黄芩的化学成分及药理作用研究进展

付国辉++马香芹

[摘要] 黄芩为唇形科多年生草本植物黄芩的干燥根，为临床常用中药。其主要含有黄酮类化合物、挥发油、多糖等成分，具有抗菌及抗病毒作用、抗过敏作用、解热镇痛作用、抗炎作用、抗肿瘤作用等多种药理作用，本文参阅近年来的相关文献对黄芩的化学成分及药理作用进行综述，旨在为本药物的深入研究提供参考。

[关键词] 黄芩；化学成分；药理作用

[中图分类号] R932 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2015）08（a）-0018-03

黄芩为唇形科多年生草本植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi.）的干燥根，是临床常用中药，始载于《神农本草经》，列为中品。其性寒，味苦，归肺、胆、脾、大肠经，具有清热燥湿、泻火解毒、止血安胎之功，临床主要用于肺热、咯血、肠炎痢疾、黄疸等疾病的治疗[1]。近年来的研究显示，黄芩化学成分主要包括黄芩苷、黄芩素等黄酮类化合物，挥发油，多糖及萜类化合物等，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种药理作用，本文参阅近年来的相关文献对黄芩的化学成分及药理作用进行综述，为黄芩的开发利用提供参考。

1 化学成分

1.1 黄酮类化合物

黄酮类化合物为黄芩的主要化学成分，目前从20多种黄芩中已经分离鉴别出黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷、千层纸素A、千层纸素A苷、木蝴蝶素A、二氢木蝴蝶素A、白杨素等120多种黄酮苷元及苷类化合物[2]。黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷等为黄芩的特征化学成分，是黄芩及其制剂的主要质量控制指标。董建萍等[3]首次从川黄芩中分离出粘毛黄芩素-Ⅲ、粘毛黄芩素-Ⅰ。

1.2 挥发油

杨得坡等[4]从黄芩根部鉴定出19个相对含量>1%的挥发性成分，其中苯二酸类化合物占26.1%，β-广藿香烯占14.54%，其后依次为异戊二烯、抗氧化剂BHA、α-/β-愈创木烯、乙酰苯等。巩江等[5]的研究显示，黄芩地上部分挥发油中含有烯丙醇、苯乙酮、石竹烯、α-律草烯、香叶烯、γ-榄香烯等多种成分。

1.3 多糖

多糖是由单糖链接而成的多聚糖，杨武德等[6]用硫酸苯酚分光光度法对黄芩不同炮制品中多糖含量的变化进行研究，结果显示炒黄芩中多糖的含量最高，其次为酒黄芩、生黄芩、酒蒸黄芩、焦黄芩，而炭黄芩中多糖的含量最低。林慧彬等[7]的研究显示，不同产地及品种黄芩中多糖的含量差别较大，含量范围为5.01%～12.96%，种植、产地、生产时间等可能均会对黄芩中多糖的含量产生一定影响。

1.4 其他

黄芩中含有多种二萜苷类成分及铁、铜、锌、锰、镉、铅等微量元素，其中铅、镉两种微量元素在黄芩中的含量均较低；黄芩中还含有脯氨酸等14种氨基酸、黄芩酶、苯甲酸、β-谷甾醇、淀粉等。

2 药理作用

2.1 抗菌及抗病毒作用

黄芩及其有效成分具有广谱的抗菌及抗病毒作用。苏广株等[8]用M2H琼脂连续稀释法做抗菌作用测定，对比分析黄连、黄芩、黄柏、大黄、苦参、虎杖等6味中药的体外抗菌活性，结果显示黄芩对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等均有抑菌活性。有研究显示，黄芩素还具有抗HIV的作用[9]。刘芳等[10]认为黄芩提取物体外抗柯萨奇B3m病毒（CVB3m）作用较强，抑病毒指数>2，即对病毒有明显的直接灭活作用。与柴胡提取制剂比较，黄芩提取制剂对体外病毒感染细胞的治疗、保护作用更强。

2.2 对心脑血管的作用

孔祥玉等[11]认为黄芩茎叶总黄酮可能通过增加有效微血管再通数量维持血-脑脊液屏障的完整和功能，使脑水肿减轻，进而发挥对海马区微血管、血 -脑脊液屏障和神经损伤的预防性保护作用，并认为100 mg/（kg·d）为黄芩茎叶总黄酮的有效预防剂量。Woo等[12]的研究结果显示，与黄芩苷比较，黄芩素对心肌细胞缺血/再灌注损伤的保护作用更显著。

