常见滴眼液的特性及合理应用

叶 婷，朱小敏，程莹莹，吴鸿运

南京军区南京总医院眼科，南京 210002

常见滴眼液的特性及合理应用

叶 婷，朱小敏，程莹莹*，吴鸿运

南京军区南京总医院眼科，南京 210002

随着医药科技的飞快发展，眼科用药的种类日益繁多，用药方式多样化，但仍以滴眼液为主要剂型。理想的滴眼液应具备良好的稳定性、安全性及有效性。基于药物的特性、患者的个体差异等原因，在临床上由滴眼液及使用不当导致的不良反应时有发生。现将眼科常用滴眼液的用药特性及临床应用要点加以解析，为临床合理应用提供参考。

滴眼液；药物特性；护理；不良反应

大多眼前段疾患需局部用药，并以滴眼剂为主。对于眼用溶液的要求，最理想的条件：（1）性质稳定；（2）无刺激性；（3）无菌且可较长期保存；（4）良好的生物利用度，以期达到良好的药理效应。现就滴眼液局部用药的特点、滴眼液的常用剂型以及合理用药等方面加以解析，为临床应用提供参考。

1 滴眼液的特性

1.1 滴眼液的稳定性

滴眼液的稳定性取决于其降解率，而眼用溶液的降解率主要决定于药物本身。如毛果芸香碱溶液相对稳定，但肾上腺素溶液极不稳定，且易氧化。其他因素如温度、紫外线照射等都可影响溶液的稳定性。

1.2 滴眼液的刺激性

药物刺激性与药物本身固有的理化性质密切相关，此外与溶液的pH值及渗透压有关。人的角膜对pH十分敏感，它能耐受的pH范围为4～8，当溶液pH＜4或＞8时，常可引起眼部明显疼痛和刺激症状而引起流泪反应，由此稀释药物浓度，减弱药理效应[1]。溶液的渗透压也很重要，眼泪为等渗液。角膜可以耐受的渗透压相当于氯化钠溶液0.6%～

1.4%，最适宜的浓度为0.8%～1.2%。

1.3 滴眼液为无菌溶液

为了使眼用溶液不受污染，便于长期保存，必须加入防腐剂以达到抑菌目的。各种防腐剂各有利弊，为此必须根据药物本身性质，选择无配伍禁忌的防腐剂。常用防腐剂有氯化苯甲烷胺、氯苄烷胺、尼泊金、硫柳汞、硝酸苯汞等。

2 滴眼液的吸收

局部给药在治疗角膜、结膜等眼表组织病变和某些眼内疾病均具有重要的作用。药物滴入结膜囊内，主要经过角膜和球结膜两条途径吸收。见图1。

图1 滴眼液的眼表吸收途径

滴眼剂滴入结膜囊后，究竟通过哪条途径吸收到眼内，很大程度上取决于药物的理化性质和滴入的剂量。例如，四环素抗菌药不通过角膜，只是通过球结膜吸收。结膜中有许多血管和淋巴管，故渗入结膜的药物，大部分进入血管，这样可能引起全身性反应。药物滴入结膜囊，而泪液也储存在结膜囊内，通常情况下可容纳的总容积为7～10 μL[2]，泪液的流量为1～2 μL·min-1，其正常pH范围为7.14～7.82，平均pH 7.45滴入眼内的药物，不能完全渗入到眼球中，大部分随泪液排泄到鼻腔，这样药物在鼻腔黏膜等部位也可能产生吸收，而引起全身作用。据报道，局部滴入睫状体的麻痹剂、缩瞳剂、交感神经兴奋剂、抗胆碱酯酶和甾体类药物后，能发生全身作用，甚至出现严重影响。由于角膜的解剖结构的特殊性，只有同时具有亲脂性和亲水性的双亲性药物，才容易透过角膜。

眼用药物以局部应用为好。全身给药时，因为血管壁的通透性及血循环抑制，某些药物转运到眼部，达不到有效的治疗浓度，导致作用减弱或根本无作用；局部应用眼药，既充分发挥药效，又能节省资源。

3 滴眼液及其它眼用剂型

临床常用眼用剂型主要有以下几种：滴眼液、复方滴眼液及眼膏、眼用凝胶等。

滴眼液按其使用量及有无防腐剂主要有以下包装：单日使用量的不含防腐剂的眼用剂型，如七叶洋地黄双苷滴眼液以及某些抗生素滴眼液，但其使用的方便性欠佳；大容量的不含防腐剂眼液，如德国产玻璃酸钠滴眼液，兼具了安全性及使用方便性，但目前只有这一种眼液；常规5 mL的含有防腐剂的滴眼液，是临床上使用最多的眼药剂型，因其使用方便目前仍是滴眼液的主要型式。

