药用植物槐树研究进展

2014-04-29 00:44邹蓉陈宗游史艳财等
安徽农业科学 2014年4期
关键词:槐米槐树芦丁

邹蓉 陈宗游 史艳财等

摘要该文叙述了药用植物形态特征、化学成分、药理作用、人工栽培、临床应用、主要有效成分(芦丁及槲皮素)的测定和提取以及其开发利用现状,为进一步研究和开发槐树提供参考。

关键词槐树(Sophora japonica L.);芦丁;化学成分;药理作用;人工栽培

中图分类号S792.26文献标识码A文章编号0517-6611(2014)04-00976-05

基金项目广西科技成果转化项目(桂科转122201713)。

作者简介邹蓉(1982-),女,广西桂林人,助理研究员,从事植物生理生态研究。*通讯作者,研究员,从事植物引种栽培研究工作。

槐树(Sophora japonica L.),又名国槐、中国槐、白槐、家槐等,为豆科(Leguminosae sp.)槐属(Sophora)多年生落叶乔木,是一种集材用、药用、食用、观赏于一体的优良树种[1]。槐树的实用功能主要体现于可作家具、燃料(枝、干、叶)、食物(果、叶)、医药(果、花)、颜料(花)和用材(树干)等。又因其树干高大,树叶浓密,常栽在天街官道两侧、公私庭院之中,取其阴凉之效,从先秦时代起便成为重要的行道树[2]。

槐树的花习称槐花,花蕾习称“槐米”。槐米(FLOS SOPHORAE)属贵重药材,味苦、平、无毒、入肝、大肠经,主治清热、凉血、止血、治肠风便血、痔血和风热目赤等[3],富含芦丁(芸香苷)和黄碱素(苷元槲皮素)等成分,具有凉血和止血良效。现代药理研究表明,槐米所含芦丁及其苷元槲皮素能保持毛细血管的正常张力,降低其通透性,使脆性增加而出血的毛细血管恢复正常弹性,槲皮素可以扩张冠状血管,改善心肌循环,增强心脏的收缩力和输出量,减少心率;此外,尚有抗炎、解痉、抗溃疡以及抑制细菌、真菌和病毒的作用。近年来,国内外市场对槐米的需求量与日俱增,货紧价扬,供不应求。笔者综述槐树的形态与分布、化学成分、药理作用、临床应用、引种栽培和开发利用等方面研究进展,以期为槐树今后的研究工作提供促进和参考作用。

1植物形态与生态

槐树属落叶乔木,羽状复叶,长15~25 cm,小叶9~15片,卵状长圆形至卵状披针形,长2.5~7.5 cm,宽1.5~2.6 cm,背面灰白色,疏被伏柔毛;圆锥花序顶生;荚果肉质,串珠状,长2.5~5.0 cm,下垂,无毛,不开裂;种子1~6粒,肾形,长约8 mm,黑褐色;花期6~9月,果期9~12月[3]。槐米为卵形或椭园形,长2~6 mm,直径2~3 mm;花萼下部有数条纵纹,萼的上方为黄白色未开放的花瓣。槐树原产于我国,南北各地多有野生和栽培,但以黄土高原及华北平原尤为常见;分布于辽宁、河北、河南、广东和广西等地。在浙江、福建、台湾、湖南、湖北、安徽、陕西、山西、甘肃、青海、云南、贵州、四川等地亦有野生或栽培。越南、朝鲜、日本及欧州亦有[4]。

槐树中等喜光,对土壤的要求不苛刻。中性、酸性、石灰性及轻度盐碱土(含盐量不超过0.2%的土壤)均能栽培。但是过于干旱、瘠薄、多风的地方很难长成高大良材。在低洼积水处生长不良,甚至落叶死亡。在湿润肥沃的土壤条件下,则生长快、寿命长,树龄可达百年以上。根系深、萌发力强,比较耐旱。在石灰性、中性和酸性土都可生长,多见于平地、村落附近,山腹、山麓,分布在海拔500~2 000 m[5]。

