期为后续的医学工作提供宝贵的经验。

1 阿西莫林颗粒剂的处方依据

首先要明确阿西莫林颗粒剂的构成成分。阿西莫林颗粒的构成成分和分子式是一切医学后续研究的基础和理论指导。阿西莫林颗粒剂的化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物，分子式为C16H19N3O5S·3H2O。作为国家准批的药物，要根据国家药品的标准来研究。阿西莫林颗粒剂是可溶颗粒，因此，应考虑在使用药品时加入一些调和药品口味的元素，比如蔗糖，它的运用就体现了药品处方“以人为本”的设计原则。

1.1 处方的筛选

因为阿莫西林颗粒剂是可溶颗粒，所以，它在水中的分子式比较稳定。本文挑选的是pH值为6的水溶液，而国家对阿西莫林颗粒的要求是，在2个稳定的pH值之间能够溶解阿莫西林颗粒剂。这就要求阿莫西林颗粒剂要有高溶解性，在稳定的2个pH值之间能够完全溶解性。因此，以这个为标准，能保证阿莫西林颗粒剂的稳定性。比如，当pH值在4～5之间时，阿西莫林颗粒剂的pH调节剂就应该达到0，并加入蔗糖1 253 mg。以此类推，当阿西莫林颗粒的pH调节剂达到3时，制作工艺实验就应该在pH值为5～6的水溶液中进行。如果加入1 253 mg的蔗糖后，pH值在6～7之间时，则阿西莫林颗粒剂的pH调节剂应该为5 mg左右，并加入蔗糖1 253 mg。由此可知，对于阿莫西林颗粒剂，最稳定的数值应该是蔗糖1 253 mg，pH调节剂保持在5 mg，pH值在6～7之间。

1.2 阿莫西林颗粒剂黏合剂的选择

根据乙醇不溶解的效果，在提高阿莫西林颗粒剂的稳定性的实验中，实验溶液的筛选尤为重要，尤其是黏合剂的选择，它会影响到实验的准确性。PVPK30乙醇液拥有较好的黏着效果，当PVPK30乙醇液的含量达到96%时，颗粒度为12%；当PVPK30乙醇液的含量达到97%时，颗粒度为9%；当PVPK30乙醇液的含量达到99%时，它的颗粒度为8%.由此可知，PVPK30乙醇液的含量不同，对颗粒度造成的影响也不同。

1.3 正交试验优选工艺处方

在正交试验优选的试验中，正交试验因数与水平呈现正相关。例如，当乙醇的质量分数为80%时，用浆量为315 g；当乙醇的质量分数为70%时，用浆量为384 g；当乙醇的质量分数为60%时，用浆量为240 g。由此可以看出，正交试验因数与水平呈正相关。这对研究阿莫西林颗粒剂的稳定性有非常重要的意义。

2 阿莫西林颗粒稳定性的实验

检验阿莫西林颗粒剂的稳定性时，需要借助高强度阳光的曝晒，还需要恒定的保温箱。这两个因素可以保证阿莫西林颗粒剂稳定性实验的观察效果。有几个变量是能够表现阿莫西林稳定性的，比如光线的强度、温度的变化、湿度的变量、风速的变量都可以作为实验考察的内容。例如，我们可以将阿莫西林颗粒剂分别放在温度为50 ℃、60 ℃和70 ℃的恒温箱中，再按照此梯度来设定光照强度，分别放置3个月、4个月、5个月，主要考察湿度对外观的改变和溶解的含量问题。

2.1 阿莫西林颗粒剂环境的稳定性

实验结果是：在不溶的环境下，阿莫西林颗粒剂的各项指标发生了改变，但是，都没有明显的变化。不管是强光照射、湿度强弱，还是溶解时间的长短，都没有破坏阿莫西林颗粒剂的药性。所以说，阿莫西林颗粒剂具有非常强的稳定性，值得医学院用于临床。另外，我们不能忽视阿莫西林颗粒剂本身存在的问题。这个问题需要药品厂商和研发人员共同改善。阿莫西林颗粒剂的加热或者湿度实验得出的结果不稳定，则说明阿莫西林颗粒剂在使用之前要进行防潮处理。

2.2 阿莫西林颗粒剂的保质期稳定性

在模拟上市包装时，经过一段时间的测验，不管是强光照射、湿度的强弱，还是溶解时间的长短，都没有破坏阿莫西林颗粒剂的药性。在放置实验里，因为长时间的实验并没有破坏阿莫西林颗粒剂的稳定性，所以，在保证药效的基础上，它能储存3年以上。因此，可以得出阿莫西林颗粒剂的保质期为3年。

实验人员还从模拟上市包装的角度出发验证了阿莫西林颗粒剂的稳定性。实验证明，在正常室内温度和亮度下，阿莫西林颗粒剂可以在药店存放1年，阿莫西林颗粒剂的稳定性没有改变。由此可以得出结论，阿莫西林颗粒剂能够在市面上售卖。

3 结束语

实验证明，阿莫西林颗粒剂对强光的影响不大，在合理区间下，温度的改变也未破坏阿莫西林颗粒剂的稳定性结构。但是，温度的改变对加热效果和湿度的影响比较大。因此，在阿莫西林颗粒剂上市包装之前，要做好防潮防热工作，作必要的处理。另外，它要在正规的药品条例下售卖，而且保质期不能超过2年。

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〔编辑：白洁〕