荞麦花叶黄酮药理活性研究进展

张赛航，张 英，曹良顺，韩淑英，吕志伟

(华北理工大学，河北 唐山 063009)



荞麦花叶黄酮药理活性研究进展

张赛航，张 英，曹良顺，韩淑英*，吕志伟

(华北理工大学，河北 唐山 063009)

荞麦为粮食作物，含丰富黄酮类物质，尤以花叶中含量最高，近年来荞麦花叶黄酮(FBFL)药理活性研究的报道逐渐增多。就荞麦花叶黄酮对组织器官的保护作用及降糖、降脂、改善胰岛素等作用进行综述，为其进一步研究提供依据。

荞麦花叶；黄酮；药理活性；综述

荞麦(Fagopyrum esculentum)又名乌麦，为蓼科荞麦属，一年生草本植物。荞麦营养丰富，不仅能用作人粮、畜草、禽料、蜜源，还能强身健体，防病治病。因其独特的营养价值，荞麦被认为是很好的保健食品。荞麦全身是宝，其花叶中含有丰富的黄酮类活性成分，近年研究发现，荞麦花叶黄酮(FBFL)具有诸多药理作用和保健作用。本文就荞麦花叶黄酮的药理活性进行归纳总结，为荞麦花叶黄酮的进一步开发研究提供参考依据。

1 FBFL对组织器官的保护作用

1.1 心血管

高凤华等[1]通过结扎左冠状动脉前降支建立大鼠急性心肌梗死模型，用荞麦花叶总黄酮(TFBFL)连续灌胃4周后，发现TFBFL具有抑制大鼠急性心肌梗塞后心室重构的作用。储金秀等[2]用血管紧张素Ⅱ建立体外大鼠心肌细胞肥大模型，用荞麦花叶芦丁(RBFL)作用于细胞，观察发现RBFL能明显抑制新生大鼠心肌细胞肥大。韩淑英等[3]用ISO建立大鼠心肌肥厚模型，用TFBF连续灌胃给药14天后，大鼠的血清、心指数、血管紧张素等指标表明TFBF对ISO所致的心肌肥厚及细胞损伤具有保护作用。贾洪娟等[4]通过链脲佐菌素腹腔注射加脂肪乳灌胃诱导大鼠2型糖尿病模型，电镜观察TFBFL治疗前后大鼠心肌超微结构，电镜观察结果显示，TFBFL对STZ所致2型糖尿病大鼠心肌的损伤具有抑制作用。另外，贾洪娟等[5]研究表明，TFBFL可抑制室壁增生肥厚，抑制左室收缩(舒张)末期直径的增加，增加射血分数等途经，从而改善T2DM大鼠的心脏结构。

张博男等[6]采用离体血管环灌流装置，测定血管环张力的变化和检测血管平滑肌细胞内钙浓度，发现TFBFL能够浓度依赖性地引起血管舒张。研究表明，荞麦花叶总黄酮具有很好的镇痛抗炎作用，可以提高小鼠热板痛阈，减少小鼠扭体反应次数，同时还可以降低小鼠腹腔毛细管的通透性以及耳肿胀程度[7-8]。Shuying Han[9]用高脂饲料诱发大鼠高脂血症，大鼠口服TFBL12周后，通过检测血清、血栓素和一氧化氮等指标，发现TFBL具有调节血管活性物质的作用。韩淑英等[10]观察TFBFL对滴注肾上腺素后大鼠肠系膜微血管的影响，得出结论：TFBFL可剂量依赖性地增强肾上腺素致微循环障碍的肠系膜微血管直径、血流速度、血管数和血管交叉点个数，具有明显改善大鼠肠系膜微循环的作用。王建行等[11]在大鼠动-静脉旁路血栓形成实验中，测定大鼠血栓湿重、干重、全血黏度及TXB2和6-keto-PGF1等指标，发现TFBFL具有良好的预防血栓和降低血黏度的功效，同时可影响血管活性物质，改善血液流变学。

