大蒜油的药理作用研究△

鄢文佳，许志威

(1.中山大学中山医学院 临床医学，广东 广州 510080；2.中山大学中山医学院 病理生理学教研室，广东 广州 510080)

·综述·

大蒜油的药理作用研究△

鄢文佳1，许志威2*

(1.中山大学中山医学院 临床医学，广东 广州 510080；2.中山大学中山医学院 病理生理学教研室，广东 广州 510080)

大蒜是一种广泛使用的食材及民间用药，大蒜油是大蒜发挥生物作用的主要活性成分。目前研究发现，大蒜油药理作用广泛，包括抗细菌、抗真菌、抗病毒、降血脂、降血压、防治心脑血管疾病及糖尿病、抗肿瘤、防治肝病等。本文总结了大蒜油药理作用的研究进展，旨在挖掘大蒜油更多的生物活性及药理功能，为其临床应用及开发利用提供参考。

大蒜油；药理作用；研究进展

大蒜为百合科植物大蒜AlliumSativumL.的鳞茎，又名胡蒜、葫、独蒜、独头蒜。大蒜富含生物活性成分和营养成分，其作为民间用药在我国及世界各地皆有数千年的历史。中医中大蒜具有“通五脏、达诸窍、去寒湿、避邪恶、消臃肿、化积食”等功能。目前国际上对大蒜的研究十分活跃，现已证明大蒜具有抗菌、抗病毒、降血脂、降血压、抗氧化、提高免疫功能及抗癌等多种作用。大蒜中起主要作用的是大蒜油，但其含量仅占大蒜的0.2%。近年来对大蒜油的研究较多，大蒜油广阔的药用保健价值正逐渐被挖掘出来，下面就将其化学成分及药理作用研究进展作一综述。

1 化学成分

大蒜油活性成分较多，主要有1)有机硫化物：二烯丙基硫醚、二烯丙基三硫、乙基硫代磺酸乙酯、丙烯基醛二硫醚、甲基烯丙基硫；2)氨基酸类：蒜氨酸；3)酶类：蒜酶、糖苷酶、水解酶、裂解酶；4)苷类：皂角苷、大蒜总苷；5)糖类：果糖、葡萄糖、半乳糖；6)微量元素：锗、硒、铁、铜、锌[1]。

2 药理应用

2.1 抗细菌、真菌

大蒜被称为天然抗生素，其提取物还对变形链球菌、远缘链球菌和牙龈卟啉菌等引起龋齿和牙周炎的细菌有杀灭作用。大蒜油可抑制革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和耐酸菌的生长。研究表明，在与漱口液预防或治疗牙菌斑的对比中，大蒜油所产生的效果并不低于甚至超过常用漱口液[2]。张静袆等[3]研究表明，大蒜油可以抑制幽门螺杆菌生长，其最小抑菌浓度(MIC)低，抑菌率高，且耐药菌株和并发症很少。钟英英等[4]研究表明，大蒜油除了可以抑制、杀灭肠道有害菌外，也可以抑制枯草杆菌、嗜热链球菌及保加利亚乳杆菌等益生菌的活性。

2.2 抗病毒

在大蒜油抗巨细胞病毒、肠道病毒、鼠肝炎病毒、生殖器疱疹方面的研究已经有了初步进展。Fashner J等[5]研究发现，与对照组相比儿童和成人服用大蒜油组普通感冒的发病率降低。

2.3 降血脂

印度学者Bordia首先发现大蒜油能够明显阻止高胆固醇饲料所致的家兔高脂血症、高血液凝固性及主动脉脂质的沉积。体外研究表明，大蒜及其成分能抑制人肝细胞中的胆固醇和脂肪酸合成的关键酶[6]。通过直接测量酶的活性表明，大蒜及其成分能抑制人体参与胆固醇合成的角鲨烯单加氧酶和3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶[7]。

