桔梗药学研究概况

隋文霞 姚琳 马英丽

摘要 桔梗是一种药食两用的临床常用中药。该文在广泛查阅文献基础上，对桔梗的化学成分、药理作用、栽培等方面进行综述，为桔梗的进一步深入研究提供科学资料。

关键词 桔梗（Platycodon grandiflorum）；化学成分；药理作用；栽培

中图分类号 S567 文献标识码 A 文章编号 0517-6611（2014）16-04976-02

桔梗[Platycodon grandiflorum（Jacq.）A. DC.]为桔梗科（Campanulaceae）桔梗属（Platycodon）多年生草本植物，以其干燥根入药。始载于《神农本草经》。《本草纲目》释其名曰：“此草之根结实而梗直，故名桔梗”。桔梗性平，味苦、辛，归肺经，具有宣肺、利咽、祛痰和排脓等功效，主要用于咳嗽痰多、胸闷不畅、咽痛喑哑和肺痈吐脓等症[1]。桔梗是一种药食两用的临床常用中药，全国大部分地区均产，以东北、华北产量较大，华东地区质量较好。笔者对桔梗的化学成分、药理作用、栽培等方面进行综述，以期为桔梗的深入研究和深度开发提供参考。

1 化学成分

研究发现，桔梗中含有多种化学成分，包括皂苷、黄酮、多糖、脂肪酸、甾体、聚炔、氨基酸以及挥发油等。

1.1 皂苷类 皂苷类成分是桔梗的主要活性成分和特征性成分。到目前为止，从桔梗根中共分离得到40余种皂苷，均为五环三萜齐墩果烷型衍生物。根据其皂苷元母核化学结构的变化规律，将其主要分为桔梗酸（platycodic acid）类、桔梗二酸（platcogenic acid）类和远志酸（polygalacic acid）类[2]。C3-OH是这些皂苷糖苷化的主要位置，C28糖酯化所连接的糖的不同表现了桔梗皂苷化学结构的多样性和复杂性；而且，桔梗皂苷具有不稳定性，容易水解成甲酯化形式的次级苷。

1.2 黄酮类 桔梗中黄酮类成分主要存在于桔梗的地上部分，主要为二氢黄酮、黄酮及黄酮苷类化合物。从日本产桔梗花中分到1种花色素，为飞燕草素-二咖啡酰芦丁醇糖苷（platyconin），是最早从桔梗中分离得到的黄酮类化合物。在桔梗种子中分离出5种酮类化合物，分别是黄衫素[（2R， 3R）-taxifolin]、（2R， 3R）-黄杉素7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（flavor-platycoside）、槲皮素-7-O-葡萄糖苷（quercetin 7-O-glucoside）、槲皮素-7-O-芸香糖苷（quercetin 7-O-rutinoside）以及木樨草素-7-O-葡萄糖苷（1uteo1in 7-O-glucoside）[3]。

1.3 酚类 研究者从韩国产桔梗根的石油醚提取物中分离出2种具有抗氧化活性的酚类化合物[4]，从波兰产桔梗的地上部分分离鉴别出12种酚酸类化合物及其衍生物。

1.4 多聚糖 桔梗中含大量由果糖组成的桔梗聚糖（platycodonin），已经鉴定结构的有桔梗聚糖GF2～GF9；此外还含有大量的菊糖。

1.5 甾醇类 桔梗根中含α-菠菜甾醇、菠菜甾醇及其葡萄糖苷、Δ7-豆甾烯醇、β-谷甾醇和白桦脂醇等甾醇类化合物[5]。

1.6 脂肪酸 桔梗根中含油0.92%，且多为不饱和化合物。脂肪酸中亚油酸含量达63.24%，软脂酸的含量为29.51%；此外还含有棕榈酸、油酸、硬脂酸和亚麻酸等。

1.7 其他成分 桔梗中还含有16种以上的氨基酸，包括8种必需氨基酸。其含有17种以上的无机元素，包括8种必需微量元素，其中Cu、Zn、Mn含量均较高。此外，桔梗中还含有挥发油和聚炔类等成分。

2 药理作用

2.1 止咳平喘祛痰作用 孙荏苒等研究发现，桔梗皂苷胶囊有明显的抗炎止咳平喘作用，对慢性支气管炎有一定的预防与治疗效果，这可能与其抗氧化有关[6]。粘蛋白是支气管的分泌物，可作为衡量祛痰效果的指标之一。Shin CY等研究发现，桔梗皂苷D（Platycodin D， PD）和PD3在体内外均能增加大鼠和仓鼠呼吸道粘蛋白的释放[7]。

2.2 抗炎镇痛作用 桔梗能显著治疗特应性皮炎NC/Nga小鼠过敏性炎症样皮肤损伤[8]。在甩尾法试验中，PD的镇痛作用呈药物剂量依赖性，进一步研究发现其作用机制与阿片通路无关，与去甲肾上腺素和5-羟色胺下行通路有关[9-10]。

