天南星的化学成分与药理作用研究综述

陶荟竹 杨绍杰

(黑龙江中医药大学，黑龙江 哈尔滨 150040)

中药天南星来源为天南星科植物天南星(Arisaem．a erubescens(Wall．)Schott)、异叶天南星(Arisaema heterophμlLum Bl．)或东北天南星(Arisaem，a amurense Maxlm．)的干燥块茎。早在我国《神农本草经》中就有记载，因其含有毒性故列为下品。其味苦、辛，性温，归肺、肝、脾经，具有燥湿化痰，祛风解痉作用。炮制品或复方常用于治疗湿痰，寒痰证;风痰证，如眩晕、中风、癫痫、口眼喎斜及破伤风等;生品外用于痈疽肿痛，毒蛇咬伤等［1］。现就天南星的化学成分与药理作用研究成果做如下综述，仅供进一步研究参考。

1 天南星的主要化学成分

1．1 生物碱类

从正品天南星中提取出来的生物碱种类比较少，主要有:葫芦巴碱［2，3］、氯化胆碱［4］、秋水仙碱［5］、胆碱和水苏碱［6］。

葫芦巴碱具有补肾阳，祛寒湿的药理功能。氯化胆碱的药理功能是可提高氨基酸，尤其是必需的氨基酸蛋氨酸在体内的利用率。秋水仙碱可阻止微管的聚合作用，使染色体不可能到达赤道板上，可引起纯炎症或抗炎效用。胆碱是乙酰胆碱的前体，乙酰胆碱为中枢及周边神经系统中常见的神经传导物质。水苏碱具有活血调经，利尿消肿，收缩子宫，减少心输出量及抗血小板凝聚等作用，是心血管系统疾病的治疗药物。

1．2 凝集素类

天南星成为许多学者研究的热点是从中发现了血液凝集素、淋巴凝集素和精液凝集素［7］、象鼻南星凝集素(AEL)［8］、单核外源凝集素［9］、PPA 凝集素［10］等多种凝集素。凝集素因其能凝集红血球，故而得名。由于凝集素具有某些“亲合”特性，能被免疫细胞化学技术方法所应用。临床主要用于免疫功能受损引起的疾病，如急性白血病、乳腺癌、肠癌、鼻咽癌等。天南星科部分有毒植物凝集素可诱导大鼠腹腔中性粒细胞迁移，引起炎症反应。

1．3 苷类

苷类又称配糖体，是糖或糖的衍生物与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子连接形成的化合物，各种苷类化合物有不同的药理作用，如强心苷具有直接加强心肌收缩力作用。从天南星中提取分离得到了胡萝卜苷［11～13］、夏佛托苷、异夏佛托苷、芹菜素－6－C－阿拉伯糖－8－C－半乳糖苷、芹菜素－6－C－半乳糖－8－C－阿拉伯糖苷、芹菜素－6，8－二－C－吡喃葡萄糖苷、芹菜素－6，8－二－C－半乳糖苷［14］、芹菜素碳甙和6，8－五碳糖芹菜素碳甙［15］、二酰基甘油基半乳糖苷类化合物［16］、脑苷脂类化合物［17］等。脑苷脂类化合物具有保护肝脏活性。

1．4 甾醇类

植物甾醇一般以游离状态或与糖形成苷而存在，常与油脂共存。天南星中甾醇含量比较高，含有的甾醇类化合物有β－谷甾醇［13，18］、甘露醇［18］、豆甾醇、谷甾醇、菜油甾醇、胆甾醇、n－链醇等［19］。

β－谷甾醇实验观察对小鼠癌S180、U27 有抑制作用，临床上用作降血脂药，可抑制胆甾醇在肠中吸收，降低血液中胆甾醇含量。甘露醇主要用于急性少尿症肾衰竭，以促进利尿作用;降低眼内压、创伤性脑水肿;还用于加快某些毒物的排泄。胆甾醇用于医药，是合成维生素和甾体激素的重要原料，并可用作乳化剂等。

