绞股蓝化学成分及药理作用研究进展

金亭亭，孙兆林，江蔚新

(1.哈尔滨商业大学 药学院，黑龙江 哈尔滨 150076； 2.中国科学院上海药物研究所，上海 201203)



绞股蓝化学成分及药理作用研究进展

金亭亭1,2，孙兆林2，江蔚新1*

(1.哈尔滨商业大学 药学院，黑龙江 哈尔滨 150076； 2.中国科学院上海药物研究所，上海 201203)

绞股蓝为传统中药，含有皂苷、黄酮类、糖类、萜类等多种化学成分，其主要药效成分绞股蓝皂甙具有广泛的药理作用，如降血脂、抗肿瘤、保护肝脏、预防衰老、提高免疫力等。近年来绞股蓝的主要成分已基本得到分离鉴定，其药理作用研究也有了很大的发展，对此进行了总结，为进一步研究和开发利用绞股蓝提供参考。

绞股蓝；化学成分；药理作用；研究进展

绞股蓝(Gynostemmapentaphyllum(Thunb.) Makino,GP)属葫芦科多年生蔓生草本，又名七叶胆、五叶参等。因其叶有甜味在日本被称为“甘茶蔓”[1]。该植物主要生长于亚热带，全世界约有16种和3个变种，我国有15种和3个变种，广泛分布秦岭及长江以南地区。目前以绞股蓝为主要原料的医用制剂、保健用品逐渐成为近年来研究热点。从绞股蓝降血脂、抗氧化等方面，总结药用价值，并对其药理作用进行初步探讨。

1 化学成分

1.1 绞股蓝皂苷类

绞股蓝主要化学成分为绞股蓝皂苷，分布于植物营养器官包括同化组织及韧皮部薄壁细胞，其含量因植物的部位不同而有所差别，一般情况下绞股蓝叶中含量最高[2]。随着色谱分离手段和波谱技术的迅速发展，目前从绞股蓝中共分离得到140多种绞股蓝皂苷，其中绞股蓝皂苷3、4、8、12分别与人参皂苷Rb1、Rb3、Rd、F2结构相同，为同物异名。不同绞股蓝皂苷的水解产物也不同，如绞股蓝皂苷1和绞股蓝皂苷3水解产物分别为人参皂苷K、人参皂苷Rg3[3]。不同产地的绞股蓝皂苷含量差别很大，可能与其生长环境等有关；同时提取方法和定量分析的不同也会对其含量及组成比例造成影响。

1.2 黄酮类

绞股蓝中黄酮成分含量为2%～5%，黄酮作为植物体内次生代谢产物之一，其主要功能为调节植物生长素的运输。目前关于绞股蓝中黄酮类化合物的研究报道较少，主要是针对其含量测定和制备工艺的研究[4]。绞股蓝中黄酮成分可能随产地、气候等差异含量亦各有不同，且对其药效影响显著。

1.3 多糖

绞股蓝多糖成分具有明显抑制肿瘤、保护心脑血管、提高机体免疫力、保护肾脏、抗自由基氧化等活性作用[5-7]。王峰等[8]采用水提醇沉方法从绞股蓝中提取水溶性粗多糖，经D301和D345弱碱性苯乙烯大孔树脂脱除蛋白质、脱色，采用Sephadex(G-200)凝胶柱层析纯化得到GPI、GPII、GPII等13种组分；通过高效液相色谱分析证实绞股蓝多糖由7种单糖组成，分别为甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、木糖、阿拉伯糖等。目前绞股蓝多糖研究仅停留在化学分析与免疫药理研究,关于其结构分析及作用机制研究尚无突破性进展。

1.4 氨基酸

绞股蓝含有18种氨基酸，其中8种氨基酸为人体所必需的,总氨基酸含量为6.582 4μg/g。绞股蓝中多种氨基酸均具有药理活性，如亮氨酸能促进皮肤、伤口的愈合；组氨酸能促进腺体分泌,治疗过敏性疾病效果明显,可治疗消化性溃疡、心绞痛等[9]。

1.5 无机元素

绞股蓝中含有大量对人体有益的无机元素，已发现23种，其中包括13种人体必需的微量元素和5种人体必需的常量元素， 这些无机元素与人体的生命活动密切相关。

1.6 维生素

绞股蓝中含有水溶性和脂溶性两类维生素，其中脂溶性维生素E含量最高[10]。维生素E又称生育酚，为最主要的抗氧化剂之一。绞股蓝的抗氧化、抗衰老等药理作用可能与维生素E有很大关系。

2 药理作用

2.1 抗肿瘤

绞股蓝的主要成分为绞股蓝皂苷，研究表明绞股蓝皂苷对胃癌、宫颈癌、舌癌等培养癌细胞均具有显著的细胞毒作用[11-12]。有报道称[13]，绞股蓝皂苷对肝癌细胞Bel-7402的增殖生长有时间依赖性抑制作用，并促进其凋亡，其作用机制与DNA损伤、caspase-8的大量表达有关。杨靓等[14]证实了绞股蓝皂苷可抑制L1210细胞增殖，其机制与活性氧产生、线粒体膜电位下降及DNA损伤等有关。

2.2 降血脂、抗动脉粥样硬化

血脂过高已被医学界公认为导致动脉粥样硬化的“罪魁祸首”，动脉粥样硬化又会引起严重的心脑血管疾病，严重者甚至危及生命。绞股蓝皂苷可通过抑制脂肪细胞的合成，起到降低血脂、预防动脉粥样硬化的作用。沈楠等[15]通过不同剂量的绞股蓝皂苷对实验性高脂血症大鼠脂代谢的影响，研究表明绞股蓝皂苷可以显著降低实验性高脂血症大鼠血脂、修护肝脏损伤，可明显改善由实验性高脂血症引起的脂质代谢紊乱。另有文献报道，绞股蓝皂苷能减少胆固醇在动脉壁的沉积及脂质过氧化物的生成，表明绞股蓝皂苷能延缓动脉粥样硬化的发生与发展。