2化学成分研究

2.1化学成分研究进展槐花中含有黄酮、植物甾类、鞣质、氨基酸、蛋白质、烯酸及微量元素等多种成分。1904年,SCHMIDT分离到黄酮苷芦丁(rutin),为槐花的主要成分。花蕾中含量多,开放后含量少。许植方等从槐花中分离到槐花米甲素(sophorin A)、槐花米乙素(sophorin B)和槐花米丙素(sophorin C)[6-8]。Ishida等从槐花分离到异鼠李素(isorhamnetin)、soyasaponinⅠ、soyasaponin Ⅲ、azukisaponinⅠ、azukisaponinⅡ、azukisaponinⅤ、kaikasaponinⅠ、kaikasaponinⅡ和kaikasaponin Ⅲ等[9]。Eidondity等从槐花及花蕾中分离到槲皮素(quercetin)、山奈酚(Kaempfeerol)和異黄酮苦元染料木素(genistein)等[10]。陈代武等采用微波辅助法萃取,气相色谱-质谱法进行定性分析研究槐米中的挥发性化学成分。结果分离出51个峰,已鉴定了31个化合物。已鉴定的化合物包括酮、醇、酸、甾醇、酚、醛、酯、烷烃、烯烃及杂环等10类化合物,酮类化合物占总色谱流出峰面积的21.15%;醇类化合物占13.78%;酸类占9.15%。其主要组分有1,9,12三氧4,6二氨基环十四烷5硫酮到(20.58%)、棕榈酸(9.05%)、9,12,15十八碳三烯醇(7.05%)、(Z,Z)9,12十八碳二烯酸(6.85%)和β谷甾醇(6.11%)等[11]。

槐角为槐树的果实,含有黄酮类、生物碱类、三萜类、氨基酸和糖类等成分。其中,异黄酮、黄酮醇及其苷类成分含量较高[12]。杨永利等从国槐种子中分离出水溶性多糖果一槐豆胶(Sophora bean gum),证明槐豆胶中含有甘露糖和半乳糖[13]。王景华等进行了槐树种子的化学成分研究,从槐树种子中分得了14个化合物,分别鉴定为:染料木素、槐属苷、降紫香苷、槐属双苷、山柰酚7Oα L鼠李糖苷、芦丁、异高山黄芩索、没食子酸、染料木素7OβD葡萄糖苷4′OβD葡萄糖苷、染料木素7OβD葡萄糖苷4′O[αL鼠李糖基(12)βD葡萄糖苷]、鸢尾苷元、鸢尾苷、1,6二O没食子酰基βD葡萄糖和没食子酸乙酯等[14-15]。刘嘉森等从槐果皮中分离得到的5个异黄酮苷类成分[16]。唐于平等从槐果皮中分离得到的8个异黄酮苷类成分[17]。

2.2主要成分(芦丁、槲皮素等)测定程秀民等利用RP.HPLC测定槐米中芦丁和槲皮素含量分别为24.46%和1.41%[49]。邓富良等测定槐米中芦丁含量为22.67%[50]。梁南熙等测定槐米、槐花、槐叶、芦丁片(大连制药厂)中芦丁含量分别为26.27%、19.25%、0.04%和20.52%[51]。李鹏等测定新疆槐米和槐花的芦丁含量为1.88%和10.48%;槲皮素含量为0.128 8%和0.174 4%[52]。何登文等采用分光光度计对不同炮制方法制备的槐米中芦丁含量为生槐米25.3%、清炒槐米28.6%、槐米炭19.8%、烘槐米25.4%、烘槐米炭21.4%、酒制槐米24.3%、烘酒制槐米25.3%[53]。刘景东等利用薄层扫描法测定槐叶中的芦丁含量为0.845%[54]。王耀华测定不同加工方法槐米中芦丁的含量分别为:17%(粉碎花蕾)、15%(未粉碎花蕾),18.8%(用pH=8碱液泡1 d)、16.8%(用水泡1 d)、15.13%(30 ℃)、16.58%(45 ℃)、16.93%(60 ℃)、17.33%(75 ℃)和19.8%(90 ℃)[55]。罗文蓉等测定槐米和槐花的芦丁含量分别为23.47%和11.13%[56]。李力更等利用固相萃取-分光光度法联用测定槐米中芦丁含量为29.1%[57]。周红英等利用紫外分光光度法测定槐叶中芦丁的含量为2.297%[58]。谢峰等发现不同采收时间及加工方法对槐米中芸香苷的含量有一定的影响,槐米于花蕾较饱满、黄绿色、部分花蕾顶端出现花舌时采收芸香苷含量最高;加工方法以蒸后晒干较优[59]。李振志等采用高效液相色谱法,Welch XBC18柱( 4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为无水甲醇和浓度1%冰醋酸水溶液( 39∶61,V/V),检测波长为257 nm,柱温为30 ℃,流速为1.2 ml/min。测定出不同产地槐米中芦丁含量在13.88%~35.74%;其中以广西桂林地区所产槐米质量较佳[60]。