2 天南星的药理作用

2．1 抗肿瘤作用

体外实验表明，天南星提取物对肝癌SMCC－7221 细胞增殖有显著抑制作用，能诱导SMMC－7721 细胞程序性凋亡，其抑制细胞生长率与药物浓度、作用时间呈剂量依赖性，诱导细胞凋亡的机制可能是通过激活特定的传导通路途径［20］。

天南星复方三生针液对lewis 肺癌、肝癌、艾氏腹水癌等多种移植性肿瘤有抑制作用，对体外培养的胃癌、肺癌和肝癌细胞亦有杀伤和抑制的作用［21］。鲜天南星经水提醇沉后浓缩制剂，体外对HeLa 细胞有抑制作用，对小鼠实验性肿瘤，包括肉瘤S180、HCA 实体瘤、鳞状上皮型子宫颈癌都有明显抗癌作用［22］。

2．2 镇静、镇痛作用

天南星煎剂对家兔、大鼠腹腔注射均有明显的镇静作用，也可以延长戊巴比妥对小白鼠的睡眠时间［23］。天南星复方三生针液镇静、镇痛作用明显，镇痛作用强度小于吗啡，但作用持久，并对戊巴比妥钠的催眠有协同作用［24］。

2．3 抗惊厥作用

天南星生品在抗惊厥方面作用显著，但其各炮制品抗惊厥作用不明显［25］。小鼠腹腔注射天南星水浸剂3g/kg，可明显对抗士的宁、五甲烯四氮唑及咖啡因引起的惊厥。腹腔注射天南星煎剂，能提高兔的电惊厥阈，降低戊四氮、咖啡因和士的宁引起的惊厥及士的宁的死亡率［26］。

2．4 抗凝血作用

从天南星中分解得到的一种外源性凝集素，它在2μg/ml浓度下就能凝聚兔子的各项红血球［20］。各天南星炮制品的水煎液均有促凝血作用，而水浸液则具有抗凝血作用，但是胆南星水浸液无促凝血作用［27］。

3 天南星的毒性

天南星的毒性历代药书均有记载，国家卫生部也将其列入28 种毒性中药之一［28］。

3．1 天南星的刺激性

口尝天南星及炮制品具麻辣味。实验表明，天南星混悬液对家兔眼有明显的刺激性［29］，与天南星中含有生物碱或苷类成分［30］、草酸钙针晶、蛋白酶类物质及植物中黏液细胞相关［31］。

3．2 天南星的急性毒性

东北天南星生品混悬液对小鼠灌胃未出现中毒或致死情况，表明东北天南星生品混悬液毒性不明显［29］。虎掌南星生品和制品混悬液对小鼠进行灌胃，除生品组有15 %小鼠死亡外，炮制品组小鼠零死亡且毒性反应不明显。虎掌南星生制品水煎剂对小鼠进行灌胃7 天，小鼠体重增加且无异常表现［32］。

总之，天南星作为一种有毒中药，在各方面还有很大的研究空间，充分挖掘其药用价值将会更好地服务于人类的健康。

［1］雷载权．中药学［M］．上海:上海科技出版社，2010:224～225．

［2］刘星堦，林云福，徐亚铭，等．掌叶半夏抗子宫颈癌成分的研究——( I) 胡芦巴碱的分离和鉴定［J］．上海第一医学院学报，1979，6(4) :243～247．

［3］王艳华，张连成．HPLC 法测定天南星中葫芦巴碱的含量［J］．黑龙江医药，2004，17(5) :329～330．

［4］宋治中，贾忠建．螃蟹七化学成分的研究［J］．中国中药杂志，1989，14(8) :32～34．

［5］Prakash S．，Sinha G．K．．Chemical examination of Arisaema curvatumKunth ( Part I) ［J］．Nat Appl Sci Bull，1974，26(2) :25～27．

［6］Miglani B．D．，Chawla A．S，Gaind K．N．．Chemical investigation of Arisaema tortuosum corm［J］．Indian J Pharm，1978，40(1) :24～26．

［7］Maletskii SI．，Polyakova EV．Genetics of isoenzymes in plants．Genet．Izofermentov Genetics of isoenzymes in plants［J］．Planta Med，1977，(6) :250～252．

