药食两用植物竹叶椒近五年药理活性研究进展△

郭涛，孙莉，黄艳，李家寅，张丙云

（兰州理工大学生命科学与工程学院，甘肃 兰州 730050）

药食两用植物竹叶椒近五年药理活性研究进展△

郭涛*，孙莉，黄艳，李家寅，张丙云

（兰州理工大学生命科学与工程学院，甘肃 兰州 730050）

竹叶椒在我国是一种常见的花椒属药食两用植物，分布于我国大部分地区，结合近5年的文献资料，阐述竹叶椒药理活性研究成果，为深入研究该植物药理活性提供参考。

竹叶椒；抗炎镇痛；保肝；驱蚊虫

竹叶椒Zanthoxylum armatum DC.是一种常见的花椒属药食两用植物，我国始载于《本草图经》，全国各地有万花针、白总管、竹叶总管（江西、湖南），山花椒（广西），狗椒、野花椒（河南、贵州、云南），崖椒、秦椒、蜀椒的称呼。高3～5m的落叶小乔木；茎枝多锐刺，果紫红色，有微凸起少数油点，单个分果瓣径4～5mm；种子径3～4mm，褐黑色。花期4～5月，果期8～10月。在我国，主要分布在山东以南，南至海南，东南至台湾，西南至西藏东南部。见于低丘陵坡地至海拔2 200m山地的多类生境，石灰岩山地亦常见。我国部分地方有栽培品。其根、茎、叶、果实及种子可入药。竹叶椒全株有花椒气味，麻舌，苦及辣味均较花椒浓，果皮的麻辣味最浓。新生嫩枝紫红色。根粗壮，外皮粗糙，有泥黄色松软的木栓层，内皮硫黄色，甚麻辣。民间用其治风湿性关节炎、牙痛、跌打肿痛，又用作驱虫剂。果实用作食物的调味料及防腐剂，江苏、江西、湖南、广西等有收购作花椒代用品。中医认为其驱风祛湿，活血止痛；主治胃腹冷痛，感冒头痛，风湿关节痛等。现代药理研究证明其具有解热，抗炎镇痛、保肝、驱蚊虫、抗氧化、解痉、抗血小板活化因子等多种作用。目前从竹叶椒中分离鉴定的化学成分达60多种，竹叶椒主要含有酰胺［1］、生物碱［2］、木脂素［3-4］、三萜［3］，甾体［3］和黄酮［2］等成分，其中生物碱、双四氢呋喃型木脂素是其特征性的成分，且含量较大。作者就近5年来竹叶椒主要的药理活性研究进展作一综述。

1.1 抗炎镇痛作用

竹叶椒片临床上对急性阑尾炎、胃脘痛、腹痛具有良好的治疗效果。2000年，兰州大学研究者对竹叶椒片的抗炎镇痛毒性等做过一些研究，结果显示中药竹叶椒片能明显抑制醋酸引起的小鼠扭体次数、提高小鼠热板反应的痛阈值［5］；同时对小鼠的急性和亚急性炎症均有明显的抑制作用［6］。近5年来，我们对竹叶椒做了进一步的基础研究工作［7］，证实竹叶椒乙醇提取及其活性部位乙酸乙酯部位具有显著的抗炎镇痛作用，这种活性与所含木质素和生物碱类成分密切相关。竹叶椒乙醇提取物在400，800，1 000mg·kg－1的剂量灌胃给药时，在小鼠耳肿胀、醋酸扭体、热板、福尔马林试验中均表现出显著的活性。乙酸乙酯部位在100，200，400mg·kg－1给药时，对醋酸所致小鼠扭体次数的抑制率分别为13.96％（P＜0.05），27.48％（P＜0.01），56.31％（P＜0.001），阳性对照阿司匹林的抑制率为49.09％（100mg·kg－1，灌胃给药）。在福尔马林试验中，800，400，200，100mg·kg－1给药组中，只有最大剂量对第一相小鼠舔足行为表现出抑制作用，而对第二相的抑制率分别为61.99％，58.79％，40.34％，10.98％。盐酸吗啡的抑制率为75.65％（10mg·kg－1，灌胃给药）。实验结果表明竹叶椒镇痛的机制主要是抗炎镇痛作用，也有部分阿片受体参与的中枢镇痛。另外，在小鼠耳肿胀试验中，所有被选择的剂量均对二甲苯引起的小鼠耳肿胀表现出显著的抑制效果。它们的抑制率分别为15.83％，20.83％，35.00％，43.33％。阳性对照阿司匹林（200mg·kg－1，灌胃给药）的抑制率为34.17％。

1.2 解热活性

据报道［8］，竹叶椒果实和叶的乙醇提取物都有解热作用，其中果实的解热作用强于叶。果实乙醇提取物在300，200，100mg·kg－1给药时，显示出显著的解热活性，其抑制率为83.84％，80.70％，44.18％，呈现一个剂量依赖的关系。其解热活性在3h达到最大值，在5h内有效。