2.3芦丁及槲皮素的提取方法芦丁溶解度在冷水中为1∶10 000,热水中为1∶200,冷乙醇中为1∶30,所以可以用热水直接提取和乙醇提取法。芦丁分子中具有较多酚羟基,呈弱酸性,易溶于碱液中,酸化后又析出,因此也可用碱溶酸沉法提取芦丁[61]。

近年来,研究者们对于从槐米中提取芦丁工艺的作了一些改进。郭孝武用频率为20 kHz的超声提取,只需处理30 min,所得芦丁提取率比热碱提取法高47.56%[62]。范志刚等研究表明,微波技术也能大大提高槐米中芦丁的浸出量,是一种省时便捷、值得推广普及的中药浸出新方法[63]。另据报道,碱溶酸沉法提取芦丁的最佳条件为:抗氧剂用量为投料量的6%,用水量为12倍,pH 11,煮提时间为40 min,酸沉pH 5,静置时间为6 h。另外,醇提取法用超声技术处理,频率为20 kHz,时间为40 min,可提高芦丁得率[64-65]。抗氧剂亚硫酸钠的加入能阻止芦丁在提取过程中被氧化,增大了芦丁的稳定性,使芦丁的提取效率和产品纯度都明显提高,可在大规模工业化生产中推广[66]。

蒙松年等采用正交试验对比研究了微波辅助提取法(MAE)与普通加热回流和室温浸渍法提取槐米中槲皮素的提取率[67]。徐萌萌等利用黑曲霉固态发酵槐米,通过正交试验优化种子培养条件和发酵条件,经高效液相色谱法对发酵物测定,证明发酵物为槲皮素,且转化率达到98%以上。该试验操作过程简单,所需的设备简单,成产效率高,成本低,值得工业化大生产[68]。

3药理作用研究

3.1抗炎、镇痛作用槐花中的芸香苷及槲皮素对大白鼠因组胺、蛋清、5羟色胶、甲醛、多乙烯吡咯酮引起的脚爪浮肿,以及透明酸酶引起的足踝部浮肿有抑制作用[3]。复方槐花口服液为广西中医学院第一附属医院研制的中药制剂,由槐花米、槐角、地榆炭、大黄、黄芩、当归和防风等组成,临床上主要用于治疗内痔、外痔、混合痔及痔科术后的辅助治疗,取得较好疗效。黄敏进行了复方槐花口服液的药理作用研究,复方槐花口服液能明显地抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀,大鼠蛋清所致的足跖肿胀,减少醋酸所致的小鼠扭体反应次数,提高小鼠痛阈,对金黄色葡萄球菌造成的感染有抑制作用,最大耐受量为人用量的208倍。具有明显的抗炎、镇痛、抗局部感染作用,同时有较好的止血效果,安全无毒[18]。聶忠富采用经典动物模型小鼠跳台试验和小鼠明暗箱试验对其行为学进行评价,观察槐米中榭皮素对小鼠神经递质含量的影响,并探讨榭皮素抗焦虑作用的机制,发现槲皮素具有明显的抗焦虑作用,其机制与提高小鼠脑内GABA、GLu含量有关[19]。

