菝葜和肖菝葜属药材中落新妇苷药源植物的研究进展

王永奇，王宝昌，付晓雪，刘嘉琪，史丽颖（大连大学药物研究所，辽宁 大连 116622）

菝葜属（Smilax L.）和肖菝葜属（Heterosmilax Kunth）均系百合科（Liliaceae）植物。前者约有300种，分布于热带和亚热带地区，我国约有60种，全国均产之，长江以南各地最盛产，北部和西北部产量稀少；后者约有10种，分布于东亚，包括中国、朝鲜、韩国、蒙古和日本等国，我国有6种，产自西南地区，包括四川、贵州、云南、西藏、重庆及中国台湾地区[1]。这两属植物，在我国集中分布于西南地区，资源丰富，主产于四川、贵州。

2010年版《中国药典》（一部）仅收载光叶菝葜（土茯苓）Smilax glabra Roxb.和菝葜 Smilax china L.两品种供药用[2]，有效成分均为落新妇苷（Astilbin）。由于同属植物繁多，形态相近，其根茎入药，外形很难辨认，常常有其他品种混入代替土茯苓、菝葜作为药用。为考察菝葜属和肖菝葜属不同品种中落新妇苷含量差异，从而确认该两属植物中落新妇苷的药源植物及土茯苓的主产地，国内学者进行了大量研究。

1 落新妇苷及其异构体和同系物药源植物的研究

1.1 落新妇苷化合物

落新妇苷系二氢黄酮醇类化合物，因1952年由Shimada H等首先从落新妇属植物中提取出来而得名。其分子式为C21H22O11，分子质量为450.40，为白色结晶性粉末，熔点为179～181℃，易溶于甲醇、乙醇，微溶于水，具有降血糖[3-8]、降血脂[8]、镇痛[9]、活血化瘀[10]、抑制心脑血管病变[11-12]和高尿酸血症[13]等作用，且安全、无毒。落新妇苷的结构式见图1。

图1 落新妇苷的结构式

1.2 黄酮类化合物

黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物，分14大类。其中，黄酮和黄酮醇类成分资源较多，而黄酮醇类占黄酮类总数的1/3。二氢黄酮醇是黄酮醇的还原产物，有时与黄酮醇共存于同一植物中，但分布较少，很难发现。二氢黄酮醇结构中杂环C2、C3原子是手性碳原子，故形成4个主体异构体。

1.3 落新妇苷及其异构体和同系物

落新妇苷为无色结晶性粉末，而其异构体及同系物均为白色粉末或无定型粉末，少数有甜味，这也是首次发现有甜味的二氢黄酮醇。异构体与落新妇苷活性相同，而同系物的活性稍弱，这可能与B环的酚羟基数目有关；另外，在药源植物中落新妇苷同系物的含量也略低于落新妇苷及其异构体。到目前为止，已在7个科的植物中发现落新妇苷及其异构体和同系物[13]:（1）滕 黄 科（Guttiferae）越 南 黄 牛 木 Cratoxylum formosanum（Jack）Dyer.根；（2）金丝桃科（Hypericaceae）西南金丝梅Hypericum henryi Levl.et Wan.茎叶（收率:0.02%）；金丝梅Hypericum patulum Thunb.ex Murray地上部分；（3）胡桃科（Juglandaceae）黄杞Engelhardtia chrysolepis Hance叶；（4）百合科（Liliaceae）光叶菝葜Smilax glabra Roxb.根茎（收率:0.137%）；（5）桑寄生科（Loranthaceae）华东松寄生Taxillus kaempferi（DC.）Danser；（6）虎耳草科（Saxifragaceae）齿叶落新妇Astilbe odontophylla根茎和童式落新妇Astilbe thunbergii Miq.根茎；（7）葡萄科（Vitaceae）葡萄Vitis vinifera L.渣。其中，分布广、含量高的应是百合科的菝葜属和肖菝葜属、胡桃科的黄杞属及虎耳草科的落新妇属植物。目前已从这3个科中分离到15个落新妇苷及其异构体和同系物。

2 湖南、贵州产菝葜属和肖菝葜属植物落新妇苷含量的对比分析

落新妇苷最早是从虎耳草科落新妇属植物童氏落新妇（A.thunbergii Miq.）根茎中发现的，目前已在7个科的植物中发现落新妇苷。但是，作为药源植物的还是菝葜属和肖菝葜属植物，所以这两个属的植物便成为筛选落新妇苷药源资源的重点目标。

2.1 湖南产菝葜和肖菝葜属植物中落新妇苷的定量分析

易艳等[14]对湖南产11种菝葜属19个样品和1个肖菝葜样品中的落新妇苷进行定量分析。结果，除小叶菝葜（S.microphylla C.H.wright）和肖菝葜（H.japonica Kunth）外，其余10种18个样品均不同程度地含有落新妇苷，质量分数分布在0.0026%～0.6510%范围内，但不同样品间含量差异较大。其中，只有菝葜和土茯苓中落新妇苷质量分数高于0.1%，符合2010年版《中国药典》（一部）规定的最低限量。湖南产11种菝葜属植物19个样品和肖菝葜中落新妇苷的含量见表1（表中A表示采自湖南省湘西自治州吉首市永顺县小溪乡）。

