第3代头孢菌素类药物的临床应用及药理分析

王 莉

第3代头孢菌素类药物的临床应用及药理分析

王 莉

目的 对第3代头孢菌素类药物的应用情况进行分析，并探讨其药理作用。方法 收集2011年3月至2012年3月长春市双阳区妇幼保健所药房信息管理系统中13 241份病例处方的用药资料，统计头孢菌素类药物的应用情况，比较4类头孢菌素类药物的剂型、用药频度（DDDs）、销售金额，并对其使用方法进行分析。结果 第3代头孢菌素类药物的针剂使用率、DDDs、销售金额均明显低于第2代头孢菌素类药物，明显高于第1代头孢菌素类药物、第3代复方制剂。结论 为保证第3代头孢菌素类药物应用的合理性，临床医师应严格掌握药理知识，确保其用药的合理性，最终提高患者治疗效果。

第3代头孢菌素类药物；临床应用；药理作用

近年来，随着我国医疗技术水平的不断提高，头孢类抗菌药物在临床中的应用越来越广泛。特别是第3代头孢菌素类药物，以不良反应少、对革兰阴性菌作用强等优点广泛应用于临床[1]。本研究分析我院第3代头孢菌素类药物的应用情况，探讨其药理机制，旨在为临床合理用药提供理论依据，现报道如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料 收集2011年3月至2012年3月我院药房信息管理系统中13 241份病例处方的用药资料。

1.2 研究方法 主要统计头孢菌素类药物的应用情况，主要包括药物名称、用药剂量以及药物应用方法等。将药物限定日剂量计算法作为根据，对头孢菌素类药物的用药频度（DDDs）进行计算、统计。其中，DDDs使用药物总剂量/该药物每日限定使用剂量，DDDs越大表明药物的使用频率越高。1.3 观察指标 比较4类头孢菌素类药物的剂型、DDDs、销售金额，并对第 3代头孢菌素类药物的使用方法进行分析。

2 结果

2.1 头孢菌素类药物剂型、DDDs、销售金额比较 第3代头孢菌素类药物的针剂使用率、DDDs、销售金额均明显低于第2代头孢菌素类药物，高于第1代头孢菌素类药物、3代复方制剂，见表1。

2.2 第3代头孢菌素类药物使用方法分析 第3代头孢菌素类药物主要包括头孢曲松钠、头孢噻肟、头孢他啶以及头孢哌酮钠，其使用方法主要为静脉滴注和肌内注射，具体如下。

2.2.1 头孢噻肟 肌内注射：成人：2～6 g/d，2～4次/d；儿童：50～100（mg·kg）/d，3～4次/d；静脉滴注：成人：2～10 g/d，2～4次/d；儿童：50～200（mg·kg）/d，2～4次/d。

2.2.2 头孢哌酮钠 肌内注射：成人：2～4 g/d，2次/d；儿童：50～100（mg·kg）/d，2次/d；静脉滴注：成人：2～8 g/d，2次/d；儿童：50～200（mg·kg）/d，2次/d。

表1 4类头孢菌素类药物剂型、DDDs、销售金额比较

2.2.3 头孢曲松钠 肌内注射：成人：0.5～2 g/d，1～2次/d；儿童：25～50（mg·kg）/d，1～2次/d；静脉滴注：成人：0.5～4 g/d，1～2次/d；儿童：20～80（mg·kg）/d，1～2次/d。

2.2.4 头孢他啶 肌内注射：成人：2～4 g/d，2～3次/d；儿童：50～100（mg·kg）/d，2～3次/d；静脉滴注：成人：2～6 g/d，2～4次/d；儿童：50～100（mg·kg）/d，2～4次/d。

3 讨论

第3代头孢菌素类药物与第1代、第2代头孢菌素类药物比较，具有不良反应少、抗菌活性高的优点[2]。应用头孢菌素类药物时，需掌握其用法、剂量。特别是在使用第 3代头孢菌素类药物时，要对患者应用前后的临床症状进行密切观察，区别对待成人和儿童的应用剂量[3]。头孢曲松钠、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮钠的应用及药理机制如下。

3.1 头孢曲松钠 头孢曲松钠抗菌谱较广泛，可抑制细菌细胞壁的合成，进而发挥杀灭细菌的作用；另外，其能够降解β-内酞胺酶；此外，对G-菌具有较强的抗菌作用，抵抗绿脓杆菌和沙雷氏菌的效果较好。目前，临床将头孢曲松钠主要应用于胆道感染、腹膜炎、皮肤及软组织感染、关节感染、败血症、骨骼感染以及呼吸道感染等。