2.3 降血糖

糖尿病为当今世界最常见的慢性病症之一，对人类健康影响日益严重，已成为继心脑血管疾病、恶性肿瘤的第三大顽疾。绞股蓝及其复方制剂对糖尿病及其并发症有显著的治疗效果[15]。林臻桢等[17]给予实验性糖尿病小鼠绞股蓝皂苷治疗，小鼠血糖含量降低，机制可能与其促进肝糖原合成作用有关。Xu等[18]从绞股蓝中分离得到皂苷及其衍生物，发现绞股蓝可通过降低蛋白酪氨酸磷脂酶活性，促进胰岛素的分泌，从而降低血糖。也有研究发现绞股蓝的乙醇提取液可改变葡萄糖代谢酶活性，降低血糖浓度[19]。

2.4 保护肝脏

绞股蓝治疗肝脏疾病效果良好，应用广泛。自由基会导致肝脏发生纤维化，导致肝硬化。因此，预防肝纤维化的主要手段为自由基清除剂,这方面绞股蓝皂苷作用显著。冯琴等[20]以二甲基亚硝胺(DMN)诱导的肝纤维化大鼠为模型，发现绞股蓝总皂苷能显著减轻肝纤维化程度，同时可改善各项肝功能指标。Chen等[21]以CCl4诱导的肝纤维化大鼠为模型，研究发现绞股蓝正丁醇提取部位及其所含的绞股蓝皂苷可抑制肝星状细胞的增殖，降低单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)及mRNA表达，减少蛋白质释放，抑制I型胶原蛋白的表达，提示绞股蓝皂苷及其正丁醇提取物对CCl4诱导肝纤维化大鼠具有明显的改善作用。

2.5 抗氧化、抗衰老

丛敬等[22]研究发现绞股蓝皂苷可提高衰老成纤维细胞增殖能力，且增殖效应呈时间和浓度依赖性，延缓细胞衰老。张猛猛等[23]对绞股蓝皂苷进行了清除DPPH自由基、羟自由基、抑制脂质过氧化等功能检测，结果表明绞股蓝皂苷A的抗氧化能力最强。Wang等[24]研究发现绞股蓝总皂苷能较好地保护1-甲基-4-苯基吡啶诱导的多巴胺能神经元细胞氧化损伤，发现绞股蓝总皂苷在处理前后均能显著减弱1-甲基-4-苯基吡啶的氧化损伤，且呈现剂量依赖性。

2.6 免疫调节作用

绞股蓝具有免疫调节作用，其活性主要体现为：增强非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫；影响淋巴细胞转化和白细胞介素2分泌；增强自然杀伤细胞(NK)的功能。Yu等[25]对绞股蓝脂质体(GPSL)体外免疫活性的研究结果表明，GPSL可显著提高淋巴细胞增殖，增加抗体浓度，并促进细胞因子在体内外的分泌；与单独脂质体相比，GPSL可进一步增强对ND疫苗的免疫应答。

2.7 心脑血管保护作用

动物实验显示,绞股蓝总皂苷对心脑血管系统具有广泛的保护作用，如对大鼠心肌缺血、心脏收缩功能具有保护作用[26],可缓解抗氧自由基对心脏的损伤,具有保护心肌细胞膜完整性、改善急性心肌缺血时心肌舒张功能等作用[27-28]。

2.8 毒副作用

绞股蓝毒性极低、副作用极小,体外试验表明其对正常的细胞生长无抑制作用。国外学者采用180只Wistar大鼠进行绞股蓝慢性毒性试验,以评价其临床应用安全性。该研究对多种剂量植物提取物进行了测定，发现动物内脏没有明显的病理改变,表明其毒性作用并不明显。其它试验也未发现其毒性急副作用。

3 结语

综上所述，绞股蓝是一种化学成分比较明确的植物，具有药效良好、毒副作用小等特点。此外，绞股蓝还可制成保健茶、饮料、食品添加剂等功能性食品，具有广阔的应用开发前景。探讨其化学成分和药理作用，为进一步研究和开发绞股蓝产品提供理论参考。

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(责任编辑：李岚春)

Research Progress on Chemical Constituents and Pharmacological Effects of Gynostemma Pentaphyllum

Jin Tingting1,2，Sun Zhaolin2，Jiang Weixin1*

(1.The pharmacy college of Harbin University of Commerce, Harbin 150076;2.Shanghai Institute of Materia Medica, Shanghai 201203,China)

The traditional Chinese medicine of Gynostemma pentaphyllum, contains saponins, flavonoids, terpenoids, sugar and other chemical compositions, its main active component is Gypenosides, which has extensive pharmacological activities, such as lowering blood lipid, antitumor, protecting liver, anti-aging, improving immunity. In recent years, all major components of Gynostemma has basically been elucidated, its pharmacological effect has also been greatly developed, which are summarized in this article provide a reference for further research and development and utilization of Gynostemma.

Gynostemma Pentaphyllum;Chemical Compositions;Pharmacological Effects;Research Progress

2014-04-29

国家重大新药创制科技重大专项(2012ZX09103201-048)

金亭亭(1990-)，女，哈尔滨商业大学药学院硕士研究生，研究方向为中药药物分析。

*江蔚新

R284.2；R285

A

1673-2197(2014)15-0030-03