左旋肉碱富马酸钙——运动健康补剂的新星

□卢 鑫 郑雪梅 杨贵秋 沈阳化工大学制药与生物工程学院 卢 鑫 郑雪梅 梅国庆 辽宁科硕营养科技有限公司

左旋肉碱富马酸钙
——运动健康补剂的新星

□卢 鑫 郑雪梅 杨贵秋 沈阳化工大学制药与生物工程学院 卢 鑫 郑雪梅 梅国庆 辽宁科硕营养科技有限公司

作为运动健康膳食补充剂的新星，左旋肉碱富马酸钙不仅可以延缓疲劳的出现、减轻疲劳的程度，而且可以促进疲劳快速消除，使体能迅速恢复，同时促进钙的新旧交替、增强骨骼密度等。作为左旋肉碱的新型替代产品，左旋肉碱富马酸钙成为一种值得开发的新型营养强化剂和保健食品原料，也会为运动健康补剂领域带来新的健康理念和新的发展机遇。

生命在于运动，科学运动有益健康。适当且合理的运动健康膳食补充剂对保持每个人的运动水平和健康状况起到重要的作用。运动方式不当或只注重运动而忽视合理的营养，都不可能达到运动健身的目的，任何年龄层的健康均依赖于良好的营养加有规律运动的生活方式，它将使我们自我感觉良好，精力充沛，工作有创造性，不易患某些慢性疾病。

左旋肉碱富马酸钙属于多功能性食品原料，同时补充维生素和矿物质。使人们在运动中不仅可以延缓疲劳出现的时间、减轻疲劳的程度，而且可以促进疲劳快速消除，使体能迅速恢复，同时促进钙的新旧交替，增强骨骼密度等。因此，左旋肉碱富马酸钙在运动健康补剂的市场中具有广阔的发展前景。

左旋肉碱富马酸钙项目于2008年被辽宁省科技委评为科技创新型食品原料，2012年12月已经在美国被FDA批准为新膳食补充剂（New Dietary Ingredient， NDI）。

左旋肉碱背景简介

1985年在芝加哥召开的国际营养学术会议上，左旋肉碱（维生素BT）被制定为“多功能性饮料”原料，缓解体力疲劳成为其关注度最高的保健功能。随后美国、日本及欧洲各国开始在运动功能性饮料中广泛应用左旋肉碱，如美国的MUSCL-ETECH、德国的Nutrimex Multifit。2010年第二届食品安全论文集中，健力宝发表题为“左旋肉碱——运动饮料的‘新宠儿’”的文章，并且健力宝“爱运动”成为2010广州亚运会唯一指定运动饮料。

虽然左旋肉碱在人类的食用史上已经历30余年，但是由于其性质不稳定，极易吸潮，带有刺激的鱼腥味和在温度较高的状态下易溶化等缺点，各国都在研制左旋肉碱的盐类。虽然其酒石酸盐和富马酸盐已经成为了左旋肉碱的替代品，但是这些左旋肉碱的有机酸盐仍不能完全克服左旋肉碱的缺点。于是左旋肉碱与钙离子的结合型盐类左旋肉碱半乳糖二酸钙问世，但是其只有专利报道，且半乳糖二酸获得方法不成熟，国内外均没有大批量生产，以至于左旋肉碱半乳糖二酸钙还只停留在实验室研究阶段。

左旋肉碱富马酸钙的性质及功能优势

物理化学性质的特点

左旋肉碱富马酸钙为左旋肉碱药学可接受的盐，三种组分的摩尔比为1∶2∶1，pH在4左右，呈白色结晶性粉末。将左旋肉碱、左旋肉碱酒石酸盐及左旋肉碱富马酸盐进行综合性对比：气味方面，左旋肉碱富马酸钙完全没有左旋肉碱的腥味，而是一种清新酸爽的味道；吸潮性方面，在相对湿度（80±2）%的条件下，进行24 h的连续检测，左旋肉碱及其有机酸盐已经吸收足够的水分，近似成为液体，而左旋肉碱富马酸钙的增重值只有5%左右；化学稳定性方面，经过6个月的加速试验，左旋肉碱富马酸钙的含量也几乎没有变化，展示出了相当优越的稳定性。另外，左旋肉碱富马酸钙完全克服了左旋肉碱及其有机酸盐在温度较高的状态下融化的缺点。

