中药葛根研究现状分析及展望

钟凌云，马冰洁，叶喜德，龚千锋

(江西中医药大学，江西 南昌 330004)



中药葛根研究现状分析及展望

钟凌云，马冰洁，叶喜德，龚千锋

(江西中医药大学，江西 南昌 330004)

从药材种植、产地初加工、药效物质基础、炮制工艺、质量标准研究、新药和功能性食品开发现状等方面对葛根产业链过程进行综述，认为目前研究在葛根的种植、产地初加工、药效物质基础、炮制和开发利用方面取得了一定成效，但为了使葛根饮片更好地应用于临床，以及葛根深加工产品的进一步开发利用，应对葛根药材、饮片和提取物的质量标准再加以研究和完善。

葛根；种植加工；炮制；质量标准；开发利用

葛根为豆科(LeguminosaeSP.)葛属植物野葛Puerarialobata(wilId.) Ohwi的干燥根，始载于《神农本草经》，被列为中品[1]。明朝著名的医学家李时珍对葛根进行了系统的研究，认为葛根的茎、叶、花、果、根均可入药。据《本草纲目》记载：“葛，性甘、辛、平,无毒，主治：消渴、身大热、呕吐、诸弊，起阴气，解诸毒”。《伤寒论》中记述可用葛根治疗项背强痛、目痛及口渴等症。

葛属植物(Pueraria DC)在世界上有近30种，主要分布在亚热带和温带地区，我国约有10种，包括野葛(RadixPuerariaelobatae)、粉葛(RadixPuerariaethomsonio)、山葛(Puerarialobatavat．montana)、峨嵋葛(Puerariaomeiensis)、食用葛(Puerariaedulis)、密花葛(Puerariapalopercuroides)、黄花葛(Pueraria．calycina)、三裂叶葛(Puerariaphaseoloides)、云南葛(Puerariapalopercuroides)及小花葛(Puerariastrizcta)。2005版之前药典规定野葛和甘葛藤(PuerariathomsoniiBenth)的干燥根都可作为葛根入药，但2010版药典[2]将野葛和粉葛分开,其中，葛根明确为野葛的干燥根,并规定野葛中葛根素含量不得少于2.4%；粉葛植物来源为甘葛藤的干燥根,葛根素含量要求不得少于0.13%。目前全国各地药(食)用葛根主要为野葛和粉葛,尤以野葛分布广泛、资源丰富、产量高且黄酮含量高。为了进一步明确葛根的研究现状及其开发利用前景，本文对葛根从种植、产地初加工、药效物质基础、炮制工艺、质量标准研究、新药和功能性食品开发现状等方面进行其产业链综述，以期为葛根饮片的临床有效应用和进一步开发利用奠定基础。

1 葛根种植与采收加工

葛根为阳生植物，喜生于森林边缘或河溪边的灌木丛中,常成片生长于向阳坡面上[1]。其为深根状树种,常用的繁殖方法有四种:播种、分根、压条和扦插,其中以分根和压条应用最多。野葛是葛根主要的栽培品种，除西藏和新疆外全国大部分省区均有生产,主产于湖南、浙江、河南、广东、四川、广西、云南、陕西等省。苏联、朝鲜、日本、越南、印度、马来西亚、菲律宾等国亦产,垂直分布在海拔300～1 500m间,常成片分布[2]。葛根适应性较强，无论是土层深厚的荒山荒地，或是森林采伐基地，还是河边堤岸、田头地角等，甚至在瘠薄的砂石地都能生长，但是相对而言，葛根的种植以土层深厚、肥沃、松沙的土壤生长最佳[3]。

