2013年处于后期研发阶段的糖尿病新药汇总

1 Afrezza（人胰岛素[rDNA源]）

Afrezza 是MannKind研发的胰岛素吸入粉，采用第二代Dreamboat吸入器，用于代替餐前注射的普通胰岛素。2013年8月，MannKind公布了Study 171（针对I型糖尿病）和Study 175（针对II型糖尿病）两项III期临床试验阳性结果，目前已向FDA递交上市申请。

2 LY2605541（基础胰岛素）

LY2605541是Eli Lilly研发的基础胰岛素，目前正在进行III期临床研究，II期临床中LY2605541优于甘精胰岛素，能够更好地降低餐时胰岛素剂量，平均血糖水平也更低。

3 LY2963016（基础胰岛素）

LY2605541是Eli Lilly/Boehringer Ingelheim研发的基础胰岛素，目前已向FDA、EMA递交上市申请，III期临床中对比了LY2963016与甘精胰岛素Lantus的有效性和安全性。

4 U300（甘精胰岛素）

U300是Sanofi开发的又一个甘精胰岛素，降糖效果与Lantus相当，但夜间低血糖事件明显减少，预计2014上半年向FDA、EMA递交上市申请。

5 Ryzodeg（德谷胰岛素+门冬胰岛素）

Ryzodeg是Novo Nordisk开发的又一个长效胰岛素+速效胰岛素组合，目前已在欧洲、日本上市，但FDA要求增加心血管风险研究，单独的德谷胰岛素（商品名Tresiba）已在欧洲、日本上市，但FDA同样要求增加心血管风险研究，Ryzodeg、Tresiba在美国的上市日期至少往后推2-3年。

6 Albiglutide（长效GLP-1类似物）

Albiglutide是Human Genome Sciences（ 现 属GlaxoSmithKline）研发的长效GLP-1类似物，半衰期达到4-7 d，只需每周注射1次，而已上市的艾塞那肽需要每天注射两次，利拉鲁肽需要每天注射1次。该药进行了Harmony 1～8等八项III期临床研究（5 000例患者），在与西格列汀的对照试验中达到主要临床终点，目前已向FDA、EMA递交上市申请。

7 Dulaglutide（长效GLP-1类似物）

Dulaglutide是Eli Lilly研发的长效GLP-1类似物，只需每周注射1次，目前已向FDA、EMA递交上市申请。AWARD 1-5等五项III期临床研究证明了该药的有效性，在与甘精胰岛素的对照试验中达到优效性，评价心血管风险的REWIND试验正在进行。

8 Semaglutide（长效GLP-1类似物）

Semaglutide是Novo Nordisk研发的长效GLP-1类似物，只需每周注射1次，2012年6月启动III期临床研究。

9 IDegLira（德谷胰岛素+利拉鲁肽）

IDegLira是Novo Nordisk开发的德谷胰岛素+利拉鲁肽联合疗法，每天使用IDegLira能将HbA1c降低1.9%，降糖效果优于单用利拉鲁肽，而且没有德谷胰岛素增加体重的副作用，低血糖副作用也有所降低。

10 LixiLan（甘精胰岛素+利西拉肽）

LixiLan是Sanofi开发的甘精胰岛素+利西拉肽联合疗法，计划2014上半年上市，“free combination”临床试验已取得阳性结果，Sanofi正开发Fix-Flex装置，固定利西拉肽剂量，但可以调节甘精胰岛素剂量。利西拉肽已在欧洲、日本获批上市，但FDA要求分析心血管风险，预计2015年递交NDA。

11 SGLT2抑制剂

1）Boehringer Ingelheim/Eli Lilly 的 Empagliflozin：已向FDA、EMA递交上市申请；

2）Merck/Pfizer的Ertugliflozin：III期临床研究中；

3）Bristol-Myers Squibb/AstraZeneca 的Dapagliflozin：欧洲已上市，已向FDA递交上市申请；

4）Johnson & Johnson/Mitsubishi Tanabe 的Canagliflozin：美国已上市，欧洲即将上市；

5）Astellas的Ipragliflozin：已向MHLW递交上市申请，由于市场竞争激烈，放弃欧美市场；

6）Taisho Pharma的Luseogliflozin：III期临床研究中，其中2项已取得阳性结果；

12 Omarigliptin（超长效DPP-4抑制剂）

Omarigliptin是Merck研发的超长效DPP-4抑制剂，只需每周口服1次，目前与安慰剂的对照试验（IIb期）已经取得阳性结果，已启动III期临床试验。

13 Trelagliptin（超长效DPP-4抑制剂）

Trelagliptin是Takeda研发的超长效DPP-4抑制剂，只需每周口服1次，2012年启动III期临床研究。

14 Aleglitazar（PPARα/γ激动剂）

PPARα激动剂可以降血脂，PPARγ激动剂可以降血糖，PPARα/γ双靶点激动剂听起来似乎很不错，但基本都在III期临床失败，Roche的Aleglitazar也未能幸免，于2013年7月因有效性欠缺、安全性担忧而终止所有临床研究。

15 Fasiglifam（GPR40激动剂）

Fasiglifam是Takeda开发的GPR40激动剂，目前已公布CCT-003试验（III期）结果，相比于安慰剂，该药能显著降低HbA1c。

16 Atrasentan（选择性endothelin-A受体拮抗剂）

endothelin受体拮抗剂临床上主要用于肺动脉高压，AbbVie开发了一个endothelin-A选择性的，用于治疗糖尿病肾病，目前Atrasentan处于III期临床研究（SONAR试验已启动）。