3.2 头孢噻肟 头孢噻肟主要可抑制克雷伯菌属、大肠埃希菌、沙门菌属以及奇异变形杆菌等的活性；对枸橼酸杆菌和普通变形杆菌的作用也较强；产气肠杆菌、阴沟肠杆菌等对其有较好的耐药性。头孢噻肟可与人体内血浆蛋白相互结合，但结合后作用较弱，能够在自尿中将二乙酸代谢产物排泄，最终将药效充分发挥；另外，其对淋病奈瑟菌、流感杆菌、卡他莫拉菌以及脑膜炎奈瑟菌等作用较强；对金黄色葡萄球菌具有较差的抗菌活性，可抑制肺炎链球菌、溶血性链球菌等的活性[4]。

3.3 头孢他啶 头孢他啶为新型第3代头孢菌素药物，抗菌谱较广，对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌有较好的杀灭作用。另外，其血药浓度较高，不易与人体内的血浆蛋白成分充分结合，结合率仅为 10%～17%，整体不良反应较低；其对肺炎杆菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌以及流感嗜血杆菌等抗菌活性较高；对产碱杆菌和硝酸盐阴性杆菌的抗菌作用较好；溶血性链球菌、肺炎球菌等对其敏感性较高，但对葡萄球菌为中度活性，耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对头孢他啶耐药；此外，其对消化链球菌、消化球菌等厌氧菌具有较强的抑制作用。头孢他啶和细菌细胞膜内的青霉素结合蛋白互相结合，促进转肽酶酰化，对细菌中隔、细胞壁合成等产生抑制，防止细胞壁粘肽成分出现交叉连结，最终抑制细胞的分裂、生长，导致细菌逐渐变长，最终溶解、病死[5]。

3.4 头孢哌酮钠 头孢哌酮钠具有较高的生物利用度和较强的抗菌作用，作用类似于头孢氨噻肟，尤其是对沙雷氏菌、绿脓杆菌具有较强的抑制作用。目前，临床中主要将其应用于脑膜炎、腹腔内感染、盆腔炎、皮肤软组织感染、败血症、子宫内膜炎、淋病、骨骼及关节感染以及其他生殖系统感染等方面。

综上所述，为保证第3代头孢菌素类药物应用的合理性，临床医师应严格掌握药理知识，确保其用药的合理性，最终提高患者治疗效果。

[1] 刘欣.第3代头孢菌素类药物不良反应发生特点分析[J].中国药物经济学,2014,9(2):311-312.

[2] 吴楣,陈媛.合理使用第3代头孢菌素类抗生素[J].中国现代药物应用,2014,10(11):47-48.

[3] 张丽萍,张达庆.第 3代头孢菌素类药物临床不良反应原因分析及风险预防机制探索[J].中国现代药物应用,2014,14(4): 133-134.

[4] 李庚锋,周鹏,邱正国.第3代头孢菌素类抗菌药物的药理分析及合理应用[J].中国实用医药,2014,1(16):153-155.

[5] 李成彬.头孢菌素类药物的不良反应及临床使用对策探讨[J].中国保健营养(下旬刊),2014,10(6):3432-3432.

Clinical Application and Pharmacological Analysis of the Third Generation of the Drug

Wang Li

Objective Analyze the application of the third generation cephalosporins, and discuss its pharmacological effects.Methods In 2011 March to March 2012 Changchun Shuangyang District Maternal and child health pharmacy information management system 13241 cases,prescription medication data and statistical cephalosporins drug application and comparison of 4 kinds of cephalosporins drug formulations,DDDs,sales volume,and to the third generation cephalosporin cephalosporins drug use analysis.Results The third generation of cephalosporins injection using rate,DDDs and sales amount was significantly lower than that of the second generation cephalosporins drugs,significantly higher than the first generation cephalosporins drugs,3 generation of compound preparation. Conclusion In order to guarantee the rationality of the third generation of drug application,the clinician should grasp the pharmacology knowledge strictly and ensure the rationality of the application,and ultimately improve the effect of the treatment.

The third generation cephalosporins;Clinical application;Pharmacological action

R969.3

A

1673-5846(2015)09-0019-02

长春市双阳区妇幼保健所，吉林长春 130600