东北天南星化学成分及药理作用

东北天南星化学成分及药理作用

李春娜1,2,3，刘洋洋1,2,3，李朋收1,2,3，时晓娟1,2,3，徐暾海1,2,3*，刘铜华2,3

(1.北京中医药大学中药学院，北京 100029；2.教育部中医养生学重点实验室，北京 100029；

3.北京市中医养生学重点实验室，北京 100029)

摘要：8目的归纳总结目前文献报道的有关东北天南星有效成分及生物活性的研究概况，为东北天南星进一步开发和利用提供参考。方法关于东北天南星的有效成分和生物活性研究的报道有很多，通过查阅搜集已发表的各类文献中对于东北天南星有效成分及生物活性研究的内容，总结出东北天南星的有效成分及生物活性。结果东北天南星主要包括苷类、甾醇类、脂肪酸类、黄酮类、糖类、凝集素类和核苷类等多种化学成分，具有镇静、镇痛作用，抗惊厥作用，抗菌、抗炎作用，抗肿瘤作用，对心血管系统作用，祛痰作用，治疗糖尿病周围神经病变等作用。结论东北天南星可与其他中草药制成配方治疗肝癌、宫颈癌、肺癌、脑卒中等疾病。

关键词：东北天南星；化学成分；药理作用；脑卒中

DOI:10.13463/j.cnki.jlzyy.2015.03.024

中图分类号：R285文献标志码： A

文章编号：1003-5699(2015)03-0293-04

基金项目:国家国际科技合作计划资助(2010DFB33260)；北京市教育委员会共建项目(BJSJW2008001);北京中医药大学创新团队项目(2011-CXTD-19)。

作者简介:李春娜(1989-)，女，硕士研究生，从事中药药效物质基础研究。

收稿日期:(责任编辑：张瑞彬2014-07-27)

*通信作者:徐暾海，电子信箱-thxu@163.com

Chemical constituents and pharmacological activities ofarisaemaamurensemaxim

LI Chunna1,2,3,LIU Yangyang1,2,3,LI Pengshou1,2,3,SHI Xiaojuan1,2,3,XU Tunhai1,2,3*,LIU Tonghua2,3

(1.College of Traditional Chinese Medicine,Beijing University of Chinese Medicine,Beijing 100029,China;

2.Key Laboratory of Health-cultivation of TCM of Ministry of Education,Beijing 100029,China;

3.Key Laboratory of Health-cultivation of TCM of Beijing,Beijing 100029,China)

Abstract:ObjectiveTo generalize and summarize the research on effective constituents and biological activity of Arisaema Amurense Maxim in the current report in the literature,providing references to the further development and utilization of it.MethodsThere were many reports of effective constituents and biological activity of Arisaema Amurense Maxim,through checking and collecting the contents of effective constituents and biological activity of Arisaema Amurense Maxim in various

reported literatures,we have summarized effective constituents and biological activity ofArisaemaAmurenseMaxim.ResultsThe main components ofArisaemaAmurenseMaxim included Glycosides,sterols,Fatty acid,flavonoids,saccharides,lectins and nucleosides.ArisaemaAmurenseMaxim has sedative,analgesic,anticonvulsive,bacteriostatic,anti-inflammatory,antitumor,expectorant and treatment of diabetic peripheral neuropathy effect.ConclusionThe prescription made up ofArisaemaAmurenseMaxim combined with other Chinese herbal medicine can cure cancer of the liver,cervical cancer,lung cancer,stroke and so on.

Keywords:Arisaema Amurense Maxim;chemical constituent;pharmacological action;stroke

东北天南星为天南星科天南星属植物东北天南星(Arisaema Amurense Maxim)的块茎，《中国药典》2010版收载品种。产于我国黑龙江、吉林、辽宁、河北、河南、山西等省，主要产于我国东北的长白山地区及吉林省其他山区、半山区。其味苦、辛，性温有毒；有燥湿化痰、祛风定惊、消肿散结的功能。用于顽痰咳嗽、风疾眩晕、脑卒中、口眼歪斜、半身不遂、癫痫、惊风、破伤风等，外用可治疮疽肿痛、跌打伤痛、牙痛[1]。东北天南星中主要包括苷类、甾醇类、糖类、脂肪酸类、黄酮类、凝集素类和核苷类等多种化学成分。本文对东北天南星的化学成分及药理作用进行归纳，为东北天南星进一步开发和利用提供参考。

1化学成分

1.1甾醇类李绪文等[2]从东北天南星块茎中分离得到4种化合物，分别为:2-甲基-3-(Z-丙烯酸甲酯基)-6-亚甲脲基-3-烯-氢化吡喃、甘露醇、β-谷甾醇、胡萝卜苷。

1.2黄酮类王广树等[3]采用大孔树脂、硅胶、ODS柱色谱从东北天南星块茎中分到的黄酮类化合物有夏佛托苷、异夏佛托苷。东北天南星中黄酮类化合物还包括原儿茶醛等[2]。

