某院口服缓控释制剂的临床应用及存在问题

彭学荣

（云南省禄丰县人民医院药剂科，云南 楚雄 651200）

某院口服缓控释制剂的临床应用及存在问题

彭学荣

（云南省禄丰县人民医院药剂科，云南 楚雄 651200）

目的 了解我院口服缓释、控释制剂在临床中的应用情况，促进临床合理用药。方法 调查我院2012年1月至12月门诊处方、住院医嘱，就口服缓释、控释制剂在应用中存在的问题进行分析。结果 我院口服缓释、控释制剂在临床应用中存在用法、用量不正确，给药频次错误等问题。结论 药学人员应加强药学服务工作，指导医师、患者正确使用口服缓释、控释制剂，以保证患者用药安全、有效、经济、合理。

口服；缓释制剂；控释制剂；临床应用

近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，制药工艺水平的提高，缓释、控释药物制剂日益增多，国外该类制剂产品已达300余种600多个规格[1]，国内缓释、控释制剂也在不断增加，实际上市品种已达几十种。正确合理使用缓释、控释制剂，充分发挥其作用特点，值得关注。

1 缓释、控释制剂的特点

1.1 概述

口服缓、控释制剂作为一种较新剂型，它克服了常规制剂一日给药频繁、使用不便而且血药浓度起伏很大、有“峰谷”现象、不良反应多等缺点，可较持久释放药物，减少用药频率、降低血药浓度“峰谷”现象、提高药效和安全度[2,3]。缓释制剂系指用药后能在体内较长时间持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。控释制剂是指药物在设定的时间内自动以设定的速度释放，使血药浓度长时间恒定在有效浓度范围内的制剂。缓释、控释制剂是一种长效制剂，是通过药剂设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障，药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药，使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8～12h，达到减少给药次数的目的。

1.2 优点

1.2.1 降低给药频率，方便给药，提高患者的顺应性

对于半衰期短或需要多次给药的药物制成缓释或控释制剂可以减少服药次数，如从每天3～4次减少至1～2次，大大提高患者依从性，尤其适用于心血管疾病和糖尿病等需要长期服药的慢性病患者。

1.2.2 减少血药浓度波动 ，提高药物疗效，降低毒副作用

常规制剂不论口服或注射常需要一日几次给药，不仅使用不方便，而且血药浓度起伏很大，有“峰谷”现象，血药浓度高时，可产生不良反应甚至中毒，血药浓度处于“波谷”时可能在有效浓度以下，不能发挥药效。而缓释、控释制剂提供平衡持久的有效血药浓度，克服了“峰谷”现象，降低了药物的毒副作用，提高了临床用药的安全性与有效性，这对于需长期用药的患者，临床意义尤为显著。

1.2.3 增加药物的稳定性，降低药物对胃肠道的刺激性

有些药物制成一般制剂，在贮藏期间容易发生氧化或水解反应而变质失效、或口服后经胃酸作用而破坏，制成缓释或控释制剂后，使其化学稳定性增加或口服后不被胃酸所破坏。普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，对胃肠产生较大的刺激作用，制成缓释制剂则可降低药物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。

1.2.4 治疗费用降低

虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费上看，缓释制剂具有一定优越性，可减少用药总剂量，以最小剂量达到最大药效。

1.3 缺点

缓释、控释制剂不能灵活调节给药方案，释药速率相对较慢，药物起效也较慢，且制备工艺复杂、成本高，价格较常规制剂昂贵。制备工艺稍有不慎，药物的释放速度就难以符合设计要求，甚至出现药物的突释现象，产生毒性反应。

2 我院口服缓控释制剂的临床应用情况

目前我院应用的口服缓释、控释制剂有非洛地平缓释片，吡贝地尔缓释片、双氯芬酸钠缓释片、氯化钾缓释片、盐酸吗啡缓释片、盐酸坦洛新缓释胶囊、硝苯地平控释片等。在使用中存在着一些医师对缓释、控释制剂的剂型特点缺乏了解，错把缓释、控释制剂给药次数按普通制剂常规给药次数给药，有的医师对于病情轻的病例，把只能整片吞服的缓释、控释制剂开出服用1/2、1/3、2/3等剂量的情况。如：双氯芬酸钠缓释片的正确给药方法为每天1次，每次1片，医师却开出每次1片，每天3次或每次半片，每天3次；非洛地平缓释片平均半衰期为25h，每日早晨服用1次即可，而有的医师却开出每天用2次或3次的医嘱；盐酸坦洛新缓释胶囊的正确给药方法为成人每日1次，每次1粒或2粒（0.2或0.4mg），整粒吞服，有的医师却开出了每日2次，每次1粒或2粒（0.2或0.4mg）的医嘱。

3 讨 论

我院的口服缓释、控释制剂在临床应用中存在不合理现象，主要是给药次数不合理、掰断使用、剂量过大等，以服用次数过多的差错率最高，与文献报道的用药次数过多的差错率占品种的60%以上一致[4]。出现这些现象的原因，主要是由于一些临床医师不了解缓释、控释制剂的特点，把缓释、控释制剂当作常规制剂来给药，还可能和临床医师潜意识地执行每天3次的医嘱有关[5]。因而，药师应加强药学服务工作，加强与临床医师的沟通，经常向临床医师介绍药物新剂型的特点、使用方法及执行医嘱注意事项，使临床医师及时了解新剂型的优缺点，正确使用缓释、控释制剂，发挥药物应有的疗效，减少患者的治疗费用。药师在发出药品时要向患者详细交代缓释、控释制剂的正确服用方法及注意事项，使药物治疗真正达到安全、有效、合理、经济的目的。

[1] 张南生,张秀华.口服缓释控释制使用中存在的问题[J].中国药师,2003,6(7):436.

[2] 毕殿洲.药剂学[M].4版.北京:人民卫生出版社,2001:401.

[3] 朱兰,顾鹏,李健.口服缓控释制剂研究进展及临床应用[J].现代预防医学,2008,35(10):1984.

[4] 毛万岳.新型中药缓控释制剂的研究现状及进展[J].中国现代医生,2008,46(1):149-151.

[5] 沈斌,冯小敏,周美华.我院现有口服缓、控释制剂及其不合理用药分析[J].安徽医药,2007,11(10):942.

R969.3

A

1671-8194（2013）29-0283-02