蒙药冠心活血胶囊制粒工艺研究

张瑞霞 苗培福

(内蒙古乌海市蒙中医院，内蒙古，乌海 010060)

冠心活血胶囊原处方是由丹参、檀香、降香、紫檀香、肉豆蔻、广枣、沙棘、沉香、荜茇、山奈组成的复方制剂，是蒙医临床使用多年的验方，具有活血化瘀，强心止痛之功效。临床常用于治疗冠心病，心烦心悸，心绞痛，临床疗效确切。将冠心活血汤散剂改革为冠心活血胶囊，具有提高药物稳定性、方便服用和携带等优点。研发该品种对推动蒙医药的现代化发展和提高蒙药的质量可控性具有一定的意义。

1 实验药品与设备

冠心活血干粉末(由内蒙古医学院药学系提供);无水乙醇(北京化工厂);电热恒温干燥箱 SKG-02.500(黄石横丰医疗器械有限公司)。

2 实验方法及过程

2.1 冠心活血胶囊的提取和烘干工艺

冠心活血胶囊原处方中檀香、降香、紫檀香、肉豆蔻4味磕碎后采用水蒸气蒸馏法提取挥发油备用(药材中加入8倍量水，浸泡20min，回流提取8h，挥发油提取量1.3%)，β—环糊精包合(每毫升挥发油加入含4g的β-环糊精饱和溶液在60℃条件下包合2h)，包合物、药渣及水提液备用［1］。丹参乙醇提取(药材加入10倍量的90%乙醇，回流提取2.5h)，滤过，回收乙醇得浓缩液备用。药渣与广枣、沙棘、沉香、山奈、荜茇5味药材用60%乙醇提取(加入8倍量，60%乙醇，回流提取2h，提取2次)，滤液合并，滤过，回收乙醇得浓缩液备用。药渣及檀香、降香、紫檀香、肉豆蔻药渣合并加水煎煮(加入8倍量水，回流提取2h，提取2次)，滤过，滤液与檀香、降香、紫檀香、肉豆蔻水提液合并，浓缩至相对密度1.08(60℃测)，加入乙醇使醇浓度为60%，静置24h，滤过，滤液回收乙醇得浓缩液备用。将丹参醇提物，广枣、沙棘、沉香、山奈、荜茇醇提物及水提物合并浓缩至相对密度1.05(60℃测)，喷雾干燥(提取液密度为1.05，以19ppm的速度进入机器腔体内，在110～120℃温度下干燥)［2］。将挥发油包合物以等量递加法加入上述喷雾干燥粉中混合均匀，得冠心活血胶囊干粉。

2.2 冠心活血胶囊制粒工艺的单因素考察［3，4］

2.2.1 醇浓度的考察:在醇用量相同时，分别考察醇浓度为75%、80%、85%、90%、95% 时冠心活血胶囊制粒的工艺。结果显示，醇浓度为90%时制成的颗粒较好。

2.2.2 醇用量的考察:在醇浓度一定时，分别考察醇用量为6mL、8mL、10mL、12mL、14mL 时冠心活血胶囊制粒的工艺。结果显示，醇用量为10mL时制成的颗粒较好。

2.2.3 搅拌时间的考察:在醇浓度和醇用量一定时，分别考察搅拌时间为 1.0min、1.5min、2.0min、2.5min、3.0min时冠心活血胶囊制粒的工艺。结果显示，搅拌时间为1.5min时制成的颗粒较好。

2.2.4 烘干时间的考察:在醇浓度、醇用量和搅拌时间一定时，分别考察烘干时间为 1.0h、2.0h、3.0h 时冠心活血胶囊制粒的工艺。结果显示，烘干时间为1.0h时制成的颗粒较好。

3 冠心活血胶囊制粒工艺的优化

3.1 考察因素及水平。根据单因素考察的实验结果，可设计考察因素为醇浓度、醇用量、搅拌时间、烘干时间，每个因素设计3个水平，见表1。

表1 冠心活血胶囊制粒工艺考察因素及水平

3.2 正交试验过程及结果

3.2.1 称取冠心活血胶囊干粉50g，共9份，按正交试验设计表完成实验。然后，对所制得的颗粒的黏度、形状、出成率进行相应的打分，分数的高低代表制粒的优良，数据见表2。

表2 冠心活血胶囊正交试验考察因素评分表

3.2.2 数据处理:将上述评分结果代入表3中，并经数理统计学处理。

表3 L9(34)表及实验结果

将表3数据经SPSS11.0处理后进行方差分析，结果见表4。

表4 方差分析表

方差分析结果表明:PA﹤0.1，因素A对制粒工艺有显著影响;而PB、C、D均﹥0.1，因素B、C和D没有显著影响。因此，因素A醇浓度对冠心活血胶囊制粒的最佳工艺影响最大。

结果表明:各因素的影响规律为A＞B＞D＞C，最佳工艺条件为A3B2C1D1，即醇浓度为92%、醇用量为12mL、搅拌时间为 1.0min、烘干时间为 0.5h。

［1］王军伟，阮冰.乌药的植化及药理研究概况［J］.浙江中医杂，2006，41(11):675.

［2］剑桂新，王峥涛，徐珞珊，等.乌药的化学成分及药理作用［J］.中国野生植物资源，1999，18(3):5.

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