1.3脂肪酸类东北天南星块茎中所含的脂肪酸包括十八酸单苷酯、二十四酸[4]、2，3-二羟基(9Z，12Z)-十八碳二烯酸丙酯、硬脂酸甲酯、阿拉伯糖酯[5]。东北天南星根中脂肪酸类含量较高，且为活性成分。从东北天南星根中鉴定了16种脂肪酸成分,主要成分为饱和脂肪酸,不饱和脂肪酸含量占总脂肪酸含量的20%,其中主要成分为棕榈酸、硬脂酸和亚油酸。棕榈酸(25.21%)、硬脂酸(22.44%)、亚油酸(14.03%)、亚麻酸(5.48%)、十六甲基十七酸(5.11%)、花生酸(4.49%)、decosanoic acid(4.51%)、azelaic acid(3.05%)、壬二酸(2.51%)、十五烷酸(2.10%)、十七酸(1.97%)、Hexagoic acid-2-isoproyl-2-methyl-5-oxo(1.72%)、棕榈酸-3-羟基(1.20%)、Caprlylic acid(0.68%)、Tetralosanoic acid(0.63%)、Isooleic acid(0.49%)[6]。

1.4苷类从东北天南星中分离到9个二酰基甘油基半乳糖苷类化合物，具有显著的抗P388鼠白血病细胞和DLD-1人腺癌细胞的细胞毒作用。另外，还从东北天南星中分离到5个脑苷脂类化合物，具有显著的抗四氯化碳诱导的原代大鼠肝细胞毒活性:1)1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3R,4E,8Z)-2-[2((R)-羟基二十烷基)酰胺基]-4,8-十八烯-1,3-二醇;2)1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3R,4E,8Z)-2-[(2(R)-羟基十八烷基)酰胺基]-4,8-十八烯-1,3-二醇；3)1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3R,4E,8Z)-2-[(2(R)-羟基十六烷基)酰胺基]-4,8-十八烯-1,3-二醇；4)1-O-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3R,4E,8E)-2-[(2(R)-羟基二十烷基)酰胺基]-4,8-十八烯-1,3-二醇；5)1-O-β-吡喃葡萄糖基-(2S,3R,4E,8E)-2-[(2(R)-羟基十八烷基)酰胺基]-4,8-十八烯-1,3-二醇[7]。

1.5氨基酸类东北天南星中含有丰富的精氨酸，色氨酸，赖氨酸，酪氨酸，C-氨基丁酸，丝氨酸，缬氨酸，天门冬氨酸，瓜氨酸等30余种氨基酸[8]。

1.6核苷类东北天南星还含有核苷类成分如尿嘧啶、次黄嘌呤、黄嘌呤、尿苷、肌苷、鸟苷、胸苷和腺苷[9]。核苷类成分具有广泛的生理活性,是生物细胞维持生命活动的基本组成元素,参与DNA代谢过程，具有抗肿瘤、抗病毒、免疫调节、治疗心脑血管疾病等功效。

1.7生物碱类东北天南星块茎中生物碱成分类型和含量丰富，有葫芦巴碱、秋水仙碱、胆碱、水苏碱、氯化胆碱等[10]。

1.8其他类烷醇类：主要有丁烯基-环庚烯、1,2-二甲基萘烷等[5]。二糖：蔗糖(sucrose)和松二糖[3]。天南星中还含有Zn、Mg、Cu、Al、Co、Se、V等20多种微量元素[11]。孔德新等[12]用气相色谱-质谱法对东北天南星茎的挥发油进行化学成分分析，共鉴定了48种成分，占挥发油总量的96.637%。分为烷烃类、酯类、酮类、烯烃类、醇类及呋喃等6大类，大于1%的成分有27种，其中含量较高的有7,9-二叔丁基-1-氧螺[4.5]-癸烷-6,9-二烯-2,8-二酮(7.909%)、14-甲基十五烷酸甲酯(7.699%)和二十四烷(6.873%)。

2药理作用

2.1镇静、镇痛作用天南星提取物具有镇静作用，与戊巴比妥钠有明显的协同作用。研究表明，胆南星制品(发酵法、混合蒸馏法)的混悬液灌胃、水浸液腹腔注射、醇提取物腹腔注射小鼠均可增强戊巴比妥钠的催眠作用，混合蒸馏法醇提取物腹腔给药作用较发酵法明显增强[13]。天南星对热板法实验小鼠具有镇痛作用，生品比炮制品镇痛作用强，但镇痛作用成分为其毒性成分[14]。研究[15]表明，含天南星复方通脉愈伤胶囊具有良好的抗炎、镇痛作用。