复方滴眼液是为了最大限度地发挥治疗效果、根据药物的作用特点及配伍禁忌而配制的含有多种有效成分的复方剂型，多药共治起到协同和增效作用，其较单一成分的滴眼液能够减少点药频次，在增强疗效的同时减少药物的毒副作用；但目前复方滴眼药种类较少，常用的有复方妥布霉素滴眼液、复方拉坦噻吗滴眼液等。

眼膏（如氧氟沙星眼膏、金霉素眼膏、妥布霉素地塞米松眼膏等）的主要特点是在眼表存在时间长、能够较持久地发挥药理作用；但也因眼膏的浓稠度高，使用起来会造成视觉质量的暂时下降。

眼用凝胶（阿托品眼用凝胶、小牛血去蛋白眼用凝胶、更昔洛韦眼用凝胶等）在一定程度上集合了眼液和眼膏的优点，作用时间长，对视力的影响也较眼膏小。

4 常见滴眼液的用药要点

4.1 糖皮质激素类滴眼液

糖皮质激素类滴眼液在临床使用的主要品种有：复方妥布霉素滴眼液、氟米龙眼液、醋酸泼尼松龙眼液、氯替泼诺混悬液等，因其抗炎、抗过敏作用起效快、效果确切，在眼科应用广泛，是眼科包括白内障、青光眼、玻璃体视网膜手术后最常用的抗炎药物。糖皮质激素是一把双刃剑，副作用多，主要包括：急性头痛、眼痛、眼压升高及视野损害为主的激素性青光眼，以及长期使用激素类眼液造成的相关性白内障的发生[3]。用药要点：在患者用药前向患者详细介绍激素类药物的作用及常见不良反应，安抚患者因使用糖皮质激素的恐慌心理。

对于门诊患者，嘱咐患者用药期间定期到医院随诊，监测眼压变化情况，一但出现视力下降、眼球胀痛、头痛、恶心呕吐等情况，应立即到医院就诊，以调整用药[4]。对于需长期使用糖皮质激素类滴眼液的患者，向其详细说明定期随诊的必要性，以及如何避免激素性白内障的发生。

对于住院病人，因术后早期眼局部用药种类多、频次大，应将患者的用药方式明确标示，尤其对于激素性青光眼的高危人群，如原发性开角型青光眼、高度近视等患者，一定要密切关注患者眼部不适症状，监测眼压变化等。

4.2 降眼压类滴眼液

降眼压药物是眼科使用广泛的另一大类滴眼液，局部降眼压药物种类较多，各类药物的不良反应及毒副作用也不尽相同，且大部分青光眼患者是需要长期甚至终身使用的。对此，一定要熟悉各类药物的性质。

4.2.1 毛果芸香碱滴眼液 在急性闭角型青光眼发作时，使用毛果芸香碱滴眼液收缩瞳孔，能够快速降低眼压。在急性发作期使用频次高，要注意观察，切勿无规律反复点药；在症状缓解后应酌情减少用量。此外，毛果芸香碱无序点滴会引起肌肉震颤、恶心呕吐、腹泻、呼吸困难、哮喘、多汗等，为了避免吸收过多，点药后应压迫泪囊1～2 min[5]。

4.2.2 β-受体阻滞剂滴眼液 临床上使用较多的是非选择性β-受体阻滞剂，如盐酸卡替洛尔滴眼液、盐酸左布诺洛尔滴眼液、马来酸噻吗洛尔滴眼液等，因其降低眼压效果好、点药频次少等优点，是眼压升高时首选的降眼压药物。该类药物的常见不良反应是支气管痉挛、心动过缓、低血压等，因此在用药前，一定要详细询问患者有无心律失常、哮喘等病史，用药期间要注意监测患者生命体征。需要注意的是，有些患者会出现不典型的不良反应，以胃肠道反应为主，如胃肠道痉挛、嗳气等胃肠道动力不足表现，在临床护理工作中应该仔细辨识、对症处理。