2.4 抗凝

Bordia首先发现大蒜精油具有抑制血小板聚集的作用，而其抗凝的机制正不断被人们发现。Ariga等[8]研究发现，大蒜油中的化学成分二烯丙基一硫化物、二烯丙基二硫化物、甲基烯丙基三硫化物(MATS)、二烯丙基三硫化物(DATS)均有抗二磷酸腺苷(ADP)诱导的人血浆血小板的聚集作用。其中MATS作用最强，DATS次之。环氧合酶(COX)是花生四烯酸代谢途径的重要限速酶，其代谢产物在血小板聚集、炎症反应等心血管病理生理过程中发挥重要作用。研究显示，新鲜大蒜的三氯甲烷/丙酮提取物能有效抑制COX的活性，丙酮提取物效果更明显[9]。大蒜的三氯甲烷提取物是诱导血小板聚合的血小板ADP和血小板活化因子(PAF)更有效的抑制剂。大蒜的另一个成分2-丙烯基硫代硫酸钠，通过调节环氧合酶的活性来防止血小板聚集[10]。大蒜提取液抑制血小板聚集的作用机制还与抑制血小板胞浆钙离子浓度有关。

2.5 抗氧化

孙丽芹等[11]通过美国油脂化学家协会规定的油脂氧化稳定性测定标准方法(OSI)测定由蒸馏法和溶剂法提取的大蒜油对精炼鱼油的抗氧化活性，结果显示，两种方法提取的大蒜油都有一定的抗氧化活性，其活性与生育酚相当，其中含二烯基硫醚较多的大蒜油活性更强。大蒜油的抗氧化活性主要与蒜素和硫化二烯丙基的含量有关。体外实验证明，大蒜能够通过清除活性氧(ROS)和抑制脂质过氧化物形成来抑制离体的人低密度脂蛋白氧化[12]。内皮细胞与氧化的低密度脂蛋白进行培育时，熟化大蒜提取物能阻止细胞内谷胱甘肽(GSH)的消耗[13]。熟化大蒜提取物能通过调节谷胱甘肽氧化还原系统，增强氧化型谷胱甘肽(GSSG)还原酶的活性，同时提高超氧化物歧化酶(SOD)活性，从而增加血管内皮细胞GSH的水平[14]。

2.6 降血压

把梨和大蒜用于原发性高血压患者，结果患者血压降低并且氧化应激减少。动物实验证明，大蒜提取物能调节离体大鼠肺动脉的内皮源性舒张因子(NO)和收缩因子(内皮素-1)的产生及其功能[15]。体外研究发现，大蒜中γ-谷酰胺-半胱氨酸能抑制血管紧张素转换酶。聂晓敏等[16]发现，大蒜素可提高一氧化氮合酶活性，提高体内一氧化氮水平，从而舒张血管，降低血压。

2.7 抗心脑血管疾病

Bordia发现大蒜油制剂可减少冠心病的再梗塞率及病死率。在对432例心肌梗塞病人随机以大蒜油浸膏(0.l mg·kg-1，n=222)治疗或给予安慰剂(n=21)治疗3年后，治疗组比安慰剂组病人病亡率明显减少(P<0.001)，再梗塞率也明显减少(P<0.01)。

心脑血管疾病的主要病理变化为动脉粥样硬化，主要的发病机制为损伤-反应学说和炎症理论。氧化低密度脂蛋白损伤血管内皮细胞，与其抗体共同参与了动脉粥样硬化的发生发展。大蒜油通过保护内皮细胞、降血脂、抑制血小板聚集、抗氧化、降血压等作用对心脑血管系统疾病产生显著的防治作用[17]。

2.8 抗癌

大蒜及其提取物能抑制致癌物的生物活化，具有防癌、抗癌功能，其主要原因是大蒜中含有大量的有机硫化物。大蒜油中的主要成分在室温下即会发生分解，降解成各种含硫的有机化合物。大蒜中锗的含量占植物界之首，锗是人体干扰素的诱生剂，因而可以提高机体的免疫能力而发挥抗癌作用。张翠丽等[18]研究大蒜油对二乙基亚硝胺(N-nitrosodiethylamine，NDEA)诱发大鼠肝癌的抑制作用，结果显示，与NDEA模型组相比，大蒜油处理组大鼠各项指标明显逆转，证明大蒜油对NDEA诱发大鼠肝癌形成具有明显的抑制作用。