［8］肖啸，郑常文，张田禄．象鼻南星( Arisaema elephasS．Buchet) 凝集素的分离纯化及部分性质研究［J］．四川大学学报:自然科学版，1986，(4) :86～94．

［9］Sanjeev S．，Jatinder S．，Sukhdev SK，et al．Purification andproperties of four monocot lectins from the family Araceae［J］．Phytochemistry，1995，40( 2) :449～451．

［10］潘映红，张淑香，曹景萍，等．掌叶半夏凝集素的分离纯化及抗蚜活性研究［J］．自然科学进展，1998，8(4) :502～505．

［11］李绪文．东北天南星化学成分的研究［J］．中国药学杂志，2006，(2) :89～91．

［12］杨中林，韦英杰，叶文才．异叶南星的化学成分的研究［J］．中成药，2003，25(3) :228～229．

［13］邹晓红，鲁岐，杨继祥，等．天南星化学成分的研究［J］．特产研究，1997，16(1) :29，37．

［14］杜树山，雷宁，徐艳春，魏璐雪．天南星黄酮成分的研究［J］．中国药学杂志，2005，40(19) :1 457～1 459．

［15］李和伟．天南星的化学成分研究［M］．北京:北京中医药大学出版社，1998．

［16］Jee HJ，Hongkum L，Sam SK．Diacylglycerylgalactosides from Arisaema amurense［J］．Phytochemistry，1996，42(2) :447～452．

［17］Jung JH，Lee CO ，Kim YC，et al．New Bioctive Cerebrosides from Arisaema amurense［J］．J．Natural Product，1996，(59) :319～322．

［18］李绪文，尹建元，范波，闫江红．东北天南星化学成分的研究［J］．中国药学杂志，2001，36(2) :89～91．

［19］Miglani BD ，Chawla AS，Gaind KN．Chemical investigation of Arisaema tortuosum corm［J］．Indian J Pharm，1978，40(1) :24～26．

［20］Chung，W．A phospholipase A2 inhibitor from Arisaema amurense Max．Var．Serratum Nakai［J］．Arch．Pharmacal．Res，1995，18(4) :293～294．

［21］杨宗辉，尹建元，魏征人，等．天南星提取物诱导人肝癌SMMC－7721 细胞凋亡及其机制的实验研究［J］．中国老年学杂志，2007，27(2) :141～144．

［22］曾昭贤，肖逸，张廷华，等．复方三生针注射液抗癌作用机制的初步研究［J］．中药通报，1987，12(11) :45～46．

［23］张蕻，李燕玲，任连生，等．马钱子天南星对小鼠移植性肿瘤H22 的抑瘤作用［J］．中国药物与临床，2005，5(4) :272～274．

［24］汤建华，任雁林，刘克勤，等．天南星药理作用和临床应用研究概况［J］．陕西中医，2010，31(4) :478～479．

［25］杨中林，朱谧，顾萱．天南星各种炮制品的药效学初步研究［J］．中国药科大学学报，1998，29(5) :342～344．

［26］中国医学科学院药物研究所．中药志［M］．北京:人民出版社，1982:32．

［27］钟凌云，吴皓．天南星科植物中黏膜刺激性成分的研究现状与分析［J］．中国中药杂志，2006，18( 9) :1 561～1 563．

［28］康廷国．中药鉴定学［M］．北京: 中国中医药出版社，2007:198．

［29］杨中林，韦英杰，杜慧，等．东北南星不同炮制品的毒性及刺激性研究［J］．中成药，2001，23(2) :101～103．

［30］毛维伦，陈曙，许腊英，等．天南星饮片质量标准初探［J］．中草药，1988，19(12) :16～18．

［31］王关林，蒋丹，方宏筠．天南星的抑菌作用及其机理研究［J］．畜牧兽医学报，2004，35(3) :280～285．

［32］吴连英，程丽萍，毛淑杰，等．天南星( 虎掌南星) 生、制品毒性比较研究［J］．中国中药杂志，1997，22(2) :90～92．