2.3 抗过敏作用

华晓东等[13]通过观察黄芩中的有效成分黄芩素对小鼠同种被动皮肤变态反应的影响发现，给药后蓝染皮肤光密度值明显低于对照组（P<0.05）；其在对豚鼠Forssman皮肤血管炎症反应的影响中，光密度值明显低于对照组（P<0.05）；在对2、4二硝基氯苯所致的小鼠迟发型变态反应的影响中，肿胀度、脾指数、胸腺指数与对照组比较差异均有统计学意义（P<0.05），提示黄芩中的有效成分黄芩素对Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ型变态反应均有较好的治疗效果。梁颖等[14]亦发现黄芩素滴丸对Ⅳ型变态反应有明显的治疗效果。

2.4 抗炎作用

王斌等[15]用二甲苯致炎耳廓肿胀法、角叉莱胶致炎足肿法复制小鼠急性炎症模型，并灌胃给予不同浓度黄芩提取物，发现其可使小鼠耳廓肿胀及足肿胀减轻，提示黄芩提取物具有抗炎作用。高光武等[16]的研究显示，不同浓度的黄芩提取物均可显著抑制用角叉莱胶致大鼠足肿胀模型的足肿胀，且浓度越大，抑制作用越强。黄芩提取物可能是通过抑制脂质过氧化物形成和影响炎症介质的释放而发挥抗炎活性。

2.5 解热镇痛作用

王丽娟等[17]对小鼠灌胃给予黄芩水提液后应用热板刺激法、注射醋酸溶液所致的化学刺激（扭体）法观察其对小鼠疼痛反应的影响，结果显示黄芩能够明显延长小鼠对热刺激反应的潜伏期，即提高痛阈值，一定时间内的扭体次数也减少。黄芩苷是黄芩的有效成分之一，有显著的解热作用。李倩楠等[18]用干酵母复制大鼠发热动物模型进行研究，结果显示黄芩苷的解热作用可能与TNF-α、IL-1β等致热性细胞因子水平的降低有关。

2.6 抗肿瘤作用

黄芩对宫颈癌、肺癌、乳腺癌、肝癌等多种肿瘤均具有抑制作用。韦小白等[19]用不同浓度的黄芩苷干预人肺腺癌LTEP-A2细胞株，并用CCK-8方法在不同时间点对肺癌细胞增殖的抑制程度进行检测，结果显示黄芩苷可能是通过下调MMP-2、MMP-9的表达发挥抑制肺癌细胞增殖、迁移、侵袭的作用，并认为该作用与黄芩苷的浓度具有一定的相关性。Cherng等[20]将10种来自食物和蔬菜中的黄酮类化合物作用于来源于人体宫颈、胃、皮肤、膀胱、骨等不同器官的肿瘤，结果显示黄芩素具有广谱的抗肿瘤细胞增殖作用，其作用最强的肿瘤为宫颈癌、胃癌和皮肤癌。研究显示黄芩粗提物及黄芩素会影响人头颈部鳞状细胞癌抗原和表皮样癌细胞的增殖作用[21]。

2.7 清除自由基及抗氧化作用

高雅言等[22]对黄芩不同溶剂提取物的抗氧化活性进行了对比分析，用比色法对总黄酮含量进行测量，其中乙醇提取物对1，1-二苯基-2-苦苯肼（DPPH）自由基的清除能力最强，总黄酮含量也明显高于其他溶剂提取物。郭重仪[23]用高脂饮食联合维生素D3复制AS小鼠模型进行研究，结果显示黄芩苷能使血清CHO、TG、LDL-C、MDA水平下降，HDL-C、SOD、NO水平上升（P<0.05），提示黄芩苷有抗脂质过氧化作用，可使血管内皮细胞的氧化损伤明显减轻。2.8 对免疫系统的作用

贾炜等[24]对小鼠腹腔注射黄芩注射液，观察其对吸入甲醛损伤小鼠免疫系统的影响，结果显示吞噬百分率、吞噬指数、小鼠体重、脾脏指数、胸腺指数、淋巴细胞转换率等均高于染毒组（P<0.05），提示黄芩可提高免疫功能。李林等[25]的研究结果显示，黄芩苷的免疫抑制作用可能与抑制T淋巴细胞的活化有密切关系。

3 结语

黄芩是我国常用的中药材之一，在临床上已有两千多年的历史，近年来，国内外学者对黄芩的研究也越来越深入，包括化学成分、药理作用、炮制等多个方面。黄芩含有黄酮类化合物、挥发油、多糖等多种成分，其药理作用包括抗菌及抗病毒作用、抗肿瘤作用、抗过敏作用等，应用前景广阔。由于不同产地、种类的黄芩在化学成分方面有较大的差异，因此应规范黄芩的生产及管理，确保黄芩药材产品质量。今后要将黄芩活性物质的研究、筛选及作用机制研究等作为研究重点，加大黄芩的开发利用。

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（收稿日期：2015-04-09 本文编辑：祁海文）