对有氧运动能力的影响

左旋肉碱是运输脂肪酸的载体，在人体内主要的功能是乙酰左旋肉碱把长链脂肪酸转运进入线粒体，帮助脂肪酸进行氧化，释放供给能量。因此左旋肉碱是体内脂肪酸代谢和能量供应的基础物质，增加左旋肉碱的含量能促进脂肪代谢、提供能量，延长力竭运动的时间。Vecchit 等报道健康成人在运动之前补给一定量的左旋肉碱，其最大耗氧量和运动力量得到显著提高，可见左旋肉碱明显具有提升运动能力，维持体力的作用。在骨骼肌胞浆内，Ca2+是神经兴奋和肌肉收缩之间的重要偶联因子，控制着肌肉收缩的启动和舒张的终止，对骨骼肌的兴奋收缩偶联起着不可或缺的作用，骨骼肌的兴奋收缩偶联与细胞内钙稳态的变化紧密相关。可见左旋肉碱与钙离子的结合，对促进有氧功能和提升运动能力有很大的实用价值。

缓解体力疲劳的作用

血清乳酸的增高会抑制ATP的合成，影响骨骼肌钙泵的功能，从而产生疲劳。左旋肉碱富马酸钙能调节线粒体酰基CoA和CoA的比率，促进能量代谢，减少乳酸的生成，同时提供外源性钙离子，进一步促进骨骼肌钙泵的离子交换，正常生成ATP，有效预防和对抗运动性疲劳及肌肉损伤。同时宋海燕等也指出左旋肉碱富马酸钙具有抗氧化功能，能清除体内自由基，有效抵抗自由自对机体的破坏，延缓运动疲劳的发生。何来英的研究表明，运动中体内蛋白质参与功能，降解产生尿素氨，随着尿素氨的增多，运动疲劳也即开始出现。左旋肉碱能明显降低血清尿素氮值。辽宁科硕营养科技有限公司根据《保健食品检验与评价技术规范》(2003年版)中缓解体力疲劳的执行标准及试验方法，进行左旋肉碱与左旋肉碱富马酸钙的对比试验，结果表明，左旋肉碱富马酸钙各剂量组小鼠游泳后血乳酸的升高值明显低于左旋肉碱各剂量组，骨骼肌中的超氧化物歧化酶（SOD），过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Pox）活性显著性升高，脂质过氧化物（MDA）含量显著降低，血中尿素氨的水平也明显降低。可见，左旋肉碱富马酸钙在缓解体力疲劳的作用方面，比左旋肉碱具有更加明显的优势。

钙的吸收率研究

钙是人体中含量最多的一种常量元素，钙在人体发育的各个阶段，都肩负着重要的生理作用，是保证人体健康必不可少的元素。中国人食物结构以植物性食物为主，其中钙易受到草酸、植物酸等物质的干扰从而影响吸收，所以我国目前食物钙的吸收率普遍偏低，钙剂成为我国人民保障身体健康的重点项目。笔者根据权威的钙吸收率的试验方法，将4周龄SD雌性大鼠随机分为碳酸钙颗粒组、葡萄糖酸钙口服液组、富马酸钙组、左旋肉碱富马酸钙组和低钙对照组，低钙组饲以低钙饲料，其他各组饲以相应补钙制剂配制的饲料，进行3周饲养实验和3 d钙代谢实验。结果表明碳酸钙组对大鼠生长的促进作用一般，吸收率较低，葡萄酸钙口服液组、富马酸钙组对大鼠生长的促进作用较好，吸收率较高，然而左旋肉碱富马酸钙组的各项指标均比富马酸钙组略高，或许可以证明左旋肉碱在钙的吸收方面起到一定的促进和协同作用。

左旋肉碱富马酸钙的制备方法

辽宁科硕营养科技有限公司于2007年发表题为《左旋肉碱富马酸钙与其制备方法及用途》的专利，并于2007年分别申请日本专利和美国专利。左旋肉碱富马酸钙的制备方法如下：将富马酸（11.6 g，0.1 mol）加入到200 mL水中搅拌溶解，隔30 min分两次加入研磨成细粉的氢氧化钙（3.7 g，0.05 mol），升温至70～90 ℃，剧烈搅拌至溶液澄清，反应2 h，减压蒸去水。加入左旋肉碱（16.12 g，0.1 mol）以及乙醇200 mL，60～70℃反应3 h后，降至室温，抽滤得到左旋肉碱富马酸钙，再进行干燥。得产品28 g，收率95%。

小结与展望

随着运动健康理念的不断深入，越来越多的科学依据表明，适当且合理的运动健康膳食补充剂对保持每个人的运动水平和健康状况起到重要的作用。左旋肉碱富马酸钙作为左旋肉碱的一种新型的盐类，气味清爽，吸潮率低，稳定性更好，更容易贮存的特点和独特的生理和运动功能的特性，使其成为一种值得开发的新型营养强化剂和保健食品原料，也将为运动健康补剂领域来带新的健康理念和新的发展机遇。