而在其他研究中也发现，大蒜油可抑制氮基三醋酸铁(Fe-NTA)诱导的肾脏肿瘤的发生[19]。在细胞水平，大蒜油还可抑制BGC-823胃癌细胞[20]、PC-3前列腺癌细胞[21]的增殖。张翠丽等[22]研究表明，大蒜油能抑制人卵巢癌SKOV3细胞的生长，同时与顺铂合用时表现为协同作用。而在Yuchae Jung等[23]的研究中发现，大蒜提取物Z-ajoene是多种癌细胞的靶向治疗药物，可定向癌细胞表面的特异性蛋白或抗原，使癌细胞凋亡而不损伤其他细胞。Jin-Woo Jeong等[24]发现，从大蒜中分离的苯胺衍生物可特异性针对U937型白血病细胞的G2/M期，使其阻滞甚至凋亡，从而治疗白血病。

2.9 防治肝病

国内外的研究[25-26]表明，大蒜油能够预防四氯化碳以及对乙酰氨基酚引起的急性肝损伤，并且能够预防大鼠实验性的非酒精性脂肪肝。Ademiluyi AO等[27]在对庆大霉素制作的肝损伤模型中发现，大蒜可通过对机体的抗氧化作用，避免或缓解肝损伤，且随着大蒜油用量的增加保护能力明显上升。Shivashankara AR等[28]在对乙醇造成肝损伤的模型研究中发现，大蒜可通过其抗氧化、抗纤维化以及抗炎等作用，阻止乙醇诱导的肝脏损伤，还可以进一步提高肝脏的正常代谢，使肝细胞更好地发挥功能。

2.10 其他

王艳[29]在临床观察中发现，大蒜油对过敏性鼻炎有显著疗效，这与大蒜油的抑菌、杀菌、杀病毒作用，以及促进血液循环，改善和提高机体免疫力有关。在工业生产中，正己烷等饱和脂肪烃类的慢性中毒表现为四肢感觉异常、迟钝，甚至明显运动障碍。而闫捷等[30]实验表明，大蒜油具有保护正己烷所致大鼠周围神经病变的作用。

大蒜油已被发现有广泛的药理作用，但其中一些药理作用的机制尚不清楚。且大多数药理作用是在动物模型或体外实验的基础上发现的，目前尚缺乏体内实验及临床实验的证据，亟需通过进一步的深入研究，为大蒜油的临床应用提供更有力的理论及实验依据。

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ResearchAcvancesofPharmacologicalEffectsofGarlicOil

YANWenjia1，XUZhiwei2*

(1.MedicalSchoolofSUNYAT-SENUNIVERSITY，GuangdongGuangzhou510080，China；2.DepartmentofPathophysiologyinSUNYAT-SENUNIVERSITY，GuangdongGuangzhou510080，China)

Garlic has been a popular applied food as well as drug all around the world.Among all the active components in garlic，garlic oil plays a very important role.So far，studies have found multiply pharmacological effects of garlic oil，which are well known for antibiosis，antivirus，antitumor，reducing blood fat and pressure，prevention and control of cardiovascular and cerebrovascular diseases，diabetes mellitus and liver diseases，and so on.This review is to summarize the developments of garlic oil，and aimed to find more bioactivity and pharmacological effects of garlic oil，and to provide academic evidence for its development and utilization in clinic.

Garlic oil；pharmacological effects；research progress

2014-12-02)

国家自然科学基金青年基金(81102709)；高等学校博士学科点新教师基金(20110171120056)；国家级大学生创新创业训练计划项目(20141055075)

*

许志威，讲师，研究方向：心血管病理生理学；E-mail：xuzhiwei19810115@aliyun.com

10.13313/j.issn.1673-4890.2015.10.025