浅谈拉莫三嗪的用药体会

兰丹

摘要：目的 探讨拉莫三嗪的药物常识和临床用药规则。方法 通过对多患者病历资料的综合分析和病征观测，结合拉莫三嗪的药理说明，针对性的采取用药措施，并得出系统的药物使用总结。结论 拉莫三嗪的临床使用有着严格的使用规范，必须要严格慎重的遵守。

关键词：拉莫三嗪；西药；精神障碍

拉莫三嗪又称利必通、拉米克妥、主要作用于电压依赖性钠通道，对反复放电有抑制作用，也可能作用于谷氨酸相关神经递质。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药，能稳定突触前膜，抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。下面将拉莫三嗪的用药体会阐述如下。

1药理作用

拉莫三嗪为苯三嗪类抗癫 药，属于电压门控钠通道阻滞药。其作用机制是抑制脑内谷氨酸、天冬氨酸诱发的爆发性放电，阻滞癫 灶的快速去极化，但不影响正常的神经传导。具有抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全，经过2.5h达峰值，半衰期为24～35h，与肝药酶诱导药卡马西平、苯妥英钠合并应用时，半衰期缩短到14h左右，与肝药酶抑制药一起使用时，半衰期可以延长到70h。

2适应证

作为心境稳定药，用于情感性精神障碍的患者。

3禁忌证

美国食品药品监督管理局（FDA）将本药妊娠的安全性分级为C级。禁止用于对本药过敏的患者。以下患者需要慎重使用或者在医师的密切监护下使用：①心功能不全的患者。②严重肝脏功能不全的患者。③肾衰竭者[1]。

4用法与用量

口服，宜从小剂量开始，50mg/d，治疗2周后，增加剂量至50～100mg，每日2次，维持治疗。

服用其他抗癫 药的患者，开始剂量为50mg，每日2次，维持量为100～200mg，每日2次。

2周岁以上儿童，开始剂量为2mg/（kg·d），维持量为5～15mg/（kg·d）。

若与丙戊酸钠合用，开始剂量为0.5mg/（kg·d），维持量为1～5mg/（kg·d），如症状得到控制，应尽量用小剂量。

中度、重度肝功能异常的患者应用拉莫三嗪治疗时，应当分别减少药物的剂量50%、75%，并按照临床疗效调整递增及维持剂量。

5不良反应

5.1精神神经系统不良反应 可以有头痛、头晕、目眩、乏力、嗜睡、抽搐、失眠、不安、共济失调、容易激惹、攻击性行为、自杀倾向、焦虑、精神错乱、幻觉。有出现锥体外系症状、舞蹈症、手足徐动症的个案报道。也有加重帕金森综合征的报道。突然停药可以导致癫痫发作或者癫痫的持续状态。有嗅觉丧失、Tourette综合征的报道。

5.2代謝和内分泌系统不良反应 可以有体重的减轻。有导致中枢性尿崩症患者发生低钠血症的报道。

5.3肝脏不良反应 可以有肝功能异常，罕见肝衰竭的报道。有引起急性肝炎、急性肝衰竭的报道。

5.4胃肠道系统不良反应 可以有恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹胀、纳差等。

5.5血液系统不良反应 可以引起白细胞、中性粒细胞、血小板减少、贫血、全血细胞减少，罕见有再生障碍性贫血及粒细胞缺乏、DIC的报道。

5.6皮肤不良反应 可以有光敏性皮炎的报道。

5.7眼可以有复视、视物模糊，也有引起结膜炎的报道。

5.8变态反应 拉莫三嗪有时可以看到一些变态反应，如早期可以有皮疹、发热、淋巴结病变、颜面水肿、血液以及肝功能系统异常的表现。罕见Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死性溶解（Lye11）、弥散性血管内凝血（DIC）、多器官功能衰竭[2]。

5.9肌肉骨骼系统不良反应 少见无力、周围神经病变、寒战、震颤以及背部疼痛等。在过敏性的患者中有发生横纹肌溶解的报道。

5.10其他有发生狼疮样综合征和脉管炎的报道。

6注意事项

6.1进食时服用，可以减轻胃部刺激。

6.2拉莫三嗪整药吞服不要掰开。如单次剂量低于拉莫三嗪整片剂量时，可以选用拉莫三嗪的其他剂型。如颗粒剂型。

6.3拉莫三嗪与其他抗癫痫药合并应用时，应当监测药物的血药浓度。

6.4不宜突然停药，以免引起癫痫反弹发作，应在2周内逐渐减少剂量，但是服药时如果出现皮疹和其他变态反应，应立即停药。

6.5下列因素可以出现危及患者生命的皮疹。①年龄小于l6岁。②与丙戊酸钠及已经知道导致皮疹的抗生素合并应用。③用药过量。④拉莫三嗪的加药速度过快。⑤伴有病毒性感染。

6.6由于本药具有镇静作用，应避免驾车或操纵机器。

7药物相互作用

7.1舍曲林可以抑制拉莫三嗪的代谢，使药物的毒性增加，引起疲乏、镇静、意识混乱等。

7.2服用丙戊酸钠的患者加用拉莫三嗪后，可以导致丙戊酸钠的血药浓度降低。所以，医师应当根据病情加用丙戊酸钠，拉莫三嗪的稳态血药浓度则增加40%。

7.3正在服用苯妥英钠和卡马西平的患者，药物的稳态血药浓度并没有改变。但是，有学者报道，服用拉莫三嗪的患者加服苯妥英钠和卡马西平，苯妥英钠和卡马西平的稳态血药浓度分别降低了45%～54%和40%。

7.4甲琥胺、奥卡西平、利托那韦可以增加拉莫三嗪的代谢，减少其血药浓度，使其抗癫 的药物作用减弱。

7.5对乙酰氨基酚可以加速拉莫三嗪的代谢。

8药物中毒及处理

8.1药物中毒的表现 可以引起眼球震颤、共济失调、意识受损、昏迷。

8.2药物中毒的处理洗胃及支持治疗。

9剂型与剂量

片剂：每片25mg，每片lOOmg，每片150mg，每片200mg。

参考文献

[1]李仓霞.拉莫三嗪治疗癫痫105例报道.卒中与神经疾病，2013，20（03）：181-182.

[2]顾婧，刘志蓉，丁美萍.影响拉莫三嗪药效的相关基因多态性研究进展.中华神经科杂志，2013，46（06）：424-426.