桂枝颗粒成型辅料优选分析

冯红英(河南中医学院第一附属医院， 河南 郑州 450000)



桂枝颗粒成型辅料优选分析

冯红英
(河南中医学院第一附属医院， 河南 郑州 450000)

目的：为了对桂枝颗粒成型辅料进行优选。方法：通过实验，考察了不同种类和不同比例的桂枝颗粒吸湿性、成型性及溶化性的特点。结果：乳糖和糊精的组成是最优辅料。结论：桂枝颗粒提取物干膏与乳糖和糊精按照合理比例制成的颗粒具有易制粒、性质稳定、不易吸湿、流动性好、易溶解的特点。

桂枝颗粒；成型辅料；吸湿性；溶化性

桂枝颗粒在《伤寒论》中属于经典名方，由于具有配伍严谨、适应证广、效果显著等特点，沿用至今且被大量运用于临床中。虽然原方的治疗效果十分明显，但是携带使用不方便，后来便改为颗粒剂。其处方主要包括桂枝、甘草、大枣、生姜以及白芍等，适用于头痛发热、汗出恶风、外感风邪、鼻塞干呕等症状。桂枝颗粒剂在制备时，需要根据主要药物的性质和特点加入一定量的辅料，例如崩解剂、润湿剂、粘合剂等。桂枝颗粒主要由桂枝颗粒提取物浸膏和辅料组成。

1 仪器与试药

上海分析器械厂提供的800型离心机、上海精宏实验设备有限公司提供的DHG-9071A型电热恒温干燥箱、上海天平仪器厂提供的METTLER AF200型电子分析天平以及天津奥特赛恩斯仪器有限公司提供的AS10200AD超声波清洗器。

桂枝颗粒提取物干膏自制，木糖醇、乳糖、淀粉、糊精及糖分等辅料，乙醇为色谱纯。

2 方法

2.1 筛选成型辅料

根据提取率和工艺标准的要求，辅料的适用量一般在66%左右为宜，并结合实际情况，选用木糖醇、乳糖、淀粉、糊精及糖分作为辅料，另外还要选取单一的辅料糊精与桂枝颗粒作为对照，从而对桂枝颗粒的成型性、吸湿性和溶解性进行考擦。2.2 制备颗粒

从桂枝颗粒中提取的干膏碾碎成干粉状，按照下面的处方分别称取桂枝颗粒提取物和辅料：处方一，桂枝颗粒提取物干粉50g，糊精100g；处方二，桂枝颗粒提取物干粉50g，糊精和木糖醇各50g；处方三，桂枝颗粒提取物干粉50g，糊精和糖粉各50g；处方四，桂枝颗粒提取物干粉50g，糊精和乳糖各50g；处方五，桂枝颗粒提取物干粉50g，糊精和淀粉各50g。并将80目筛的桂枝颗粒提取物干粉和100目筛的辅料混合均匀，加入适量的乙醇进行搓捏，直到可以捏成团状、轻压即散的程度为止。然后制软材，用18目筛制粒，干燥。2.3 考察成型性

对已经制备好的颗粒进行称重，按照下列公式计算成型率。计算结果如表1所示。

成型率=过筛后的颗粒质量/过筛前的颗粒质量×100%2.4 考察溶解性

在恒温且干燥的离心管中加入1.5g的颗粒和10mL的80℃热水，并搅拌2min，以3000r/min离心15min，沉淀后去掉清水，最后烘干称重，按照下列公式计算溶解率，计算结果如表1所示。溶解率=(颗粒质量-残渣烘干质量)/颗粒质量×100%。2.5 考察吸湿性

将NaCl饱和溶液倒入玻璃容器，并加入NaCl直到形成NaCl过饱和溶液为止。测得玻璃容器内的相对湿度在70%左右，在扁称量瓶放入厚约2mm的桂枝颗粒粉末，精确称完重量后放入容器内，2天后再进行称重，最后按照下列公式计算吸湿率，计算结果如表1所示。

吸湿率=(吸湿后质量-吸湿前质量)/吸湿前质量×100%2.6 综合评价

对成型率、溶解率和吸湿率进行综合评价，按照下列公式计算综合指标，计算结果见表1。

综合指标=(25/最大成型性质)×成型性质+(30/最大溶解性质)×溶解性质+(45×最小吸湿性质)/吸湿性质×100%

表1 桂枝颗粒的成型率、溶解率、吸湿率结果 (%)

从表1中可知处方四的综合评价最高，因此乳糖和糊精的组成为最优辅料。2.7 最优辅料比例考察

按照下列处方分别称取桂枝颗粒提取物干粉和辅料：处方一，桂枝颗粒提取物干粉50g，糊精80g，乳糖20g；处方二，桂枝颗粒提取物干粉50g，糊精60g，乳糖40g；处方三，桂枝颗粒提取物干粉50g，糊精和乳糖各50g；处方四，桂枝颗粒提取物干粉50g，糊精40g，乳糖60g。根据颗粒的溶解性、吸湿性和成型性确定糊精和乳糖的最优比例。测定结果如表2所示。

表2 成型性、溶解性、吸湿性的测定结果 (%)

从表2中我们可以看出桂枝颗粒的成型性、溶解性及吸湿性随着乳糖的比例增大而得到改善，从而提高了制粒效率。当乳糖与糊精的比例为3∶2的时候，制粒效果最优，但是考虑到成本，因此乳糖和糊精的比例最终确定为1∶1。

3 讨论

根据实验结果得知，桂枝颗粒提取物干膏与辅料乳糖、糊精按照合理比例制成的颗粒具有制粒容易、性质稳定、不易吸湿、流动性好、易于溶解的特点。颗粒制成后对后面的各个工序都起到一定的帮助，因此在制作过程中，我们应该严格按照GMP的要求，控制环境的湿度，从而确保产品的质量。

[1] 杨保彦,张卫兵.桂枝颗粒生产工艺中提取物的干燥条件[J].中国实验方剂学杂志,2011,17(20):43-45.

[2] 张卫兵,杨保彦.桂枝颗粒成型辅料的优选[J].中国实验方剂学杂志,2011,17(20):45-47.

[3] 张楠.枳实薤白桂枝颗粒的制备工艺研究[J].哈尔滨商业大学学报：自然科学版,2013,29(5):521-523.

[4] 袁月华,张松青.HPLC法测定栝楼桂枝颗粒中芍药苷含量[J].海峡药学,2013,25(10):89-92.

(责任编辑：余 婷)

2015-01-19

冯红英(1980-)，女，河南中医学院第一附属医院药师，研究方向临床药学。

R283

A

1673-2197(2015)11-0021-02

10.11954/ytctyy.201511009