西印度醋栗化学成分及活性研究进展

凌 雪，张 迪，严雪龙，濮社班*

(1.中国药科大学 天然药物活性组分与功效国家重点实验室 生药学研究室，江苏 南京 211198；2.老挝人民民主共和国国家卫生部 食品药品监督管理局，老挝 万象斯沙塔呐 斯孟路)

西印度醋栗化学成分及活性研究进展

凌 雪1，2，张 迪1，严雪龙1，濮社班1*

(1.中国药科大学 天然药物活性组分与功效国家重点实验室 生药学研究室，江苏 南京 211198；2.老挝人民民主共和国国家卫生部 食品药品监督管理局，老挝 万象斯沙塔呐 斯孟路)

西印度醋栗为大戟科叶下珠属植物，民间广泛用于治疗高血压、糖尿病等，提取物具有抗菌、降血压、细胞毒等活性。化学成分主要是以倍半萜为主的萜类成分，具有较好的降血压、细胞毒、抗乙肝病毒等活性。因此，西印度醋栗的化学成分值得深入研究。

西印度醋栗；化学成分；活性

西印度醋栗[Phyllanthusacidus(Linn.)Skeel]为大戟科叶下珠属热带植物，在泰国被称为Otaheiti Gooseberry, Star Gooseberry或Mayom，并广泛种植。泰国民间医药中，西印度醋栗每个部位都有药用价值，叶子可用于治疗高血压，根能退热和治疗皮炎，茎皮能治疗女性月经期发热[1]。泰国传统用法为口服水煎煮液来治疗高血压；马提尼克岛(Martinique)地区用西印度醋栗叶水煎液或其果汁来治疗糖尿病[2]。在印度，人们用它的根来治疗酒精中毒，减少患者对酒精的依赖，但是有报道称长期使用会出现严重的副作用[3]。此外，孟加拉国吉大港地区的部落居民用西印度醋栗叶煎煮口服来治疗肝病。西印度醋栗叶在老挝民间使用也十分广泛，如：降血糖，降血压，镇痛，退烧，特别是用其水煮液(水提液)沐浴可治疗水痘、疱疹、痂疹。近年来，有学者还发现西印度醋栗具有治疗囊性纤维化的开发潜力[4]。尽管如此，长期以来对西印度醋栗的化学成分和药理活性的研究很少，因此，为了弄清西印度醋栗中的有效活性成分，开发其药用价值，很多学者根据其传统用法，研究了西印度醋栗果实、叶及根茎的水、甲醇等提取物的活性及化学成分，并发现了一些具有降血压、细胞毒、抗乙肝病毒等活性的物质。

1 西印度醋栗提取物活性研究

鉴于西印度醋栗在民间有如此多的药用价值，众多学者对其进行了药理活性的研究。早在20世纪70年代，Ingkaninan等人[5]为了筛选抗老年痴呆的植物药，选取了泰国包括西印度醋栗在内的32种传统药用植物，然后检测其甲醇提取物的抗乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性，结果西印度醋栗叶的活性相对较低。2000年以后，对于西印度醋栗叶和果实的提取物的生理活性的报道越来越多，例如，Lee等[6]报道了其叶甲醇提取物具有保肝和抗氧化的作用。与此同时，Meléndez等[7]筛选抗菌药用植物时，发现其果实甲醇提取物具有强烈广谱抗菌活性。

Chakraborty等[8]研究了西印度醋栗叶各个提取部位的抗炎止痛及抗氧化活性，结果显示甲醇提取部位具有最高活性，乙酸乙酯部位活性中等，石油醚部位则活性很小。此外，有学者[9]初步研究了西印度醋栗果实的石油醚提取部位的化学成分类型，主要为多糖及甾类，并检测了其体外抗菌、抗氧化及细胞毒活性，结果显示石油醚部位的抗菌和抗氧化活性不强，而细胞毒活性较好，LC50值为3.12 μg/mL。

Jain等[10]比较了西印度醋栗叶乙醇提取物和水提液对乙酰氨基酚(APAP)和硫代乙酰胺(TAA)诱导肝毒性的Wistar大鼠的作用，发现水提物具有更好的保肝作用，该作用很有可能和其抗氧化性质有关，该研究支持了西印度醋栗叶治疗肝病的民间用法。而另有学者[11]比较了叶下珠属包括西印度醋栗叶在内的几种药用植物的保肝作用，发现西印度醋栗叶甲醇和水提取物均没有保肝活性。总之，近10年来对西印度醋栗提取物的化学成分及生理活性的研究愈来愈多，研究成果见表1。

