通闭消渴丸的制备及质量控制

熊 山

（浙江中医药大学，浙江 杭州 310053）

我国的糖尿病发病率高达9.7%，全国糖尿患者接近一亿，并且有继续增长的势头。中医药在糖尿病的治疗方面历史悠久、疗效显著，其整体调节的作用有着化学药无法比拟的优势。我们在前人治疗糖尿病的基础上，依据辨证论治的原则，总结开发出通闭消渴丸，该制剂由油当归、生大黄、桃仁、白芍等9 味中药组成，具有润肠通便、逐瘀降浊之功效。该制剂采用泛制法制丸，并通过显微和薄层鉴别对其质量进行控制。

1 实验材料

1.1 实验仪器

BY-1000 型丸剂抛光（糖衣）机；UV-1 型三用紫外分析仪；JA1203 电子天平；KQ-250DE 数控超声波清洗仪；FW100 型高速万能粉碎机；YH-1BS 远红外线恒温干燥箱；硅胶G 薄层板。

1.2 实验药物

当归对照药材购自中国生物制品药品检定研究院（批号：120927-200613）；药材购自北京同仁堂药店；试剂均为分析纯。

2 方法与结果

2.1 制 备

2.1.1 粉碎出粉率的考察 按通闭消渴丸3 倍处方量分别称取干燥后净药材3 份，粉碎成细粉，过100目筛，称量并计算出粉率，结果见表1。

表1 通闭消渴丸药材粉碎试验结果表

根据上述粉碎结果，通闭消渴丸处方药材平均出粉率为97.3%。出粉率均在95%以上，符合生产需要。

2.1.2 起模 分别取上述3 份药粉全部投量。起模时先以小扫帚蘸取少量纯化水涂抹于泛丸锅中，随即撒上少许起模用粉，开动泛丸锅，使药粉全部均匀黏附湿润。另取干燥水丸刷轻轻将药粉刷下，形成细小湿润颗粒，再撒少许干粉，拌和均匀再喷水湿润，如此反复操作至颗粒逐渐滚圆加大如小米为度（直径2 mm～2.5 mm），筛选后即得丸模。

2.1.3 成型 将丸模置泛丸锅中，开动机械，按起模方法加少许纯化水，使丸模均匀湿润后，加入适量药粉，使药粉均匀附在丸模上。如此反复操作，使丸模逐渐增长成球型药丸，每次加水加药粉量应逐渐增加，至泛成一定大小的合格丸粒（每10 丸重0.6 g），再充分旋转，使均匀光滑。

2.1.4 干燥 温度控制在70 ℃～75 ℃，并经常翻动，干燥时间24 h。

2.1.5 抛光 将干燥丸置泛丸锅内，启动泛丸锅，让丸粒充分流滚撞击，使其光圆紧密，出锅过筛再置锅内，加适量水使表面均匀湿润，转动1 min～3 min后，取出用烘箱烘干。

2.2 小 试

按照上述工艺流程，做3 批小试样品，并按通闭消渴丸质量标准和中国药典2010 年版一部附录IA［1］丸剂项下分别检查性状、鉴别、水分、重量差异与溶散时限。结果见表2～表3。

表2 通闭消渴丸小试结果

表3 通闭消渴丸小试常规检验结果

小试结果显示，各工艺参数基本稳定，制成总量与计算的理论量接近，表明本品制备工艺较成熟稳定。

2.3 质量标准研究

2.3.1 显微鉴别 取本品置显微镜下观察，依次为桃仁、大黄、白芍、当归粉末的显微特征。石细胞：橙黄色、贝壳形、壁较厚，较宽的一边纹孔明显（桃仁）。草酸钙、簇晶大，直径60 μm～140 μm（大黄）；草酸钙簇晶直径15 μm～30 μm，有时可见排列成行或一个细胞中含有数个簇晶（白芍）。韧皮薄壁细胞纺锤形，壁略厚，表面有极细微的斜向交错纹理（当归）。

2.3.2 薄层鉴别 取本品3 g，研细，加乙醇10 mL，超声处理20 min，滤过，滤液蒸干，残渣加乙醇1 mL作为供试品溶液。另分别称取当归对照药材0.5 g和阴性对照品粉末10 g，同法制成对照药材和阴性对照溶液。照薄层色谱法（附录VI B）试验［2］，吸取上述3 种溶液各10 μL，分别点于同一硅胶板上，以正己烷-乙酸乙酯（4∶1）为展开剂展开，置紫外光灯（365 nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点，而阴性对照品在相应的位置上不显相同颜色的斑点。结果见图1。

图1 通闭消渴丸的薄层色谱鉴别

3 讨论

目前西医治疗糖尿病往往治标不治本，远期效果较差，通闭消渴丸经过十几年的临床实践验证，可有效改善糖尿病患者便秘症状，改善胰岛素抵抗，稳定血糖，改善糖尿病患者整体状况，防治糖尿病并发症，疗效好、副作用小、服用方便，得到业界一致认可［3］。

通过对处方的小试研究，结果显示各工艺参数基本稳定，制成总量与计算的理论量接近，表明通闭消渴丸制备工艺较为成熟稳定。通过对方中主要药物桃仁、大黄、白芍和当归显微鉴别研究，对当归薄层色谱鉴别研究，结果显示该方法简便易行，专属性强，重复性好，能有效地控制通闭消渴的质量。

［1］国家药典委员会.中华人民共和国药典［M］.北京：化学工业出版社，2010.

［2］国家药典委员会.中华人民共和国药典·中药薄层色谱彩色图集［M］.北京：化学工业出版社，2009.

［3］徐国钧.中药材粉末显微鉴定［M］.北京：人民卫生出版社，1986.