莫西沙星引起不良反应及分析

罗耀群

莫西沙星引起不良反应及分析

罗耀群

目的总结分析莫西沙星引起的不良反应，以指导临床合理使用。方法查阅近年来国内文献，对报道莫西沙星的不良反应，进行总结、分析、汇总。结果不良反应主要表现为胃肠道系统、心血管系统等；老年人是发生不良反应的高危人群；无明显的的性别差异，给药途径为注射给药多于口服给药。结论莫西沙星是第四代新型氟喹诺酮类抗菌药物，近年来被大量的应用，不良反应日益突出，应加强管理合理使用。

莫西沙星；不良反应

莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的氟喹诺酮类抗菌药物，是第四代的代表药物。对莫西沙星和左氧氟沙星的对比研究显示莫西沙星治疗社区获得性肺炎安全、有效，并优于左氧氟沙星。莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。近年来被临床广泛应用，其不良反应不断有报道。笔者查阅相关资料，对其进行汇总分析。

1 性别比例与年龄阶段的分布

许红玮报道，对70例莫西沙星不良反应病例分析，得出男性不良反应发生率较高，为54.3%；而从年龄来看，50岁以上不良反应发生率为71.4%[1]。方可华报道，94例莫西沙星不良反应中，男54例，女40例，其发生率与性别无相关性。年龄≥50岁的患者有62例，占65.96%，其发生率明显高于其他年龄段，老年患者更易发生不良反应[2]。

2 莫西沙星不良反应与给药途径的关系

据陈晨钟等的莫西沙星不良反应综述的报道，莫西沙星口服和静脉滴注给药剂量均为每日400mg，从统计结果看，与口服剂型相对于注射剂型更易发生不良反应的规律相比，莫西沙星发生严重不良反应在注射剂时更易发生，提示在应用此药物时，对注射剂型的安全性均应高度重视。其中有较详细的用药记录里，合并用药更易出现不良反应[3]。许红玮报道，对70例莫西沙星不良反应病例分析，得出静脉给药所致不良反应发生率（68.6%）高于口服给药（31.4%）[1]。方可华报道，94例莫西沙星不良反应中，静脉滴注（70.21%）高于口服给药（29.79%）[2]。

3 莫西沙星的主要临床表现及分析

3.1 消化系统的反应消化系统的反应是莫西沙星最常见的不良反应，恶心和呕吐的发生率分别为6.6%和5.8%，然而只有0.85%的患者因此而推迟治疗。呕吐、腹泻、味觉改变级其它胃肠道反应是氟喹诺酮累药物最常见的副作用，发生率为3%～17%。各种氟喹诺酮类药物胃肠道的耐受性无明显差异。

3.2 心血管系统反应莫西沙星可致心电图QT间期延长，因此不能与致QT 间期延长的药物如奎尼丁、索他洛尔、普鲁卡因胺、丙毗胺、普罗帕酮、胺碘酮及三环类抗抑郁药物等联用。与其它喹诺酮类药物不同，本品与茶碱、雷尼替丁、华法林、地高辛及避孕药物无相互作用。与万古霉素或替考拉宁联用，对治疗MRSA 感染有协同作用，并避免产生耐药性。

3.3 变态反应主要表现为皮肤过敏如瘙痒、荨麻疹、皮疹等。一般症状较轻，经停药、对症处理如给予地塞米松或氯雷他定后，症状会减轻缓解恢复正常。

3.4 骨骼肌肉、结缔组织反应表现在肌肉痛、关节痛、足痛、罕见的出现肌腱炎，停药后反应并未消失，其可能与其对腱纤维的毒性及腱的供血有关。肌肉骨骼系统发生肌腱断裂的机理有三方面的原因：莫西沙星破坏肌腱细胞结构；莫西沙星影响跟腱蛋白的合成；缺镁可导致喹诺酮类药物诱发跟腱毒性。

3.5 其它反应肝、肾损害主要出现在大量或长期使用莫西沙星，可能引起转氨酶和胆血红色升高，严重的可引起黄疸肝炎，最主要原因是莫西沙星的代谢产物主要通过肝脏，而其在第一阶段生物转化包括细胞色素P450酶的代谢产物，不排除代谢物对肝脏有肝毒性，长期实验表明，经常给予高剂量的喹诺酮类药物可产生明显的肝毒性，尤其是静脉给药为重。莫西沙星禁用于肝功能受损和转氨酶比正常值上限高5倍以上的患者。肾脏方面严重的可引起肾损害和肾衰竭。低血糖反应，其机制可能与引起血糖利用过度有关。

4 莫西沙星引起不良反应的预防

莫西沙星作为第四代喹诺酮类抗菌药物，对革兰氏阳性菌、阴性菌（铜绿假单胞菌除外）、厌氧菌及非典型致病菌均有很强抗菌活性。此外，对肺炎衣原体、肺炎支原体和军团菌也有很强抗菌活性。临床应用莫西沙星治疗呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、重症急性胰腺炎腹腔感染、皮肤软组织感染等疾病，疗效显著。研究表明，莫西沙星作用机制与其他喹诺酮类药物相似，主要是抑制拓朴异构酶Ⅳ和DNA螺旋酶，但对个别基因突变的影响或耐药性的产生，却较其它喹诺酮类药物为少。其常见的不良反应为胃肠道反应、中枢神经系统反应、运动神经失调和皮肤变态反应等。医务工作者在抗生素使用过程中一定要坚持合理使用，降低不良反应的发生，防止耐药菌的形成。

空腹和滴注速度过快时引起胃肠道不良反应的主要原因，药物剂量和浓度越大，发生率越高，尤其是空腹的患者，滴注速度过快时表现尤为剧烈。因此，在输液前要鼓励患者少量进食，同时滴注速度不要过快。用药物前要详细询问患者病史和用药史，口服即能达到治疗目的的，避免静脉给药。

莫西沙星化学结构的独特特点，增加了药物对细菌的结合能力和细胞膜的穿透能力，抗菌后效应强大而持久。目前主要用于治疗呼吸系统疾病，在其它各科的应用也越来越普及。但莫西沙星的不良反应也应引起高度重视，要根据实际病情合理选择给药途径、剂量、浓度、时间、给药速度，制定个体化用药方案。同时要向患者充分介绍该药的一些严重不良反应，以引起患者注意。

[1] 许红玮.莫西沙星不良反应70例文献分析[C].中国药房,2010, 21：36.

[2] 方可华.莫西沙星的不良反应[J].中华医院感染学杂志,2011,21：6.

[3] 陈晨钟,史道华.莫西沙星的严重不良反应及其防范[C].中国药房,2011,22：8.

Adverse reaction and analyse the causes of Moxifloxacin

Luo Yaoqun

ObjectiveTo summarize analysis of adverse reactions caused by moxifloxacin, to guide the rational use of clinical.MethodsThe domestic literature in recent years, the reported adverse reactions of moxifloxacin, summary, analysis and summary.ResultsThe main adverse reactions of gastrointestinal system, central nervous system, cardiovascular system, etc; The elderly are adverse reactions of high-risk groups; Dosage has no significant gender differences, injected more than the oral medicine.ConclusionMoxifloxacin is the fourth generation of new fluoroquinolone antibiotic, by a large number of applications in recent years, adverse reaction is increasingly outstanding, should strengthen the management and reasonable use.

Moxifloxacin; Adverse reactions

R452

A

1673-5846(2013)06-0259-02

包头市中心医院，内蒙古包头 014040