野葛中葛根素含量远远高于粉葛[4]。研究表明，葛根对气候条件和土壤有一定要求，葛根喜温暖湿润气候，具有一定的耐旱抗寒能力，年平均气温大于15℃更利于葛根的生长发育[5]。一年四季除夏季过于炎热不宜栽种外，春、秋、冬季均可栽种并成活。由于葛根比较耐旱，对水份的要求不高，因此栽种地年降雨量800mm左右，空气相对湿度为50%～70%即可，但在引种期不宜过涝。葛根喜光，年需日照应为1 600～1 700h，7-8月日照时数最多，而此时也正是葛根的开花期，光照强度、光合作用比较强，光合产物也多，可有效提高产粉量。

通过对不同产地的野葛和粉葛中主要药效成分葛根素的含量进行测定，可看出葛根素的含量不但受产地的影响，也受采收期的影响。研究认为[6,7]，优质葛根以 2～3年生收获,每年在叶片枯黄至次年春萌动前采收为好。葛根多在3月中下旬开始萌芽生长，5、6 月上部藤蔓生长旺盛，开花期为7月中下旬至8月上旬，荚果成熟期则在9月下旬至10月中旬，11月至12月由于葛根进入休眠期，基本停止生长，此时养分积累多，品质较优，因此多在此时期内采收[8]。采收时多先拔除支架，去除地上藤蔓，并将植株周围的土挖开，见到块根后，注意避免损伤块根，小心挖出块根，除去泥土,不能用水清洗 ，否则会加快葛根溃烂。 加工时切下根头做种 ，用水将根表面的泥沙洗掉，刮去粗皮，切成1.5～2cm厚的斜片,或对剖切开后再切成1.5～3cm厚的块,随切随上炕床 ，用无烟煤火迅速烘干,即为葛根药材[9]。

2 葛根药效物质基础

葛根中主要含有黄酮类、三萜类和甾体类化合物等多种活性成分，同时还含有淀粉、氨基酸及矿物质等多种营养成分。研究表明[10,11]，葛根及其提取物具有抗缺氧、抗氧化、抗肿瘤、抗心率失常、抗酒精中枢抑制、抗缺血再灌注损伤、降血糖、降血脂等作用，还能影响血液及其流变学并具有调节内分泌作用，对多种脏器细胞如心肌和肾有保护作用，而这些作用均与其所含的药效物质基础紧密关联。

葛根总黄酮中主要含有大豆苷、大豆苷元、葛根素等,总量可达12%。其中葛根素是本属的特有成分,被认为具有利尿、提高免疫、扩张血管、保护心肌细胞、降血压、降血脂和抗肿瘤等作用[12,13]，2010年版《中国药典》规定葛根中含葛根素不得少于2.4%，是一种被临床证明的安全、有效地治疗缺血性心脏病及脑血管微循环障碍的药物[14]。而大豆苷元则对氯仿诱导的小鼠室颤、肾上腺素诱发的家兔心律失常及乌头碱诱发的大鼠心律失常均有保护作用，上述作用也进一步说明了葛根所具有的抗心率失常作用[15]。此外，研究表明，葛根总黄酮注入颈内动脉后，可使麻醉犬的脑流量增加，血管阻力降低，表明葛根总黄酮有扩张血管和改善脑循环的作用，且能扩张冠状动脉，并能对抗垂体后叶引起的大鼠心肌缺血，具有改善冠状循环的作用[16]。

葛根异黄酮则具有抗衰老、增强记忆、降低血压、减慢心率、扩张冠状血管、改善微循环、抑制动脉硬化、抗心律失常、改善脑循环等心脑系统作用，还具有抗血小板凝集、降血糖、降血脂、抗肿瘤、抗缺氧与抗氧化、收缩和舒张平滑肌、益智、解热、解酒与解毒等方面的功效[17]。临床主要用于治疗冠心病、心绞痛、眼底病、突发性耳聋、偏头痛、颈椎病等。此外，葛根异黄酮能显著抑制酪氨酸酶的催化活性，中断黑色氧化过程，抑制黑色素的发生形成，从而防止黄褐斑、日晒斑等色素沉积[18]。

