陈晓娜,张畅斌
(南京中医药大学,江苏 南京 210046)
雷公藤(Tripterygium wilfordii.)系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,又名黄藤、黄腊藤、菜虫药、红药、水莽草等,为我国特有树种。雷公藤味苦、辛,性凉,归肝、肾经,有大毒,用药应谨慎[1]。目前雷公藤其药用部位主要为去二层皮后的根木质部,其具有清热解毒、祛风通络、舒筋活血、消肿止痛、杀虫止血等功效。近年来,众多医学专家对其内含的生物碱和丰富的酯醇类等提取物进行了大量的研究,发现雷公藤提取物具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育等作用,还能够有效治疗类风湿性疾病、肾小球肾炎、红斑狼疮及各种自身免疫性疾病和皮肤病等[1-2]。目前,较多专利的研究核心在于雷公藤内部所含的生物碱和酯醇类等物质,其临床应用价值凸显,为雷公藤资源的深入开发与综合利用提供了很好的基础和依据。
以佰腾网专利检索数据库(http://so.5ipatent.com/)作为数据来源,统计公开时间在1989 年至今有关雷公藤的相关专利文献,并以“雷公藤”为检索词进行检索,得到相关信息。
采用文献计量学方法对与雷公藤相关的722 个发明专利、8 个实用新型专利以及8 个外观专利进行综合分析,对专利的年代分布、发明人分布、使用部位分布以及主要发明人等主题进行综合分析,探讨雷公藤资源相关专利的研究现状与发展趋势。
通过计算技术生长率(V)、技术成熟系数(α)、技术衰老系数(β)和新技术特征系数(N),根据V、α、β、N 的值随时间变化情况测算雷公藤专利研究发展阶段[4]。具体测量方法如表1 所示。
通过对专利数量与专利申请人数量二者随时间变化的分析,专利技术生命周期在理论上划分为5 个阶段:技术起步期,专利申请数量和申请人数都较少,研究者不多,研究成果较少,处于实验开发阶段;技术发展期,申请数量和申请人数均大幅增长,较多力量进入该技术市场,多为产品导向型专利;技术成熟期,专利数量继续增加,申请人数量维持不变,前期取得优势的有限几家申请人掌握了主要技术并主导其发展,技术趋于成熟;技术衰退期,申请数量下滑,申请人数降低,商品形态固定,技术无进展,以小幅改良专利为主;此后,技术是否能进入复活期,主要取决于是否有突破性创新为技术市场注入活力[5]。
表1 技术发展阶段测量参数
雷公藤是我国天然植物药,药用历史悠久,故研究较早。由表2 可知,雷公藤发明专利文献分布表明,1989-1999 年发明专利总数为63 个,占全部发明专利的9%,而2000 年至今发明专利数量占发明专利总数量的91%,说明雷公藤发明专利申请高峰期在2000 年以后。雷公藤的实用新型专利和外观设计专利数量虽然不多,但是从图表中同样可以看出,实用新型专利和外观设计专利的申请高峰期也在2000 年以后。
申请发明专利数量排名前20 位专利权人如表3 所示。同一专利权人最多申请数量达11 个,从表中也可以看出,同一专利权人的申请数量相对集中在4~5 个。其中高校科研单位有6家,科学研究所有3 家,以个人作为申请人的有5 位,其余6 件发明均是医药相关企业申请。
从雷公藤发明专利表明,目前雷公藤药用部位主要为去二层皮后的根木质部[3],众多医药学家针对雷公藤的提取物,对雷公藤内含的生物碱和酯醇类等物质进行大规模研究。随着研究的深入,专家发现雷公藤的根皮及茎叶花果等地上部分也具有一定的临床应用价值,但因其毒性较大[3],故存在一定的研究难度。我国对雷公藤的研究已经比较深入且具有一定规模,但是研究的主力军仍然是雷公藤内生物碱、雷公藤甲素和酯醇类等雷公藤提取物(见表3)。
对发明专利申请数量较多的前20 位申请人进行分析,由表3 可知,申请专利数量最多的是中国科学院上海药物研究所,其发明专利主要针对雷公藤内酯醇衍生物,其次为青岛东颐锦禾农业科技有限公司和王建友所申请的专利,侧重于雷公藤组合物的研发,其他的专利申请也主要侧重于雷公藤内含提取物生物碱和酯醇类物质的研究。从雷公藤资源的功能用途角度分析发明专利主要分为几类:(1)抗炎;(2)抗肿瘤等增生性疾病,特别是卵巢癌和前列腺癌;(3)抗生育;(4)杀虫抗菌,消肿止痛;(5)祛湿,治疗类风湿性疾病;(6)促进作物种子发芽和幼苗生长、提高养殖速度和质量;(7)治疗麻风反应。
