苦参成分及药理作用研究进展

孟 林 赵存刚 刘 进 陶志威 陈少芳 禹珊珊 王艳春

吉林医药学院，吉林 吉林 132013

苦参成分及药理作用研究进展

孟 林 赵存刚 刘 进 陶志威 陈少芳 禹珊珊 王艳春

吉林医药学院，吉林 吉林 132013

苦参为豆科槐属植物苦参的干燥根，味极苦，性寒，具有清热燥湿、杀虫、利尿等作用。用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；外治滴虫性阴道炎等疾病。其药理作用以抑菌、抗心律失常为主，还具有抗炎、抗肌损伤及抗肿瘤等其他药理活性。

1 化学成分研究

1.1 氨基酸类和糖类成分 陈慧芝、包海鹰等[1]共鉴定出天冬氨酸、苏氨酸、脯氨酸等l5种氨基酸，其中脯氨酸和天冬氨酸在苦参中含量较高，是其特征性氨基酸[2]。他们还分离鉴定了蔗糖[3]这一组分的存在。

1.2 脂肪酸类和挥发油类成分 脂肪酸类成分有乙酸甲酯、十二烷酸甲酯[3]、芥子酸十六酯等。挥发油类有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47个成分，为苦参特殊香气提供了物质参考[4]。

1.3 黄酮类成分 目前从苦参中分离得到60多种黄酮类化合物，按黄酮类化合物的骨架划分，它们多数为二氢黄酮和二氢黄酮醇，少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类[5]，在苦参中黄酮类化合物显示出了多种药理活性[6]。

1.4 生物碱类成分 生物碱是最早从苦参中分离而得且含较多的化学成分[7]，多数为喹诺西啶类生物碱，少数为双哌啶类生物碱。

1.5 香豆素类、醌类及其他类化合物伞形花内酯、苯醌类化合物苦参醌、2，4-二羟基苯甲酸、β-谷甾醇[8]、三萜皂苷类[9,10]。

2 药理学研究

2.1 降血糖、治疗糖尿病[11]和杀虫抗菌作用

从苦参中分离得到的黄酮苷F对大白鼠摄入淀粉、麦芽糖和蔗糖后血糖值上升的抑制作用强；对大白鼠摄入葡萄糖、果糖后血糖值上升的抑制作用弱。因此苦参异黄酮苷F具有预防糖尿病并发症的作用。

卢思奇[12]从苦参生药中制备苦参总黄酮制剂，对其进行体外抗贾第虫试验。苦参总黄酮制剂的抗贾滴虫作用与苦参生物总碱和苦参乙醇提取物的抗贾滴虫作用相当。与甲硝哒唑相比，苦参总黄酮的用量虽较大，但有杀灭虫体的作用，且减少药物对人体的副作用，因此临床上应用苦参总黄酮治疗贾第虫病有广阔的前景。苦参中总黄酮类对革兰阳性菌有明显的抗菌作用，Kuroyanagi认为异戊二烯黄烷酮衍生物是其具有抗菌活性的主要成分。

2.2 对酶的抑制

2.2.1 对酪氨酸酶的抑制 苦参根中的异戊二烯类黄酮可以抑制该酶的活性，减少黑色素的生成，对皮肤有美白作用。Kim等发现苦参的乙醇和二氯甲烷提取物均显示出明显的酪氨酸酶抑制活性。

2.2.2 对磷酸二酯酶5(PDE5)的抑制Hye Joo Shin[13]等人发现，苦参的提取物对PDE5有较好的抑制作用。从苦参中分离得的5种异戊二烯类黄酮类化合物：kushenol H，kushenol K，kurarinol sophoflavescenol和kuraridinee，其中sophoflavescenol对PDE5的抑制作用最强。

2.2.3 对磷脂酶Crl(PLCrl)的抑制作用苦参中异戊二烯型类黄酮对磷脂酶Crl的有较强的抑制作用[14]，PLC抑制剂有望成为细胞生长抑制剂及研究细胞间信号转导机理的有效试剂。苦参中异戊二烯型类黄酮侧链对磷脂酶Crl的抑制作用也增强。

2.2.4 抑制单胺氧化酶 单胺氧化酶（MAO）是大多数组织细胞中的一种酶，促进一元胺如去甲肾上腺素和血清素的氧化。Hwang[15]等人发现苦参的甲醇提取物对老鼠脑部的单胺氧化酶有抑制作用，进一步对甲醇提取物分离得两种黄酮化合物formononetin和kushenol F。它们对MAO的抑制作用很强。在选择性方面，Formononetin和kushenol F均对单胺氧化酶B的抑制作用比单胺氧化酶A的抑制作用强。

2.2.5 抑制甘油二酯酰基转移酶Chung MY从苦参中分离得5种异戊二烯基黄酮类化合物：kurarinone，kuraridin，kurarinol，kushenol H和kushenol K。由它们的结构来看，C-3上有羟基的化合物能够增强对DGAT的抑制作用。黄酮侧链有取代基，如熏衣草基、羟基均可增强对酶的抑制。

2.3 抗心律失常和抗疟疾 王继光，吕高虹等[16]对苦参中总黄酮进行抗心律失常进行研究。实验表明苦参总黄酮能降低氯仿诱发小鼠室颤的发生率，对抗乌头碱诱发的大鼠心律失常，提高豚鼠心脏哇巴因中毒的耐受量，表明苦参总黄酮为苦参抗心律失常的有效成分，其作用机制有待进一步研究。Kim YC从苦参中分离得4种lavandulyl黄烷酮化合物，(2S)-2'-methoxykurarinone，so phoraflavanone G，leachianone A和kurarinone。在体外抗原疟虫实验中，前3种化合物的E

C50分别为2.4×10-6，2.6×10-6和2.1×10-6M。

2.4 抗肿瘤作用 De Naeyer A[17]从苦参中分离得一种带薰衣草烷基的黄酮类化合物Kurarinone，对乳腺癌细胞MCF-7/6具有生长抑制作用。KoWG等从苦参根中分离出的4种黄酮类化合物，对肉瘤180、淋巴白血病1210、无黑色素性恶性黑色素瘤等具有抑制作用。

3 结语

综上所述，苦参在抗肿瘤，影响肝、心血管系统、中枢神经系统、免疫系统，抗炎抑菌、抗病毒活性、抗过敏和平喘过程中发挥着重要的作用。但对苦参对心肌损伤的保护作用的报道尚少，这一方面有待进一步研究。

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10.3969/j.issn.1001-8972.2012.20.077

吉林省教育厅“十一五”科学技术研究项目（2009311）

孟林（1989-），女（汉族），在读本科生；通讯作者：王艳春（1972-），女（汉族），副教授，博士。