1.2 肝脏

韩淑英等[12]通过观察FBFL对糖尿病大鼠肝功能和肝脏形态结构的影响，发现FBFL可抑制肝组织病理形态的改变，其抑制作用可能存在多部位、多靶点、多途径的作用机制。储金秀等[13]研究发现，四氯化碳所致肝损伤的小鼠经TFBFL治疗后，SALT、1ALT和肝组织MDA、TG、TL及LT均明显降低，而肝脏SOD和GSH活力显著增强，通过病理学切片观察，表明TFBFL能明显改善肝组织，对四氯化碳造成的小鼠急性肝损伤具有很好的保护作用。储金秀等[14]采用四氧嘧啶加脂肪乳诱导大鼠糖尿病模型，观察RBFL对糖尿病大鼠FBG、血清TBil、ALT、LI及肝组织形态学改变的影响，得出结论：RBFL对糖尿病大鼠早期肝脏损伤具有一定的保护作用。储金秀等[15]采用胰蛋白酶消化、分离小鼠肝细胞行原代培养，乙醇体外诱导干细胞损伤，RBFL干预后，发现RBFL对乙醇所致的肝损伤具有明显保护作用，其机制可能与RBFL能消除自由基、防止脂质过氧化，改善脂质代谢有关。韩淑英等[12]实验表明，FBFL对糖尿病肝损伤有抑制作用，其机制可能与降低血糖，改善胰岛素抵抗，上调IRS-2、PI3K蛋白表达及下调NF-κB蛋白表达有关。

1.3 肾脏

糖尿病肾病是糖尿病微血管并发症之一，长期高血糖是导致肾脏微细血管病变的主要原因。勾向博等[16]通过观察RBFL干预前后，2型糖尿病SD大鼠肾脏一系列指标的变化，得出RBFL 对糖尿病大鼠肾脏具有保护作用，主要通过增加肾脏抗氧化物酶活性，降低脂质过氧化物水平，从而产生肾脏保护作用。王世友[17]通过实验表明，复方荞麦煎剂对糖尿病肾病大鼠的肾脏有很好的保护作用，其机制可能是降低肾重及肾重指数、减少尿微量白蛋白的排泄，抑制肾脏肥大；以及降低肾脏皮质PGDF-B、TNF-α过度表达，从而抑制细胞外基质的积聚。姜妍等[18]已证实，荞麦黄酮复合制剂对糖尿病大鼠肾组织病理和超微结构的改变有明显的抑制作用，其机制可能是抑制系膜细胞增生及肾小球基底膜的生成，改善糖尿病性肾小球体积增大及硬化。

2 FBFL降糖、降脂、改善胰岛素抵抗作用

白静等[19]采用高脂饮食加腹腔注射链脲佐菌素建立T2DM模型，小鼠连续灌胃FBFL 4周后，检测结果表明，小鼠空腹血糖、餐后血糖及游离脂肪酸均降低，糖耐量得到改善，胰岛素敏感指数提高，说明FBFL具有降糖降脂，改善胰岛素抵抗(IR)的作用，其IR改善作用可能通过调血脂产生。在此基础上，韩淑英等[20]进一步实验表明，这些作用可能是通过降低FAA、抗氧化、抑制PTP1B表达等机制实现的。尚保华等[21]研究表明，TFBFL降糖、降脂、改善胰岛素抵抗的作用，可能是通过降脂、降FAA、抗炎，减少了组织和血中游离脂肪酸残基和自由基的形成，从而减少了对组织损伤的攻击。

韩淑英等[22]用高脂饲料和小剂量链脲佐菌素建立2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠模型，用不同剂量的FBFL干预 6周，测定大鼠随机血糖、餐后血糖的动态变化、禁食 24h内血糖波动及糖耐量情况，得出结论，FBFL可降低糖尿病大鼠随机和餐后血糖值，对血糖波动有稳定作用，可能是通过抑制α-葡萄糖苷酶活性实现的。朱丽艳等[23]提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶，分别测定荞麦花总黄酮及槲皮素对其活性的抑制作用；采用健康雄性SD大鼠为实验对象，随机分组，禁食12h后灌胃给药，分别于给药前和给药后60min用血糖仪测血糖，得出结论：荞麦花总黄酮和槲皮素在体内外对α-葡萄糖苷酶的活性均有明显的抑制作用，可能是其降血糖机制之一。

