半枝莲化学成分和药理活性研究进展

彭献娜，刘艺华，刘亚林，高嘉屿

(河南科技大学，河南 洛阳 471023)



半枝莲化学成分和药理活性研究进展

彭献娜，刘艺华，刘亚林，高嘉屿*

(河南科技大学，河南 洛阳 471023)

半枝莲是唇形科植物半枝莲的干燥全草，含有黄酮、生物碱、甾体、多糖、萜类和脂肪族类等多种活性化学成分，具有抗肿瘤、免疫调节、抗病原、抑菌消炎、解热和保肝等作用，中医临床用于恶性肿瘤、解毒和肝病等疾病的防治。通过查阅整理半枝莲的国内外研究文献，对半枝莲的化学成分和药理作用进行综述，为半枝莲新药研究和开发工作提供基础。

半枝莲；化学成分；药理作用；黄酮；抗肿瘤

半枝莲是唇形科植物半枝莲(ScuteuariabarbataD.Don)的干燥全草，又名狭叶韩信草、并头草。现代植物化学研究表明半枝莲主要活性化学成分有黄酮、生物碱、甾体、多糖、萜类和脂肪族类化合物。半枝莲在临床治疗癌症中的应用十分广泛，多与白花蛇舌草、半边莲等组成复方配伍用于多种肿瘤的治疗。

1 抗癌作用

SBE抑制SGC-7901细胞增殖作用主要是影响细胞周期S期向G2/M期的转变过程，将肿瘤细胞阻滞在S期，进而减少进入G/M期细胞数目，减少细胞有丝分裂，并导致受影响的肿瘤细胞快速凋亡。应用半枝莲提取的总黄酮(ESB)进行抗结肠癌HT-29细胞的研究发现半枝莲可通过内源性线粒体凋亡途径导致caspase-9被释放并激活，接着激活下游caspase-3降解底物从而诱导HT-29细胞凋亡发挥抗肿瘤作用。SBE通过下调SPC-A-1细胞生长素Survivin基因表达，解除生长素Survivin对Caspase-3活性的抑制，进而激活细胞凋亡程序，诱导癌细胞凋亡。通过检测半枝莲对宫颈癌细胞Hela细胞血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor，VEGF)水平的影响,表明半枝莲可通过下调VEGF蛋白合成进而影响血管内皮细胞增殖、生长、迁移及血管通透性的增加，发挥阻断血管生成的作用。

2 免疫调节和抗氧化作用

通过采用不同极性的有机溶剂萃取半枝莲中的各种化合物发现，半枝莲醇提液、醋酸乙脂、正丁醇萃取液均具有明显抗氧化活性。半枝莲乙醇提取物具有明显抗ABTS+、羟自由基、DPPH自由基活性，分类萃取可降低其抗氧化活性。半枝莲多糖SBPw、SBPS在一定浓度范围内均能抑制化学法诱导的红细胞溶血和肝组织过氧化物生成；能剂量依赖性提高给药小鼠血清和肝组织中的SOD活力，降低给药小鼠血清和肝组织中MDA的水平，说明SBPw和SBPs具有良好的抗氧化作用。

3 保肝作用

半枝莲通过抗脂质过氧化反应，可保护肝细胞膜结构的完整，阻断常见肝损伤途径，使CCl4引起肝损伤小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性降低，对CCl4所致的肝损伤具有保护作用[32,33]。观察半枝莲治疗实验性肝纤维化大鼠对转化生长因子-β1(TGF-β1)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达的影响发现：经过半枝莲处理后的模型动物肝组织TGF-β1和TNF-α的表达比未经过处理的低，说明半枝莲能抑制TGF-β1和TNF-α的分泌，因而有抗肝纤维化作用。

4 抗菌消炎作用

通过对半枝莲总生物碱粗提取物的体外抑菌作用研究表明，总生物碱对金黄色葡萄球菌无论是标准株还是耐药株都有一定的抑菌作用，主要抑菌对象是革兰氏阳性菌，特别是金黄色葡萄球菌，但对大肠杆菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌没有抑菌作用。在对半枝莲的次生代谢产物含量及其体外抑菌研究中发现，半枝莲茎和叶的丙酮提取液对金黄色葡萄球菌具有中等抑菌作用且半枝莲对金黄色葡萄球菌起抑制作用的主要是黄酮和绿原酸。

5 解热作用

研究发现半枝莲中的黄芩苷对伤寒、副伤寒内毒素诱导的单核细胞产生内生致热原过程中DNA合成和Ca2+内流有明显抑制作用，黄芩苷的解热机理可能是通过抑制下丘脑中PGE2和cAMP含量升高来降解内毒素起作用。

6 结语

半枝莲是一种常见的抗肿瘤中药，在临床上应用多年，对肝癌、肺癌、胃癌、直肠癌、鼻咽癌等均有一定的疗效。目前对半枝莲化学成分已经研究得比较充分，并且已有人对复方半枝莲的抗肿瘤作用机制进行了研究。但有关半枝莲单味药的抗肿瘤作用有效部位及作用机理的研究却不多。因而开展对半枝莲黄酮类成分的研究，并结合传统中医药临床经验和现代研究成果，特别是结合已报道的有生物活性的化合物进行构效关系和机理研究，对开发出新的具有抗肿瘤活性的天然药物有着重要的意义。

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(责任编辑：魏 晓)

2014-05-19

彭献娜(1991-)，女，河南科技大学在读生，研究方向为植物药学。

高嘉屿(1980-)，男，河南科技大学副教授，研究方向为植物药学。

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1673-2197(2014)17-0057-01