计算国内雷公藤专利的V、α、β、N,依时间变化趋势可知(见图1):雷公藤专利统计数据V 值从1992 年后迅速增长,1993-2014 年,V 值虽然变化幅度较明显,但是总体处于上升状态,而且有逐渐稳定的趋势,这表明雷公藤的技术研究处于萌长阶段;α 值处于相对水平的状态,波动幅度不大,显示雷公藤的生命状态发展较为平稳;β 值在1992 年出现降低,表明其开始发展阶段不稳定,说明雷公藤在萌长期的研究期待新的技术、使用方法出现,自1992 年后β 值变化幅度不大,这表明雷公藤研究技术的上升发展;N 值起伏不大,但是数值较高,总体呈缓慢上升的趋势,这表示雷公藤新技术特征日渐增强,预示其有很大的发展潜力;综合上述来说,雷公藤的研究在国内仍处于缓慢上升阶段。
图1 雷公藤专利V、α、β、N 随时间变化关系
表2 雷公藤年代分布
表3 雷公藤专利核心申请人员专利主体分布
对雷公藤发明专利申请数量、专利申请人数量的变化关系分析表明(见图2):1989-1999 年,雷公藤研究处于不稳定的发展阶段,专利数量与研发者数量值变化较大;2000-2013 年,申请人数量以及专利数量总体保持迅速增长,但是有微小的波动,申请人数量趋于稳定的趋势,说明雷公藤的研究技术渐渐成熟,但仍期待更新技术和更新研究方法的出现;总体呈上升的趋势表明雷公藤的价值得到更大的发展。
图2 雷公藤专利研究生命周期
表4 雷公藤有效专利核心申请人员专利主题分布
佰腾网专利检索数据库(http://so.5ipatent.com/)显示,自1989 年以来,雷公藤专利申请日开始,我国雷公藤专利申请总数722 项,创新性专利8 项,外观设计8 项。其中失效专利319项;有效专利176 项,其中包括权力转移31 项。由雷公藤有效专利核心申请人分布情况(见表4)可得:雷公藤发明专利中有效专利集中分布在2005 年以后,2012 年有效专利34 项,2011年32 项,2010 年和2009 年均为23 项。其主要功能用途主要体现在治疗类风湿性疾病,雷公藤内生物碱的药物组合和制备方法,雷公藤甲素的生产制备,制备植物杀虫剂和肥料;部分权力转移的专利也集中分布在2005 年之后,其被真正投入到实践应用中,药用价值得到肯定,能够带来一定的经济效益,推动了我国雷公藤的研究发展方向;2005 年之前的雷公藤发明专利有159 项,而有效专利数量仅18 项,大部分专利已经失去价值,专利权未被维持,也没有得到实施。总的来说,我国雷公藤专利总共722 项,目前有效专利数量仅有176 项,其数量之少,可见大多数相关专利在授权后不久就被专利权人放弃,失去研究价值。
在知识经济时代,技术和商业信息瞬息万变,任何一个企业在准备进入某一技术领域进行新的商业运作时,都必须对该技术领域全局有全面的了解。通过对专利文献进行分析,可以揭示实用型技术的区域分配、在各国或各地区的工业水平结构和申请人的类型,从而了解技术的实力状况。专利文献作为反映科技发展进程,特别是反映技术发展趋势的重要情报来源,在确定科研方向中发挥着日益重要的作用,大大地推进了知识经济全球化的进程。雷公藤是我国天然植物药的瑰宝,药用历史悠久,通过对其目前的专利文献的分析和研究以期能够客观认识雷公藤的研究现状与发展趋势。本文对1989 年至今中国知识产权局公开公告国内有关雷公藤的专利进行综合分析,认为:(1)雷公藤的医用价值主要体现在抗肿瘤、抗炎、抗生育、治疗类风湿性疾病、麻风病、杀虫等方面;(2)雷公藤专利申请量从2000 年后保持持续增长,我国的雷公藤研究技术日渐成熟;(3)有关雷公藤技术发展历程、技术组成的变化状况、技术发展的成熟度以及影响技术发展的相关工业领域的研究分析表明,雷公藤的技术成熟期并不是很完善,仍有很大的提升空间;(4)从雷公藤专利的申请人来看,大部分为科研院校、医药企业申请,个人申请专利所占比重较小,提示医药企业注重雷公藤相关技术研发,科研人员在重视学术研究的同时更要注重专利的申请和保护。
综上所述,雷公藤的科学研究和综合利用尚有待继续发展,尤其是对其内部所含的生物碱和酯醇类等物质的开发利用具有潜在的发展空间和应用前景。目前,其根皮及茎叶花果等地上部分也得到了较深入的研究。本文专利文献分析数据为雷公藤的科学研究提供依据,为雷公藤资源产业链的形成与发展提供一定支撑。
[1]林光美,张敏,侯长红.雷公藤研究进展[J].中国农学通报,2009(23):90-93.
[2]黄玲.雷公藤药理作用研究进展[J].江西中医药,2000(2):45-46.
[3]毕秀芹,陶君彦,毕晓黎.雷公藤根皮及地上部分的研究进展[J].湖北中医杂志,2004(1):55-56.
[4]方曙,张娴,肖国华.专利情报分析方法及应用研究[J].图书情报知识,2007(4):64-69.
[5]郭婕婷,肖国华.专利分析方法研究[J].情报杂志,2008(1):12-15.