3.2抗病毒、抗肿瘤作用张高红等进行了槐花提取化合物K3体外抗HIV1活性的研究,发现槐花提取化合物K3体外有较好的抗HIV 1活性,能够抑制病毒试验株(HIV 1ⅢB)、耐药株(HIV 174V)和临床分离株(HIV1KM018)等多种病毒株的复制,且其作用机制是多靶点的,不仅可以抑制病毒的进入,还可以抑制HIV1逆转录酶活性[20]。槐属植物生物碱衍生物对小鼠移植性肿瘤有一定的抑制作用,对恶性淋巴瘤和乳腺癌的抑制率分别为53.5%(P<0.01)和57.1%(P<0.01)[21]。洪阁等对槐属植物生物碱衍生物施普睿达抗肿瘤作用进行研究,结果表明施普睿达对宫颈癌U14、肉瘤S180和肝癌H22 3种移植瘤均有明显的抑制作用,最佳抑瘤率分别为1 474.3%、18 073.9%和2 279.3%,对小鼠的肝、脾指数和胸腺指数几乎无影响;而阳性对照药顺铂使小鼠的肝重、脾指数和胸腺指数明显下降。试验结果表明,施普睿达具有抑制S180、U14及H22等多种小鼠移植性肿瘤生长的作用,而且不影响荷瘤动物体重及免疫功能,属于低毒的抗肿瘤新药[22]。顾生玖等发现从金槐米中提取的槲皮素对鼻咽癌细胞有较强的干预作用,且呈明显的浓度、时间依赖性关系。当金槐米槲皮素浓度为60 μmol/L时,干预作用较好;观察金槐米槲皮素对鼻咽癌细胞的形态学影响发现,其最适宜的观察时间为作用48 h后[23]。

3.3凉血止血功效槐花具有凉血止血等功效,专清大肠湿热、主治便血痔等。近代药理研究证实,槐花所含芦丁能增加毛细血管稳定性,降低其通透性和脆性,可预防糖尿病和高血压出血等[24]。王爱芳用传统的炮制方法所制得的槐米炭中,鞣质含量显著减少,而其止血作用明显增强[25]。Histoshi Ishida等在研究中药止血物质的时候对槐米的止血成分进行了研究,认为止血有效成分为槲皮索[26]。槲皮索具有增强毛细血管壁弹性、抑制组胺释放等作用。

4临床应用

槐树的药用价值自古就已被发现,在现代中药学中仍然显得突出。《神农本草经》卷2记载了“槐实”的药用功能:“槐实味苦,寒,无毒。治五内邪气热,止涎唾,补绝伤、五痔、火疮、妇人乳瘕,子脏急痛,生平泽。”。芦丁及其衍生物具广泛的药理活性,临床用于防止脑溢血、高血压等心脑血管疾病[2]。槐花药材及相关产品在临床用于治疗肝炎、伤寒、痔疮、银屑病、高血压、牙龈炎、高脂血症等。王瑞烈等采用大黄、槐花米及莨菪碱类药治疗重型肝炎的临床研究,临床治愈率明显提高,疗效满意[27]。林光惠采用大黄槐花汤保留灌肠治疗重型病毒性肝炎,取得良好的效果[28]。喻斌和金凌皎对槐花白头翁汤治疗伤寒并肠出血23例进行了临床观察,发现槐花白头翁汤配合西药治疗伤寒并肠出血缩短了病程,提高了治愈率及有效率[29]。 熊南江和王杏仁采用槐花散加味治疗内痔出血68例,疗效显著[30]。尤祥娇对槐花汤加味治疗各期内痔70例进行疗效观察,发现疗效确切,用药安全可靠,无不良反应,患者易于接受[31]。林玉红等采用槐花油治疗烧伤、烫伤43例,疗效满意[32]。徐田采用槐树枝汤熏洗治痔疮136例,疗效较好[33]。胡志班采用以槐米为主药治疗牙龈炎、牙龈肿痛,效果良好[34]。孟庆玲和谭凤梅采用苍蒺槐米汤治疗糖尿病性脑梗塞[35]。王慎凯等用自拟的首乌山楂槐米汤(生何首乌9~15 g、生山楂15~30 g、生槐米9~15 g)治疗高脂血症,基本治愈95例,占70.37%;显效24例,占17.77%;有效13例,占9.63%;无效3例,占2.33%;总有效率97.77%[36]。