2.3 降血脂 桔梗总皂苷对高脂饲料喂养的Wistar大鼠有明显的降血脂作用，其中高剂量组最显著[11]。吴敬涛等通过测定高脂血症大鼠模型血清中载脂蛋白AI（ApoAI）水平和载脂蛋白B（ApoB）水平等血清学指标，发现桔梗皂苷能够显著调节血清指标，降低血脂，改善心血管生理功能[12]。

2.4 抗肥胖作用 PD可以通过降低脂质的积累来达到控制肥胖的目的，作用机理可能是其能够减少与AMPK通路相关的脂肪形成因素的表达[13]。

2.5 抗肿瘤作用 PD能显著抑制白血病细胞K562的增值并诱导其凋亡，呈时间剂量依赖性，其作用机制主要是通过线粒体途径诱导细胞凋亡[14]。Yu J S等研究发现，PD对人乳腺癌细胞有抑制作用，与细胞凋亡信号调节激酶1的活化与内质网应激反应途径有关[15]。

2.6 免疫调节作用 桔梗水提取物能浓度依赖性地刺激巨噬细胞的增殖，增强其吞噬功能与机体的免疫应答能力，表明桔梗是一种潜在的巨噬细胞功能增强剂[16]。Xie Y等研究发现，桔梗皂苷D2能通过调节Th1/Th2细胞因子表达来促进乙肝病毒表面抗原诱导的小鼠的免疫反应，有望成为有潜力的乙肝疫苗佐剂[17]。

2.7 降血糖 陈美娟等研究发现，桔梗水提醇沉上清部分能够通过提高链脲菌素致糖尿病大鼠的胰岛素敏感性，部分修复胰腺损伤，进而改善其糖耐量水平[18]。Kwon D Y等研究发现，桔梗皂苷可提高糖尿病大鼠肝脏胰岛素的敏感性，激活胰岛素信号，以减少脂肪储存，來改善大鼠体内葡萄糖平衡[19]。

2.8 保肝作用 桔梗水提物對胆汁郁积造成的肝损伤和对硫代乙酰胺造成的小鼠爆发性肝功能衰竭都有保护作用[20-21]。

2.9 其他药理作用 临床上桔梗用于呼吸系统疾病为多。最近有学者研究发现，桔梗总皂苷能显著抑制体外肺炎支原体的生长繁殖[22]。

3 栽培技术

桔梗市场需求量极大，而野生桔梗资源已经枯竭，市场上的桔梗多为人工种植的产品。因此，研究影响桔梗生长的相关因素，对于提高桔梗的产量和保证桔梗药材的质量具有重要的意义。

3.1 繁殖方式对桔梗产量的影响 桔梗主要用种子进行繁殖，也可以进行根头繁殖。种子繁殖在生产中有直播与移栽2种方式；其中直播方式的产量更高，且产品的质量比移栽的要好，故生产上多用直播。

3.2 种衣剂处理对桔梗出苗率及幼苗性状的影响 旬洋等研究了不同种衣剂对桔梗的出苗率和苗素质的影响，结果发现士林神拌种王表现最好，其次是噻虫嗪和丁戊福美双[23]。该研究为筛选出适于在桔梗栽培生产中应用的种衣剂奠定了理论基础。

3.3 种植密度对桔梗产量的影响 杨全等通过不同密度处理对桔梗光合生理特性以及产量的影响进行研究，研究认为桔梗最佳种植密度为行株距20 cm × （10～15） cm，在此行株距下可获得最高产量[24]。

3.4 光照对桔梗产量的影响 杨全等对桔梗的光合生理特性进行了研究，结果发现桔梗属于典型的阳性植物，对光照的适应性较强，在生产上应该选择光照条件好的地块，合理密植，以提高桔梗的产量[25]。

3.5 生长调控技术对桔梗产量的影响 研究表明，桔梗的花期长，开花多，预蕾与花果的生长要耗费大量的营养，不利于根的增重，因此可以在不需要留种的生产田把花蕾全部摘除，且越早摘除越好[26]。

3.6 施肥方式对桔梗产量的影响 李松等对桔梗的吸肥规律进行研究，认为人工栽培桔梗需施足底肥，后期少量施肥，这样可以提高桔梗的产量且合理施肥[27]。

4 小结与展望

桔梗是一味疗效确切、市场需求量大的传统中药，在对桔梗进行深入研究和进一步开发利用时，其毒效性亦是不容忽视的问题。研究发现，桔梗皂苷具有溶血作用，高浓度桔梗会导致中枢抑制，心功能下降、心率迟缓以及致畸致死等现象。桔梗主要以其根入药，生长年限长，茎叶多丢弃，最近有学者对其茎叶提取物的抗炎作用进行研究，结果发现桔梗茎叶各部位提取物均具有不同程度的抗炎作用，尤以生物碱部分抗炎效果最好[28]。因此，开发桔梗新的药用部位，以期合理利用桔梗资源。同时，桔梗的药用价值有待更深入的研究开发，使其更好地服务于人类健康事业。

参考文献

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