4.3 表面麻醉类滴眼液

目前眼科使用较多的表面麻醉剂为盐酸奥布卡因滴眼液等，这类药物因其给药途径便捷、作用时间迅速、起效快，成为眼科手术及治疗的必备药物，其不良反应主要为延迟角膜上皮和基质的伤口愈合，导致角膜水肿及上皮脱离等。用药要点：眼科手术及操作前滴药时间不宜过早，频次不宜过多，间隔3 min为宜。每次点药1至2滴，量不宜过大，叮嘱患者不可用力挤眼、揉眼，避免加重损伤。此外，禁止将表面麻醉剂交于患者，以避免其为减轻眼部疼痛而滥用麻醉滴眼药，造成其他损伤。

5 小 结

眼科局部用药监护，包括药物用量、给药途径、给药时间及用药后观察护理，是眼科安全、合理用药的重要组成部分，也是患者在整个治疗过程中的重要环节。其要点：一是要熟悉各类药物的使用说明书[6]，掌握药物的常见毒副作用，对于少见的副作用的发生也要有正确应对的知识和措施。二是教育患者正确使用药物，包括严格遵守医嘱，按规定的频次、用量、使用顺序用药，并指导患者正确点药，不要将眼药瓶口直接接触眼表，以防损伤眼睛；点药后按压内眦部以减少药物的全身副作用。三是要加强科室的药物管理。将眼科用药和全身用药分开放置，需要特殊条件保存的药物独立放置；患者用药集中放置并要标识清晰，保证用药安全。

药物的不良反应无法预测及消除，但是通过对不良反应的及早发现并采取有效的干预措施，可以减轻患者的痛苦，降低患者的经济负担，最终提高医疗质量。

[1] 刘家琦.实用眼科学（第3版）[M].北京：人民卫生出版社出版，2010.

[2] 王铁英，王立容.结膜囊内泪液的容积和药物浓度的测定[J].中国医院药学杂志，1987，7（5）：195-8.

[3] 孙 健，张 薇.皮质类固醇性青光眼[J].国外医学：眼科分册，2000，24（4）：215-20.

[4] 胡力生，杨红云.眼科局部用药常见不良反应的护理体会[J].中国继续医学教育，2013，5（1）：38-9.

[5] 刘鲁霞.眼科常用药物不良反应的观察及护理[J].护理研究，2006，20（9）：2412-3.

[6] 丁 茜.利用药品说明书提高眼科用药护理安全[J].内蒙古中医药，2014，3：155-6.

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2015年11月美国FDA公布的药品安全信息Ⅱ

2 含碘的医学造影剂：药品安全通讯——婴儿甲状腺功能低下的罕见病例

美国FDA发出警示，收到一些罕见病例报告关于婴儿使用含碘造影剂后，出现甲状腺功能下降的情况，含碘造影剂又称为“对比剂”，用于x-射线或其他医学成像过程，所有报告中的患儿或是早产儿、或有其他严重疾病。一些有价值的证据使FDA相信，这种罕见的事件是暂时的，且不需要治疗就会恢复。查阅《药物安全通信》可获得数据汇总以及经批准的含碘制剂目录。

FDA已批准修改所有含碘制剂的标签，以包含这些罕见病例的信息。对于目前处方、管理、监测等不作改变。FDA将继续评估这些事件，如有更新信息将及时告知公众。生产企业被要求开展更多的关于这些安全事件的研究。

含碘制剂在患者进行血管或器官医学成像时使用，如用于x-射线或CT扫描。这些影像有助于卫生保健专业人员对患者疾病的诊断。

家长或看护人有任何关于婴儿使用含碘造影剂的问题，请与卫生保健专业人员联系。卫生保健专业人员应按含碘造影剂的标签使用产品，根据临床判断决定是否检查甲状腺功能低下。

（由江苏省药品不良反应监测中心提供）

Property and Rational Use of Common Eye-drops

YE Ting,ZHU Xiao-min,CHENG Ying-ying*,WU Hong-yun
Department of Ophthalmology,Nanjing General Hospital of Nanjing Military Command PLA,Nanjing 210002,China

With the rapid development of medical technology,there are many kinds of drugs in the department of ophthalmology,and the use of the drugs is diversified,but the eye-drops are still the main form.The ideal eye drops should have good stability,validity and safety.Due to the characteristics of the drugs,patients'individual differences and other reasons,adverse reactions often happened with eye-drops and their improper use.This article summarizes these preparations on their characteristics and applying points to provide a reference for clinical use in the department of ophthalmology.

Eye-drops;Medicinal property;Nursing care;Adverse reaction

R969.3；R988.1

A

1673-7806（2015）06-608-03

叶婷，女，护师 E-mail:806259341@qq.com

*通讯作者程莹莹，女，主管护师 E-mail:wangrui200609@163.com

2015-09-05

2015-10-29