姜蕾
在心脑血管病的治疗中,有一类药,它们的英文名都以“dipine”结尾,译成中文就是“地平”。这类药也称钙离子拮抗剂,它们通过扩张血管使血压下降,广泛应用于治疗高血压、冠心病、脑血管病等,是最常用的降血压药物之一。
在这个大家族中,各成员既有共性,也有个性。其中尼群地平、尼莫地平、尼索地平、尼卡地平结构相同,均有较强的血管扩张作用。与其他抗高血压药相比较,“地平”类不产生体位性低血压,不易产生快速耐受性,不减少心输出量和肾血流量,不影响机体血糖、血脂、尿酸、水盐代谢,不影响心脏传导作用。
但是,它们对血管扩张作用的选择性有区别,药理作用、起效时间、临床应用及不良反应也不尽相同。正确选用才能使他们“各尽其能”。
硝苯地平(心痛定)
它是最早发现、同时也是应用最多的“地平”,是第一代短效钙离子拮抗剂。硝苯地平对全身小动脉及冠状动脉扩张能力强,主要用于治疗冠心病、心绞痛和高血压。药效一般能维持5小时左右,每天必须服用3次,否则就难以起到有效的降压效果。该药起效时间短,仅需3~15分钟,所以在遇到血压突然升高时,常用该药作为急救药。
硝苯地平除了有降压作用外,还可以用来治疗多种类型的心绞痛。该药的使用剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况进行调整,过量服用硝苯地平可导致低血压。所以一般从小剂量开始服用,起始剂量为10毫克/次,每天3次;常用的维持剂量为10~20毫克/次,每天3次。部分有明显冠状动脉痉挛的患者,可用至20~30毫克/次,每天3~4次,但最大剂量不宜超过120毫克/天。
如果病情紧急,还可嚼碎服或舌下含服,10毫克/次。服用硝苯地平片有时会出现一些不良反应,最常见的有头晕、头痛、恶心、乏力、面部潮红、反射性心率加快、水肿和一过性低血压或血压忽高忽低等,如出现上述症状应停药。
硝苯地平缓释片(尼福达)
硝苯地平控释片(拜新同)
它们与普通制剂比较,具有释放缓慢、可控的特点,对患者更好。而缓释片与控释片也有明显区别。
缓释片是利用适合的辅料,将药物与辅料制成的释放速度比较缓慢,起效比较持久的片剂,与普通片比较具有作用持久、服用次数少等优点;控释片则是利用合适的骨架材料,将药物与骨架材料制成的释放速率恒定、药效平稳的片剂。
普通片剂的释放是无法控制的,很快崩解,而控释片崩解缓慢,并且不同时间的释放量是固定的,对于一些治疗精度比较高的疾病,一般都可采用控释片。观察证明,硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片均能安全、有效治疗原发性高血压病,但硝苯地平控释片在平稳控制血压、预防心脑血管并发症方面优于硝苯地平缓释片。
尼莫地平
它是一种作用很强的亲脂性钙拮抗剂,能选择性地扩张脑血管,在增加脑血流量的同时,几乎不影响脑代谢,并能抵抗脑血管痉挛,并有抑制血小板聚集和抗血栓作用,对缺血性脑损伤有保护作用,尤其是对缺血性血管痉挛的作用更为显著。
该药主要用于蛛网膜下腔出血、脑卒中、偏头痛、突发性耳聋、失血性或创伤性休克、脑动脉硬化或高血压引起的脑供血不足等。使用时应尽量避免与其他钙拮抗剂联用,如必须合并用药,应注意观察病情变化。
该药不良反应少见,仅有一过性消化道不适、头晕、嗜睡、皮肤瘙痒等不良反应,及时出现通常也很轻微,一般不需停药。
注意:哺乳期妇女和脑水肿患者慎用。
尼群地平
它属中效钙离子拮抗剂,价格低廉,服用后药效能维持6~15小时,因此,每天服用2次即可。服用该药治疗高血压时,成人初始剂量为10毫克/次,每天1次,以后可根据情况调整为20毫克/次,每天2次。
本药起效快,作用较硝苯地平强,而且药效可靠、持久,是轻度高血压患者的首选。它能显著扩张冠状动脉,并扩张股、肾及肺动脉血管,对脑血管、皮肤、静脉血管影响较小。它与双氢克尿噻或氨酰心安(阿替洛尔)联用,降压效果更显著,并能降低心肌耗氧量,特别适用于冠心病合并高血压的治疗。
该药在体内无明显蓄积作用,对肾功能无明显影响,不良反应较硝苯地平片少,只是偶尔会出现头晕、恶心、足踝部水肿、心绞痛发作和一过性低血压等。
尼卡地平
该药是一种强效、水溶性的扩血管药,对脑动脉、冠状动脉、肾脏血管扩张最明显,血流增加也最多;对血小板聚集和血栓形成有抑制作用。
它适用于各种缺血性脑血管病,如脑动脉硬化、脑血栓、脑溢血后遗症,亦可用于冠心病和高血压的治疗。但颅内出血或估计尚未止血的患者、脑血管意外致颅内压升高者以及孕妇、哺乳期妇女禁用;低血压、青光眼、肝肾功能障碍者慎用。
用药期间偶见有血清胆红素、谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高;个别患者偶见恶心、便秘、头昏、面部发热等,但多属一过性反应,不必过虑。
氨氯地平(络活喜)
氨氯地平片为长效制剂,能维持24小时以上,因此,每天只需服用1次,但该药达到稳定降压的时间也较长,一般需4~7天,所以患者服药后,不要期待达到立竿见影的降压效果。为了达到有效地控制全天血压的效果,一般在早餐前后1小时服用最好。
本药为目前全球用量第一的降压药,以其为基础的降压药组合在效果上好于传统的降压药的组合。氨氯地平可用于高血压和稳定型心绞痛的治疗,其作用平缓、稳定、持久,不易造成低血压及停药后的高血压反跳;对心肌无明显影响,不易引起交感神经兴奋,因此可以安全地用于心衰患者;同时也是一种有效的抗心绞痛药物,能减少心绞痛的发作次数。
尼索地平
本药是目前最强的钙拮抗剂,具有显著扩张外周和冠状血管的作用,故可明显降低外周血管阻力,增加冠脉血流量,解除冠脉痉挛;有明显、持久的降压作用。对心率及心肌收缩力影响极小,而对扩张冠状动脉的选择性比硝苯地平强100倍,扩张血管作用比硝苯地平强4~10倍,主要用于高血压及轻度心衰患者。
该药用于局部缺血性心脏病、充血性心力衰竭、慢性高血压、肾性高血压的患者,尤其是对变异型心绞痛(因冠脉痉挛所致)合并高血压及糖尿病的患者效果理想。研究表明,不同年龄、不同肾功能者的使用效果无明显差别。
非洛地平(波依定)
该药为选择性钙离子拮抗药,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压;对心肌亦无明显抑制作用,在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐清除率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。
该药可增加心输出量而对心脏收缩功能及心率等无明显影响,作用强度与硝苯地平相似,对冠状动脉脑血管及外周血管均有扩张作用,降压作用可靠而持久,与硝苯地平比较,更能稳定地控制血压,可用于治疗不同程度的高血压,并可与β受体阻滞剂或利尿剂等合用,治疗中、重度高血压。