3 葛根炮制工艺及其对成分的影响

对于葛根生品的炮制，有报道认为[19]，葛根采挖后，去皮洗净，截段或再纵切两三瓣，用硫磺熏2～3夜，晒或烘至六成干，刨片、切片均可，可使葛根饮片既美观又符合规格要求，还能减少碎片，降低损耗，同时能减少浸泡时有效成分流失。葛根的炮制方法主要还有煨制、炒制等，其中煨制又包括麦麸煨、湿纸煨等，麦麸煨为主流炮制方法[20]。有研究对葛根的三种炮制方法(切制、麸煨葛根和烘制葛根)进行比较，并以葛根黄酮为指标，采用正交试验法，选择了温度、时间和用麸量三个因素进行考察，最终确定烘制为最佳方案，按此方案烘制，葛根的黄酮含量最高[21]。研究发现，在对葛根麦麸煨制工艺进行优选的基础上，进一步以炮制过程中不同时间点来观察葛根外观、色度和葛根素含量的变化，并建立三个指标的关联，对麦麸煨制葛根的企业生产条件进行评价，以期明确葛根最佳的中试条件，结果表明当麦麸用量选定为15g麦麸/100g葛根，炮制温度选定为160℃，炮制3.5min之时，葛根饮片外观、色度和葛根素含量最高，由此初步明确了葛根中试生产工艺参数[22]。

研究[23]还发现，葛根经过炮制后，成分发生不同程度改变，如经麦麸炮制后, 葛根的水、醇浸出物、总黄酮、葛根素以及无机微量元素均有不同程度的改变；采用紫外分光光度法，对经过不同方法炮制的葛根中总黄酮及葛根素含量进行测定，结果发现麸煨品含量高于麸烘品和生葛根[24]。有研究[25]对葛根生品、米汤煨制品、麦麸煨制品、炒炭、炒黄和醋制品采用HPLC法测定葛根素的含量，结果发现，除了炒炭对葛根素破坏严重之外，其余炮制品葛根素含量均高于生品。还有研究[26]采用高效液相色谱法进行指纹图谱的比较分析,并对部分特征峰进行了归属和定量测定。结果发现，葛根炮制前后成分的种类没有变化，但炮制后葛根素、大豆苷和大豆苷元的量分别有不同程度增加。此外，应用超声波和乙醇提取方法[27]分别应用于对不同炮制法得到的葛根品种中总异黄酮的提取，通过对不同炮制法葛根中总异黄酮的含量进行测定,发现炒制的葛根中总异黄酮含量最高，其次为麦麸煨、米汤煨、生品以及湿纸煨。

4 葛根质量标准

葛根在各药典版本中的质量标准项的变化主要集中在品种来源、检查项、含量测定等方面。目前，较多文献报导了对于葛根的指纹图谱质量控制研究，如王黎等[28]采用HPLC指纹图谱分析法测定不同产地、不同品种的葛根药材中葛根素和大豆苷元两种有效成分的含量，结果表明HPLC指纹图谱分析法可以为中药葛根的质量鉴别与质量控制提供可靠的依据。石峰等[29]采用RP-HPLC法对不同产地的葛根药材进行综合研究，证明了RP-HPLC法可作为控制葛根药材、提取物以及其制剂的内在质量依据。张思巨等[30]通过葛根素和大豆苷的TLC定性鉴别及HPLC含量测定方法确定不同品种葛根的质量标准,结果证实此法可以控制不同品种葛根的质量。裴莉昕等[31]也采用了高效液相法测定葛根中葛根素、大豆苷、大豆苷元的含量，并以紫外分光光度法测定了总黄酮含量，认为研究结果可作为制订葛根质量标准的参考依据。此外，对于葛根中所含有的非黄酮类成分尿囊素，也有研究对其进行了质量标准控制，如用系统溶剂萃取法从野葛粗粉中提取到的尿囊素纯品[32]，或采用化学合成方法制备得到尿囊素的纯品[33]，采用酸碱滴定方法测定葛根中尿囊素的含量对其质量进行控制等[34]，上述研究为葛根药材和饮片的质量标准研究进一步完善补充奠定了一定基础。

