欧盟批准第二种“三合一”抗艾滋病毒药物复合片剂Eviplera

2011年11月，欧盟委员会批准了Gilead科学有限公司开发的由盐酸列匹韦林（rilpivirine hydrochloride）25 mg、恩曲他滨（emtricitabine）200 mg和替诺福韦双酯（tenofovir disoproxil fumarate）245 mg组成的复合片剂Eviplera，用于一日1次口服1片治疗成人无既往治疗史且病毒载量≤10万copies/ml的艾滋病毒感染患者。

Eviplera实由Gilead科学有限公司自己的Truvada和Janssen-Cilag国际公司的非核苷类逆转录酶抑制剂盐酸列匹韦林组成，而Truvada则为一种由两种核苷类逆转录酶抑制剂恩曲他滨和替诺福韦双酯组成的“二合一”复合制剂。Eviplera是欧盟迄今批准的第二种“三合一”抗艾滋病毒药物复合制剂，第一种“三合一”抗艾滋病毒药物复合制剂为由Gilead科学有限公司和Bristol-Myers Squibb、Merck两公司合作开发的Atripla，后者由依发韦仑（efavirenz）600 mg、恩曲他滨200 mg和替诺福韦双酯245 mg组成。

欧盟委员会是主要依据两项代号分别为ECHO和THRIVE研究的48周疗效和安全性数据作出上述Eviplera批准决定的。这两项研究均属国际性的Ⅲ期多中心、随机、双盲、活性药物对照临床试验，旨在评价在背景方案中加用盐酸列匹韦林或依发韦仑治疗无既往治疗史的艾滋病毒感染患者的作用，而大多数患者接受的背景方案都是Truvada。此外，一项生物等效性研究也证实，每日1次服用Eviplera与每日同时分服盐酸列匹韦林、恩曲他滨和替诺福韦双酯的各药血药浓度均一致。但Eviplera治疗失败患者会较Atripla治疗失败者更可能发展对总治疗的耐药性和对非核苷类逆转录酶抑制剂的交叉耐药性，Eviplera治疗患者也会较Atripla治疗者更可能发展对拉米夫定（lamivudine）/恩曲他滨相关耐药性，临床选用时必须予于考虑。