李光民等[24]给予大鼠不同剂量RBFL后，发现各剂量RBFL均能不同程度地降低大鼠的血糖、血脂、胰岛素、TNF-α含量，并呈剂量依赖关系，表明RBFL调节糖脂代谢的机制可能与TNF-α的生成有关。

3 FBFL抗炎、抗氧化作用

张娜等[25]在实验中，给予2型糖尿病大鼠FBFL干预后，大鼠糖脂代谢和各指标明显改善，炎症因子TNF-α、IL-6、CRP水平明显降低(P<0.05或P<0.01)，表明FBFL有抵抗炎症因子的作用。

储金秀等[26]研究表明，(TFBFL)在体内外均能明显抑制自由基所致的MDA的产生，具有抗自由基诱导小鼠肝细胞脂质过氧化的作用，其抗氧化机制可能与清除和抑制自由基生成有关。方玉梅等[27]报道，荞麦苗黄酮类化合物能显著清除超氧阴离子自由基和羟基自由基，且随着荞麦苗黄酮类化合物浓度的升高其抗氧化性作用逐渐增强，并在一定浓度范围内黄酮化合物与抑制率呈正相关。

4 其它作用

荞麦花叶提取物作为一种新型的生物反应调节剂可提高机体的免疫力，辅助化疗药物增强环磷酰胺(CTX)的抗肿瘤作用，同时减轻CTX的毒性，是临床肿瘤综合治疗较为理想的减毒增效剂，具有广泛的应用前景[28]。姜妍等[29]研究表明TFBFL具有丝裂原活性，可促进免疫活性细胞脾细胞的增殖转化，提高小鼠的免疫活性，可能主要是通过细胞免疫来提高机体的免疫能力。吴喜凤等[30]给小鼠灌胃TFBFL后，采用负重游泳法观察游泳时间，用常压耐缺氧和耐低温法观察小鼠存活时间，实验结果表明，TFBFL具有抗疲劳、耐缺氧、耐低温、增强小鼠应激反应的能力。郭兰等[31]用MTT法观察到荞麦花叶总黄酮可直接抑制H22细胞增殖，将H22细胞阻止于G0/G1期，促进H22细胞凋亡。

医学界一直想寻求一种适合糖尿病人食疗而又没有副作用的食品应用于临床，后来，人们找到了荞麦这一理想的降糖食品。经临床观察，荞麦花叶中总黄酮对糖尿病患者多个器官均能起到特殊的保健作用，糖尿病人食用荞麦后，血糖、尿糖都有不同程度的下降，其并发症也得到了很好的预防和控制。

5 展望

随着生活节奏的加快，社会竞争日渐激烈，加之长期不合理的饮食习惯，糖尿病、心脑血管疾病等疾病的发病率急速上升。荞麦作为一种药食两用的植物，对心血管、肝脏、肾脏等都有很强的药理活性，能够显著改善糖尿病及其并发症的症状。但目前对其多种药理活性的作用机制尚不明确，有待进一步研究。

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(责任编辑：魏 晓)

2015-04-19

教育部大学生创新创业训练计划项目(201210081007)；唐山市“十二五”科技重点项目(10130203-3)；河北联合大学大学生创新实验计划项目(X2014132)

张赛航(1993-)，女，华北理工大学在读生，研究方向为中药药理。

韩淑英(1959-)，女，华北理工大学教授，硕士生导师，研究方向为中药防治心血管疾病。 E-mail:shuyinghan59@126.com

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1673-2197(2015)17-0045-03

10.11954/ytctyy.201517022