2.2抗惊厥作用天南星冷浸出物对士的宁引起的小鼠惊厥有明显的抑制作用，且可明显降低惊厥小鼠的病死率[16]。研究[17]表明天南星CO2乙醇萃取物对青霉素点燃癫痫有明显的对抗作用，可延长青霉素诱发大鼠痫性发作的潜伏期和痫性放电的潜伏期，减少痫性放电的频率，降低痫波最高波幅，同时在作用高峰期可使大鼠的惊厥发作程度明显减轻,其抗痫作用机制可能与抑制谷氨酸诱导的升钙作用有关。天南星超临界CO2萃取物可对抗小鼠最大电休克(MES)模型和小鼠戊四唑惊厥(MET)模型所致的惊厥，可抑制大鼠皮层定位注射青霉素诱发的癫痫发作和痫性放电[18]。

2.3抗菌、抗炎作用天南星的醇提物对大肠埃希氏菌，金黄色葡萄球菌，绿脓杆菌3种细菌都有明显的抑制作用，天南星醇提物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有明显的抑制作用，抑菌谱广，其机理可能是抑制细胞的分裂，其抑菌活性成分为皂苷；天南星醇提物对鸡大肠杆菌和猪大肠杆菌的抑制作用强烈，有代替抗生素防治鸡大肠杆菌病和猪大肠杆菌病的应用潜力[19]，其中乙酸乙酯提取物抑菌活性最强[20]。李杨等[21]研究发现，天南星块茎提取物具有明显的抗炎作用。天南星醋糊和酒糊足部外用对苯酚溶液灼烧豚鼠左侧面颊所造成的口腔溃疡模型有治疗作用，可显著减少豚鼠口疮模型口腔溃疡面积、可显著改善口腔溃疡程度，显著改善口腔溃疡局部病理变化[22]。天南星外用也可用于腮腺炎、恶疮、缠腰火丹、咽喉肿痛、马牙疽、麦粒肿等[23]。天南星还具有一定的抗五步蛇毒中毒作用[24]。

2.4抗肿瘤作用天南星提取物具有多种抗肿瘤活性。天南星醇提取液能抑制体外培养人K562细胞的增殖，诱导K562细胞凋亡[25]；能抑制体外培养人胃癌BGC823细胞的增殖[26-27]；能抑制人肺癌A549细胞的体外增殖，且呈现出一定的时间—剂量依赖性,且醇提液比水提液抑制作用更明显[28]。戚笑笑等[29]采用MTT法测定天南星水煎液对lewis肺癌细胞生长的影响，发现体内试验在本实验剂量下(100 g/L)，天南星灌胃可使肿瘤生长减慢，抑瘤率为34.7%。杨国平等[30-31]研究发现，天南星醇提物及水提物高、中、低剂量组对体内对小鼠S180肉瘤的生长均有明显抑制作用，天南星果实的提取物中具有抑制肿瘤生长的活性物质。

2.5祛痰作用天南星煎剂具有祛痰作用，天南星中的皂苷对胃黏膜有刺激性，口服可反射性地增加气管、支气管的分泌液[14]。

2.6治疗糖尿病周围神经病变含天南星复方黄芪通络化痰汤和加味桃红四物汤可治疗糖尿病周围神经病变。张红红等[32]采用益气活血、通络化痰类中药配伍而成的黄芪通络化痰汤治疗糖尿病周围神经病变36例，方中天南星化痰通络止痛配合诸药共奏益气养血温阳、活血化痰通络作用。加味桃红四物汤水煎服，2次/d，可治疗糖尿病周围神经病变,患者肝功能各指标均明显改善[33]。

3开发利用

3.1东北天南星的炮制历代文献记载生天南星有毒，生品有较强的毒性及刺激性，有研究发现，天南星针晶是产生刺激性毒性的主要成分，且其刺激性毒性与针晶的结构形态有关[34-35]。目前东北天南星的有毒、有效成分尚不清楚，各地的炮制工艺有很大差别，主要有姜制、矾制、姜矾共制、胆汁制。炮制后的东北天南星减低或消除了毒性和燥性，也改变了东北天南星主治功效、性味，使之由温化寒痰之药转变为清热化痰、息风定惊的中药。

3.2东北天南星黄酮的开发利用前景从东北天南星药材中分离精致的总黄酮及其主要成分夏佛托苷经药效学研究表明，其具有抗缺血、保护神经细胞的作用。杜树山等[36]通过实验发现，天南星黄酮类能显著降低MCAO模型大鼠脑梗塞范围，提示总黄酮对局灶性脑缺血有保护作用。

3.3东北天南星的剂型开发前景东北天南星已经被制成外用制剂以及杀螺剂。现在，对东北天南星的研究已深入到基因方面。在东北天南星中克隆到半夏凝集素(PDA)基因的同源基因东北天南星ArA-Lectin基因。东北天南星种内变异较大,植株间的生物学性状差异也较大，因此可开展东北天南星种质资源的收集、评价及利用的研究。

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