2 化学成分及活性研究

目前，西印度醋栗化学成分的研究较少，已知的主要为萜类化合物。1966年，Sengupta等[12]从西印度醋栗树皮的苯提取物中分离得到两个五环三萜类化合物，分别为phyllanthol 和 olean-12en-3β-ol (β-amyrin)，并研究了phyllanthol 的生源途径，但是未发现有活性。后来，Vongvanich等[13]从西印度醋栗根的甲醇提取物中分离得到Phyllanthusols A and B两种萜类化合物，并测试了其细胞毒性，结果显示两种化合物对BC 和KB细胞系具有抑制作用，EC50值为0.3 μg/mL。

此后，西印度醋栗活性成分的研究逐渐增多，Jansakul[1]等人的研究表明西印度醋栗叶的水煎液正丁醇萃取部位具有降血压和负性变时作用，从其中分离得到5种化合物，分别为腺苷(Adenosine)、咖啡酸(caffeic acid)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid)、hypogallic acid、堪非醇(kaempferol)，它们协同作用使血管舒张，并且降低心率，机理为这5种化合物刺激血管内皮释放NO，激活鸟苷酸环化酶和开放血管平滑肌上的KATP和KCa通道，该研究结果支持了泰国民间用西印度醋栗叶水煮液治疗高血压的传统用法。他们的进一步研究表明，该植物叶的水提液不会影响小鼠正常血压和心率，但是能够减少内脏和皮下的脂肪，血脂及肝脏脂质的积累，这是该植物能够预防肥胖、代谢综合征或心血管疾病的主要原因，据此，西印度醋栗叶有望可进一步开发为延缓肥胖或预防心血管疾病的保健或健康产品[14]。此外，Liliwirianis等[15]初步研究了西印度醋栗叶和茎中的化学成分类型，发现茎中含有生物碱，甾类、黄酮，叶中检测到有生物碱，皂苷，酚酸，萜类。

表1 西印度醋栗提取物/化学成分活性

图1 西印度醋栗根茎化学成分

目前最新研究是 Lü等[16]从西印度醋栗根茎的甲醇提取物中分离离得19个新的氧化型倍半萜类化合物(见图1)，其中9个化合物具有较好的抗乙型肝炎病毒的活性，对HBsAg和HBeAg的IC50值为0.8～36 μM，且初步构效关系研究表明，5-缩酮基和糖基部分对活性的贡献大。

3 讨 论

西印度醋栗在泰国、老挝、印度等国民间药用历史悠久，果实、茎、叶均有药用价值，叶的水煎液可用来治疗糖尿病、高血压[1-2]。药理研究也证明，西印度醋栗叶的水提液、甲醇提取物等具有降血压、保肝及抗炎等活性[1,10,8]；果实、根的甲醇提取物具有抗菌、细胞毒等作用。化学成分主要有萜类、黄酮、生物碱等，从根茎和叶中部位分离得到的大极性的物质，主要是倍半萜类，具有细胞毒、抗乙肝病毒、降血压等活性[1,13,16]。

根据文献报道，西印度醋栗生理活性与民间用法一致，水、甲醇等大极性溶剂提取部位药理活性较高，这为活性物质的研究指明了方向。乙酸乙酯、石油醚等为中低极性部位，而传统水煎液为高极性部位，极性相差大，少有人关注，但仍然有细胞毒[9]等活性的报道，因此也具有潜在研究价值。

致谢：感谢江苏高校优势学科建设工程资助项目(PAPD)和江苏省高校优秀中青年教师和校长境外研修计划的支持。

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Research Progress on Chemical Constituents andPhysiological Activities ofPhyllanthusacidus

Duangdany Davone1,2, Zhang Di1, Yan Xuelong, Pu Shenban1*

(1.State Key Laboratory of Natural Medicines, Research Department of Pharmacognosy,China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China; 2.Food and Drug Department, Ministry of Health of Lao PDR, Vientiane Capital, Lao PDR)

Phyllanthusacidus(Linn.)Skeel, a folk medicinal plant belonging to the genusPhyllanthus(Euphorbiaceae),is widely used for treating hypertension and diabetes,and its extracts have antibacterial, hypotensive and cytotoxic activities. Some terpenoids, especially many sesquiterpenoids with good anti-hypertension, cytotoxic and anti-Hepatitis B virus activities, have been isolated and identified from the plant. Therefore, the chemical constituents of the plant deserve to be further researched.

Phyllanthusacidus；chemical constituents；activities

2015-04-28

凌雪，硕士研究生，从事中药资源与质量研究。E-mail: davoneling@163.com

*通讯作者：濮社班。E-mail: pusheban@126.com

10.3969/j.issn.1006-9690.2015.06.011

S567

A

1006-9690(2015)06-0040-04