1.3 保肝作用

竹叶椒是印度的草药，印度民间有使用竹叶椒做保肝药物的习惯，2008年，Sheth A.M等［9］报道了竹叶椒的保肝作用。2010年，印度研究者Nitin Verma等［10］对竹叶椒保肝作用进行了研究，发现在四氯化碳引起的肝损伤实验中，500mg·kg－1给药时，叶的脱脂乙醇提取物能显著降低血清中谷草转氨酶（AST）、谷丙转氨酶（ALT）、碱性磷酸酶（ALP）、总胆红素（TBiL）水平，减轻肝炎症。肝脏病理切片显示提取物有明显的保肝作用。进一步植化研究认为，脱脂乙醇提取物中有甾体、生物碱、黄酮和还原糖等成分。同年Ranawat L等发现［11］，竹叶椒皮的乙醇提取物在100，200，400mg·kg－1口服给药7d后，在所有被测试的剂量上，竹叶椒皮的提取物均能使升高的AST、ALT、ALP、TBiL、直接胆红素（DBiL）的水平显著降低，且400mg·kg－1给药组的保肝活性与阳性对照水飞蓟素（25mg·kg－1）的活性相当。肝组织中，给药组显著地增加谷胱甘肽过氧化物酶（GSH）、超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）的水平，其中 400mg·kg－1给药组显示出最高的保肝作用。作者认为这种保肝作用可能来自该植物中的生物碱类、黄酮类和酚类物质等活性成分。

1.4 抗氧化作用

Verma Nitin等［12］采用 DPPH、NO、超氧阴离子、羟自由基、脂质过氧化的模型对竹叶椒叶的脱脂后的乙醇提取物抗氧化活性进行评价，结果显示除了羟自由基抑制试验，提取物均显示出显著的剂量依赖抗氧化活性；且其具有抗氧化性高的酚类物质。2012年，Ahmed等［13］采用循环伏实验法对其抗氧化作用进行了研究。

1.5 驱蚊虫作用

Hieu T.T等［14］观察了90min内竹叶椒种子精油的驱蚊效果，结果显示在志愿者的手背上，0.2mg·cm－2的给药组在 5～10min，25～30min，55～60min，85～90min对Stomoxys calcitrans的驱赶率分别为100％，（75±3.9）％，（57±1.9）％，（31±1.4）％；而当竹叶椒精油（0.01mg·cm－2）与红厚壳坚果精油（0.99mg·cm－2）联合使用时，其在 25～30min，55～60min驱赶率就分别达到（87±3.8）％，（71±3.7）％，表明联合用药能达到较好的驱蚊效果。TiwaryM等［15］以印度产竹叶椒果实精油为样品，观察其灭蚊效果，发现quinquefasciatus对竹叶椒精油最敏感，其次为Ae.aegypti，再次为An.stephensi；LC50分别为49×10－6，54×10－6，58×10－6。并采用 GC-MS鉴定了其中28种成分，主要是含量单萜（75％）和单萜（25％）类成分。虽然芳樟醇含量很大（57％），但是芳樟醇却未产生任何明显的死亡作用，这些工作为植物杀蚊剂代替化学杀蚊剂提供了参考。

1.6 解痉作用

Gilani S.N等［16］研究竹叶椒乙醇提取物对K＋（80 mmol·L－1）诱导的离体兔空肠收缩的作用，结果发现提取物浓度依赖地对离体兔空肠的收缩产生明显的舒张作用；在300～1 000mg·kg－1时，抑制蓖麻油引起的小鼠腹泻；同时提取物对福林（1μmol·L－1）和K＋引起的血管收缩有扩张作用；在豚鼠心房测试时，提取物对心房力和自发性收缩率都有抑制作用，与维拉帕米的作用类似。且认为竹叶椒的解痉作用可能与钙离子拮抗机制有关。

1.7 杀鱼活性

2008年，Rammanujam S.N等［17］将竹叶椒果实乙醇提取物作用于鲶鱼，结果显示其乙醇提取物显著地抑制了鲶鱼肝、脑和肌肉酶的活性，抑制强度与时间和剂量呈依耐性关系，体内外试验中，对Mg2＋-ATP酶的抑制活性超过对Na＋，K＋-ATP酶的抑制，并且鱼毒性具有可逆性，是作为鱼育苗管理的有效杀鱼毒素。

2 讨论

竹叶椒是花椒属植物常见的一种，我国分布较广泛，部分地区有栽培品种；但是作者近几年调查发现我国部分地区竹叶椒资源的破坏现象严重。应加强竹叶椒资源的监管，同时开展对资源的调查整理工作。在我国部分地区，有将竹叶椒当花椒代用品使用的现象，现代药学研究表明竹叶椒与花椒化学成分和药理作用有一定差异，应杜绝这类现象的发生。目前有关竹叶椒的药理研究较少，且不够深入。

参考目前的相关研究文献，作者认为应首先对竹叶椒进行抗炎镇痛和保肝作用方面的研究，深入地阐述竹叶椒这些药用习惯在民间使用的合理性，也为合理使用竹叶椒药用食用产品提供文献基础；同时虽然中药竹叶椒片上市销售近20年，但是其抗炎镇痛物质基础仍不明确，严重制约着竹叶椒片的临床使用，对竹叶椒进行抗炎镇痛的深入研究，为竹叶椒片的质量控制提供现实的依据。综上所述，竹叶椒的研究开发和应用前景应该十分广阔，但是我们应该有重点、逐步地进行开发利用，优先进行有民间使用习惯、临床效果确定的药理方面活性研究。

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Review Research Progress on Pharmacological Activities of Past Five Years on Zanthoxylum armatum DC.

GUO Tao*，SUN Li，HUANG Yan，LIJia-yin，ZHANG Bing-yun
（School of Life and Engineering，Lanzhou University of Technology，Lanzhou 730050，China）

Zanthoxylum armatum is a common medicinal and edible plant from Zanthoxylum genus，and distributed in many parts of China.In this paper，combining the report in the past five years，the research progress on pharmacological activities of Zanthoxylum armatum was described.It provide a reference for further stduy.

Zanthoxylum armatum；Anti-inflammatory and analgesic activities；Hepatoprotective activities；Mosquito and insect repellent

2012-09-21）

甘肃省自然科学基金（1112RJ2A016）

*［通讯作者］郭涛，E-mail：gt010010＠sina.com