试论有机合成在农药中的应用

郭逍

摘 要：农药是防治农业作物病虫害的主要手段，其实际效果直接关系到农业创收和农民的生活水平，所以其制造、研发过程一直受到广泛的关注，本文以有机反应类型和机理把化学农药有机合成所划分的取代、加成、重排、氧化、偶联五种反应作为研究对象，结合几种实际农药产品的物理化学特征及合成过程，对有机合成在农药中的应用展开研究，为我国农业的持续稳定发展作出努力。

关键词：有机合成;农药;应用

DOI：10.16640/j.cnki.37-1222/t.2015.21.236

0 前言

通过有机反应使简单易得的原料，生成具有特定结构和功能的有机化合物的过程就被称之为有机合成，而狭义农药作为农业生产中为保证、促进农作物成长，所使用的杀虫、杀菌、杀灭农业相关一切有害生物的药物，属精细化工产品，将有机合成应用于农药生产中具有重要的作用。

1 取代反应

亲核取代反应和亲电取代反应是取代反应的主要分支，取代反应在农药中得到广泛的应用，例如由海湾公司研发的化学式为O-α-氰基亚苯基氨基-O，O-二乙基硫代磷酸酯的辛硫磷，其物理特性表现为黄色溶液，密度为每毫升1.176克，熔点在5至6摄氏度之间，化学特性为虽不溶于水但易溶于丙酮、芳烃等化合物，具有毒性，雄大鼠经口急性毒性LD502170mg/kg，对人、畜低毒，其杀虫谱广，击倒力强，以触杀和胃毒作用最为明显，防治鳞翅目幼虫效果较好，但由于其在光作用下不稳定，易分解，常用于地下治虫，当其作用于昆虫体内时会代谢成甲拌磷，对家蝇chE产生强烈的抑制作用，而作用于哺乳动物会水解为二乙氧基磷酸，在高选择毒性的作用下叶蝉、蚜虫、地老虎等农业虫害可以得到有效控制，合成流程中第二个步骤即亲核取代反应;而日本三公公司生产的哒菌酮，其纯品物理特性为白色结晶状固体，熔点在250.5至253.5摄氏度之间，在22至25摄氏度之间，其在每升水中可溶解0.74克，在甲醇中可溶解2克，在丙酮中可溶解3.4克，雄大鼠经口急性毒性LD5012000mg/kg，其主要通过对隔膜和菌丝的抑制作用，实现杀菌，所以农作物中的水稻、花生等在合理施用的情况下可以达到杀菌目的，其合成过程中第三个环节即亲电取代反应[1]。

2 加成反应

由亲核加成、亲电加成和加成消去三种反应构成的加成反应，在农药中间体合成的成环和新型杂环农药合成中得到广泛的应用，例如日本曹达公司生产的甲基硫菌灵，其物理特性表现为无色结晶状固体，熔点在172摄氏度，在22至25摄氏度之间，不溶于水，在每千克甲醇中可溶解29.2毫克，在丙酮中可溶解58.1毫克，除此之外，在环已酮、乙酸乙酯、氯仿等有机溶液中也可有一定溶解，雄、雌大鼠经口急性毒性LD5010000mg/kg，当其作用于植物体时，会迅速转化为多菌灵，使纺锤体形成受到严重阻碍，细胞分裂受限，所以对于稻瘟病、纹枯病、赤霉病、白粉病等常见农作物病害有明显的防治效果，其合成流程中第二个步骤即亲核加成反应;下文中的呋喃丹合成流程中的第三步骤即亲电加成反应;而日本农药公司和拜耳公司共同研发的戊菌隆，其纯品的物理特性为无色无味的结晶状固体，其熔点在128至132摄氏度之间，常温中每升水可溶解0.3毫克，在有机溶剂中可溶解，例如甲苯中每升可溶解20毫克，大、小鼠经皮急性毒性LD505000mg/L，其在防治水稻纹枯病、蔬菜花卉立枯死菌病等方面具有重要作用，在其合成过程中的第一步骤即出现了加成消去反应，加成后消去的为水分子[2]。

3 重排反应

重排反应中丙烯基乙烯基醚或丙烯基苯基醚的热迁移反应重排在农药中应用较为广泛，例如FMC公司生产的呋喃丹，其纯品物理性质表现为白色晶体，熔点在153至154摄氏度之间，每千克水中可溶解250至700毫克，在有机溶液中极易溶解，如丙酮等，雄、雌大鼠经口急性毒性LD5014mg/kg，大兔经皮急性毒性LD5010000mg/kg，其主要也通过触杀和胃毒发挥作用，主要防治刺吸和咀嚼口器的农业害虫，而对于昆虫可降低其乙烯胆碱酯酶的形成，对于棉花、玉米、马铃薯等农作物有明显的效果，其合成流程第二个步骤即重排反应。

4 氧化反应

氧化反应在农药中的应用虽不广泛，但作用非常明显，例如杜邦和拜耳公司联合研发的福美双，其纯品的物理特性为无色结晶固体，熔点在155至156摄氏度之间，在常温下每升水可溶解18毫升左右，在有机溶液中也有一定的溶解现象，大鼠经口急性毒性LD502600mg/kg，小鼠经口急性毒性LD502000mg/kg，其杀菌作用发挥的同时具有一定的保护作用，在土壤、种子处理的过程中得到广泛的应用，例如对大麦、玉米、水稻等农作物土壤及种子保护过程中应用可以有效的防治其出现炭疽病、立枯病等，其合成流程第二个步骤即氧化反应[3]。

5 偶联反应

自由基反应中的偶联反应在农药中并不常应用，以ICI公司研发的百草枯为例，纯品百草枯的物理性质表现为无色结晶固体，熔点为340摄氏度，常温中每升水可溶解620毫克，在有机溶剂中溶解难度较大，雄、雌大鼠经口急性毒性LD50911mg/kg，豚鼠经口急性毒性LD5058mg/kg，其主要通过触杀实现除草的作用，但值得注意的是由于百草枯在与土壤接触后其杀草活性将严重缩减，所以在茶、油菜等作物播前用于除草的效果较明显，如果在行间除草中应用，可治理对象应为玉米、大豆等土表上层作物，其合成流程第二个步骤即偶联反应。

6 结论

通过上述农药中有机合成反应的具体应用的介绍，可以发现有机合成在农药中得到广泛的应用，结合其物化特征确定具体的应用范围，可有效的控制农业病虫害，促进农业的持续发展，而农药的应用效果取决于科学使用，而并不是追逐量上的积累，否则其毒性将威胁人类的健康，由此可见有机合成应用于农药中可促进农药效果的提升，但不能盲目忽视客观规律。

参考文献：

[1]沈海民.非均相环糊精在水相有机合成反应中的应用[J].化学进展，2015，01（36）：96-99.

[2]李敬，张建军，李娜，李佳，刘娟，刘倩.和肽素及缺血修饰白蛋白在急性有机磷农药中毒早期心肌损伤中的应用[J].南方医科大学学报，2015，02（12）：93-96.

[3]邹怀波.铁咔咯配合物在有机合成中的催化应用[J].化学进展，2015，05（17）：76-79.endprint