FDA批准抗血栓药Vorapaxar Sulfate上市

FDA批准抗血栓药Vorapaxar Sulfate上市

美国FDA于2014年5月8日批准默沙东（Merck Sharp Dohme）公司的Vorapaxar Sulfate（参考译名：硫酸沃拉帕沙，商品名：Zontivity）片剂上市，用于有心肌梗死或外周动脉疾病史者减少血栓性心血管事件。

Vorapaxar为血小板表面蛋白酶激活受体-1（PAR-1）抑制药。体外试验中，Vorapaxar可抑制凝血酶和凝血酶受体激动肽诱导的血小板聚集。体内延伸试验显示，Vorapaxar不抑制二磷酸腺苷、胶原、血栓烷类似物诱导的血小板聚集，且不影响凝血参数。

Vorapaxar的有效性通过一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验评估，中位随访期为2.5年（最多4年）。试验的首要终末指标为心血管死亡、心肌梗死、脑卒中、紧急冠状动脉重建术的复合指标，关键性次要终末指标为心血管死亡、心肌梗死、脑卒中的复合指标。试验结果显示，用药组各项指标均优于安慰剂组：首要终末指标（11.2% vs 12.4%）、关键次要终末指标（9.3%vs 10.5%）。

Vorapaxar最常见的不良反应为出血，包括危及生命和致死性出血。

（来源：http://www.fda.gov）