芦丁可用于防治脑溢血、高血压、视网膜出血、紫癜和急性出血性肾炎,治疗慢性支气管炎。芦丁的衍生物三羟乙基芸香苷(troxerutin),即维脑路通,用于治疗烧伤、关节炎及各种血管疾病。国内用于治疗脑血管疾病有效率为87.8%,治疗视网膜水肿和出血有效率为88.0%[37]。

芦丁还可用作天然防晒剂。芦丁有紫外吸收功能,具有抗晒作用,防晒强度高。中华薄荷王是以芦丁作紫外光吸收剂的一种天然防晒剂[38]。另有研究者[39]从生药槐米和黄芩中提取芦丁和黄芩苷,制成芦丁-黄芩苷防晒霜,性能稳定,具有很强的紫外光吸收性,在320~400 nm范围尤其明显,至少能抵抗40个生物剂量的紫外光照射。

安徽农业科学2014年5人工栽培研究

槐树依据其花色分为白、青、黄、金槐等4个类别。除了国槐外,槐树还有龙爪槐、蝴蝶槐、金叶国槐、五色槐、黄金槐、双季米槐、香花槐和金花槐等变种。孔祥能报道了槐树育苗造林技术[40]。槐树从10月开始至冬季均可采种。30年树龄以上,生长健壮的树木出种率高,种仁饱满。槐角采摘后,用水浸泡,搓去果皮,洗净晾干,得出净种,装袋贮藏。选择土层深厚、土质肥沃、有排灌条件的砂质或中性壤土作苗圃地。整地前每公顷施腐熟饼肥3 000 kg,复合肥750 kg作基肥,同时每公顷撒3%辛硫磷粉剂60 kg毒杀地下害虫。土地犁耙整平后,筑成高床,床宽90 cm。3月中旬用80 ℃的水浸种,自然冷却24 h,将膨胀种子取出,对未膨胀的种再用90~100 ℃的水浸种,处理方法同上,一般经3次处理,绝大部分种子都能膨胀。将膨胀种分次随捡随种。宜条播,行距40 cm,覆土厚度为2 cm,幼苗长到5~8 cm时间苗,按株距15 cm定苗。6~8月用锄头拉沟施2次尿素,每次施尿素150 kg/hm2。同时要及时中耕除草,灌溉排水。每公顷可产合格苗10~15万株。

焦凤洲等报道了槐树新品种-双季米槐及栽培技术[41]。栽植密度一般每公顷825~1 140株为宜,即株行距3.0 m×4.0 m、4.0 m×2.5 m、3.5 m×2.5 m,树形宜采用开心形,纺锤形或小冠疏层形,施肥一般每年3次追肥。4月上旬以氮肥为主配施复合肥,满足前期生长需要。7月下旬主要追施復合肥,以满足第2次抽穗所需养分。9月中下旬主要追施有机肥配施复合肥,提高秋季光合作用,增加营养储备,为下年槐米增产打好基础。

蒋运生等以中国食品药品监督管理局制定的《中药材生产质量管理规范》(简称GAP)为指导原则,筛选出了金槐的良种:早熟品种金槐桂G91(cv.jinhuai G91):6月底至7月初成熟。中熟品种金槐桂G92(cv.jinhuai G92):7月中旬至7月下旬成熟。晚熟品种金槐桂G93(cv.jinhuai G93):7月底至8月初成熟。并制定了金槐的规范化生产标准操作规程(SOP)[42-44]。