5 葛根开发利用

研究表明，野葛中的异黄酮成分，不仅具有有效的抗乳腺癌作用，而且还有预防心血管疾病的功能[35]，文献报道，葛根黄酮已成为国内二、三、四类心脑血管系统新药的原料药，广泛应用于临床[36]；葛根异黄酮类物质还被誉为源于绿色植物的皮肤脱色组分，已被应用于化妆品中起到增白作用[37]；此外，野葛中含有丰富的氨基酸[38]，如被认为儿童必需的氨基酸-组氨酸含量在野葛中高达6.74mg；前文提及的从葛根中提取得到的尿囊素，由于具有促进表皮细胞生长、迅速愈合伤口、软化角质素等功能，能够使皮肤保持水分，也已成为化妆品的特效添加剂，也逐渐开发成为其它日化产品的品质改良剂和添加剂[39]。

在功能性食品开发等方面，随着人们对野葛研究的不断深入，发现野葛中异黄酮的含量和活性远远超过传统异黄酮提取原料大豆，而使葛根在欧美以及日本的女性保健领域受到广泛重视。经常食用野葛食品能美容养颜，促进皮肤白皙、光润、细腻，使女性焕发青春光彩等，而提取完葛根黄酮的渣中还含有70%以上总膳食纤维，亦是很好的天然膳食纤维来源，被称为“第七大营养素”[40]。而葛粉等营养保健食品已经普及，野葛食品对妇女产后带来的多种疾病也有抑制功能，常吃野葛食品能调理更年期综合征，并可预防骨质疏松。此外,还可将葛根中分离出来的淀粉和黄酮物质作为原料,制成具有防治高血压、高血脂、冠心病、糖尿病等功能的清热解毒食品。因此，葛根进行功能性食品开发，是不可多得的绿色保健食品，具有极高的营养价值和应用前景。

6 展望

葛根作为药食两用的品种，对严重威胁人类生命健康的心脑血管疾病具有重要的药理和治疗作用。目前，葛根在药材种植、产地初加工、药效物质基础、炮制工艺、质量标准研究、新药和功能性食品开发等方面的研究不断深入，但在质量标准研究方面，对于葛根饮片及其煨制品种，葛根提取物的质量标准等，尚需进一步开展研究。随着对葛根生品饮片、炮制品及其提取物药用价值认识的日益深入，人们也会越来越重视对葛根药用产品的相关开发，而有效开发应用的前提即是质量可控、安全有效。由于葛根植物资源丰富，且具有无毒副作用的特点,继续开展葛根在药品市场的应用研究，并对葛根饮片及煨制葛根建立质量控制标准，对其提取物开展工艺和质量标准的相关研究，并在此基础上开发研制葛根相关产品，必将具有重要的社会意义和经济价值。

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(责任编辑：魏 晓)

Analysis on Recent Research on Pueraria and Research Prospects

Zhong Lingyun，Ma Bingjie，Ye Xide，Gong Qianfeng

(Jiangxi University of Traditional Chiense Medicine, Nanchang 330004，China)

The recent studies on planting, processing in production place, Pharmacodynamic substance foundation, processing, quality standazation, development and utilization of Pueraria were analyzed in this paper. The researches on planting, processing in production place,Pharmacodynamic substance foundation, processing, development and utilization of Pueraria achieved certain results, but for the better use in TCM clinic and developing of Pueraria, the studies on quality standazation of pieces and extraction of Pueraria need to be strengthened.

Pueraria；Planting；Processing；Quality Standardization,；Development and Utilization

2014-05-19

国家“十二五”科技支撑计划(No. 2011BA104B05)

钟凌云(1971-)，女，江西中医药大学教授，研究方向为中药炮制机理及饮片质量标准。Email：ly1638163@163.com。

R28

A

1673-2197(2014)17-0018-03