2.2 贵州产菝葜和肖菝葜属植物落新妇苷的定量分析

任光聪等[15]采用反相高效液相色谱法对贵州产7种菝葜属植物和1种肖菝葜属植物短柱肖菝葜（H.yunnanensis）中的落新妇苷含量进行测定。结果，8个品种中落新妇苷质量分数分布在0.0051%～4.4931%范围内，含量最低者是小叶菝葜和托柄菝葜，均为0.0051%；而菝葜中落新妇苷质量分数仅为0.0090%，土茯苓中落新妇苷质量分数最高，为4.4931%，是2010年版《中国药典》（一部）中土茯苓药材中落新妇苷最低限量的10倍以上。贵州产8个品种中落新妇苷的含量见表2。

表1 湖南产11种菝葜属植物19个样品和肖菝葜中落新妇苷的含量

表2 贵州产8个品种中落新妇苷的含量（n＝4）

由表2可知，菝葜属和肖菝葜属植物中落新妇苷药源植物主要是光叶菝葜（土茯苓）。湖南产最高质量分数是0.6441%，而贵州清镇产是4.4931%。湖南产菝葜亦可作为落新妇苷的药源植物，质量分数为0.5168%。但是，产地不同差异很大，贵州产的菝葜中落新妇苷的质量分数仅为0.0090%。这一发现引发了人们对不同产地土茯苓中落新妇苷含量的比较研究。

3 不同产地土茯苓中落新妇苷含量的比较研究

陈幸等[16]对采自四川剑阁县盐店镇、木马镇以及购于合肥、乌鲁木齐市内药房的土茯苓中落新妇苷进行提取，并测定其含量。结果，四川剑阁县盐店镇产的土茯苓中落新妇苷的质量分数最高，为0.75%。李磊等[17]对来源于安徽合肥、安徽蚌埠、广东广州、广东翁源、湖南衡阳、湖南长沙、湖南常德、湖南沅陵产的共10个品种土茯苓中落新妇苷的含量进行测定。结果，湖南长沙产的土茯苓中落新妇苷质量分数最高，为0.53%。张笑颜等[18]对采自广东罗定、广东高要、湖北孝感、四川剑阁共5个品种的土茯苓中落新妇苷含量进行测定。结果，广东罗定产土茯苓中落新妇苷质量分数最高，为1.51%。吴新荣等[19]对广东、广西产的共4个品种的土茯苓中落新妇苷含量进行测定。结果，质量分数最高的为1.55%，最低的为0.51%。陈章源等[20]对广西境内不同产地的7个品种的土茯苓中落新妇苷含量进行测定。结果，广西靖西产的土茯苓中落新妇苷质量分数最高，为2.28%。易艳等[14]对湖南境内不同产地菝葜属和肖莪葜属植物的5个品种中落新妇苷含量进行测定。结果，落新妇苷质量分数最高的为0.65%。任广聪等[15]对贵州清镇产的土茯苓中落新妇苷含量进行测定。结果，落新妇苷质量分数为4.49%。肖凤霞等[21]对越南、广东、广西、湖南、香港产的共11个品种的土茯苓中落新妇苷含量进行测定。结果，质量分数最高的是广东产土茯苓，达35.69%。

查阅文献发现，药学工作者已对广东、广西、湖南、湖北、贵州、四川、安徽、浙江、新疆、香港等10个地区及越南产的土茯苓中落新妇苷的含量进行测定。其中，广东产11个品种中，质量分数最高的为35.69%；广西产15个品种中，质量分数最高的为18.21%；湖南产的13个品种中，质量分数最高为4.54%；湖北孝感产的土茯苓中落新妇苷质量分数为0.62%；四川产3个品种中，剑阁县盐店镇的质量分数最高，为0.75%；贵州清镇产的土茯苓中落新妇苷质量分数为4.49%；安徽产5个品种中，质量分数最高的产自安徽蚌埠，为0.29%；浙江产的土茯苓中落新妇苷质量分数为2.82%；购于新疆乌鲁木齐市的土茯苓中落新妇苷质量分数为0.02%；购于香港的土茯苓中落新妇苷质量分数为4.42%；越南产2个品种中，质量分数最高为28.62%。不同产地土茯苓中落新妇苷含量的比较见表3。

表3 不同产地土茯苓中落新妇苷含量的比较

续表3

4 结语

以上介绍的菝葜和肖菝葜属植物中落新妇苷药源植物，汇总的材料都是已有含量测定或已分离出落新妇苷及其异构体和同系物的研究报道。从中可以看出，菝葜属和肖菝葜属不同品种落新妇苷含量差异较大，虽都含有一定的量，但不同地区的含量不同。通过对这些药源资源的对比分析，可以拓宽落新妇苷及其异构体和同系物的药源渠道。

主产区以及不同地区产菝葜属和肖菝葜属植物中落新妇苷含量的定性分析差异较大，其中药源植物主要是光叶菝葜（土茯苓）。湖南产最高质量分数是0.6441%，而贵州清镇产是4.4931%。湖南产菝葜亦可作为落新妇苷的药源植物，质量分数达0.5168%。

这里值得提及的是菝葜属和肖菝葜属不同品种落新妇苷含量差异较为明显，有必要对其继续展开深入化学研究，从中确认该二属植物中落新妇苷药源植物及药源植物土茯苓主产地，为开发利用落新妇苷药源资源提供科学的参考依据。

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