槐树的主要病虫害有腐烂病、溃疡病、蚜虫、槐尺蠖、槐树三刺角蝉、棉花红蜘蛛、锈色粒肩天牛等。谷昭威等报道了危害国槐的新害虫双条杉天牛[45]。梁惠玲等调查发现,广西全州县金槐病虫害种类较多,病害有14种,虫害有6种[46]。其中,以芽枯病、国槐尺蠖、槐木虱、刺槐蚜和广西小灰象发生普遍,国槐尺蠖、槐木虱危害较严重,对槐米的产量和质量影响较大。另有研究者通过对槐尺蠖进行药剂防治试验结果表明,施药后3 d,2.5%菜喜和2.5%敌杀死1 500倍液防效均达到100%。防治时可选用2.5%菜喜1 500倍液和2.5%敌杀死1 500~3 000倍液。菜喜为生物农药,应作为槐尺蠖防治的首选用药[47]。

6槐树的开发利用

槐树,冠大荫深,树形好,寿命长,材质硬,在我国各地普遍栽培,是城市绿化和成片造林的优良树种;也是优良的蜜源植物。槐树的花、叶、实都可食用,也能药用。根据历史记载,槐花常用于良药、叶作养生保健、果实作养生佳品。现代的应用主要从槐米提取药用成分和化工染料所需色素,另外作为高档香制作原料和人们生活消费用品的染料等。

槐叶含丰富的营养成分,是一种新型饲料源,槐叶含粗蛋白质选19%,2 kg槐叶的蛋白含量相当于1 kg豆饼的蛋白含量,且含粗脂肪3.5%、粗纤维11%,钙1.71%、磷0.79%。还含有有刺槐索、芦丁、维生索PP、维生索E、C和胡萝卜素以及动物体内所需的铁、钴、锰多种微量元素和氨基酸。固而常作禽畜的饲料[1]。

槐花含有丰富的蛋白质、脂肪、多种维生素和矿物质,还有刀豆酸、槐花二醇、芸香苷、三萜皂苷、白桦脂醇、葡萄糖和葡萄糖醛酸芦丁等有增强毛细血管韧性,防冠状动脉硬化,降低血压,改善心肌循环的功能。所含花粉营养更佳。槐花性味苦,微寒。归肝、大肠经,能凉血、止血。适用于咯血、呕血、便血、痔血等出血病症及高血压病,并用预防中风。槐花可药可蔬,鲜时沏茶、泡酒、凉拦、炒食、做馅、煮汤皆宜也可晒干备用。4月开花前采嫩叶,开水烫后、凉拌、炒食。槐米含芸香苷、槲皮素等多种成分,是珍贵的黄色染料之一。槐米还广泛用作食品添加剂,国内已相继研究出了芦丁大曲酒、芦丁药物牙膏、芦丁茶、槐花酒、槐米饼干和槐米保健香茶等。谭长征以槐米和复原乳为主要原料,以甜菊糖苷为甜味剂,开发出了一种风味好、营养价值高、外观美,具保健作用的低糖发酵型酸奶,即槐米低糖酸奶[48]。

槐树种子中含有大量的糖分、蛋白质、氨基酸、槐豆胶、果胶和油脂等,特别是油酸和亚油酸含量很高,主要用于染印,纺织浆纱。也可用于天然食品胶、油脂等食品上。

7小结与展望

槐树在医药上具有重要价值,越来越受到广泛关注。许多学者开展了一些槐树形态特征、化学成分、药理作用、人工栽培、临床应用、主要成分(芦丁、槲皮素)测定、芦丁及槲皮素提取方法、开发利用等方面研究,并取得了一定的进展。但还有许多方面需要进一步研究。例如槐花提取化合物抗肿瘤作用的机理、槐树种质资源综合评价,光合作用与环境需求及有效成分含量的有关理论机制,药用机理等。

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