金星蕨科药用植物化学成分与药理作用研究进展Δ

张文霞，钟希文（1.广州中医药大学附属中山医院，中山市528400；2.广东中山市中医药研究所，中山市528400）

金星蕨科（Thelypteridaceae）是真蕨亚纲中世界性的大科，包括20余属600余种植物，广布世界热带和亚热带地区，少数种类产于温带地区，尤以亚洲最多。多生于低海拔地区，极少热带产种类分布达海拔4 500 m处。我国有金星蕨科植物18属，现知约365种，可供药用的有9属19种，主产长江以南各省低山区，尤以华南及西南的亚热带为多[1]。民间该科药用植物多作清热解毒、消炎止痢和拔脓消肿药，主要用于治疗痢疾、疥疮痈肿、跌打骨折及烧伤、烫伤等。该科常见的药用品种主要有披针新月蕨、三羽新月蕨、渐尖毛蕨、普通针毛蕨、毛蕨、华南毛蕨、针毛蕨、卵果蕨、肿足蕨等。为充分利用金星蕨科植物资源，笔者就近年来该科主要药用植物的化学成分和药理作用等进行综述。

1 资源分布

金星蕨科药用植物主要包括毛蕨属（Cydosorus）、新月蕨属（Abacopteris）、针毛蕨属（Macrothelypteris）、金星蕨属（Thelypteris）、紫柄蕨属（Pseudophegopteris）、卵果蕨属（Phegopteris）、肿足蕨属（Hypodematium）、方杆蕨属（Glaphyropteridopsis）、Wagneriopteris属及Sphaerostephanos属等。其中毛蕨属为金星蕨科最大的属，全世界约250种，广泛分布于热带和亚热带，尤以亚洲最多。我国现知有127种，为世界分布中心之一，主产长江流域及以南各省区，北达秦岭，生于林下或溪边湿地。新月蕨属全世界共有61种，分布于亚洲热带和亚热带地区，我国现知有18种，主产于南岭以南、台湾及云南南部，向北达重庆。针毛蕨属全属现知约10种，产亚洲热带和亚热带、大洋洲东北部和太平洋岛屿，生于林下，我国有7种和1变种，主要分布于长江流域以南各省。金星蕨属全属约60种，我国现知24种和6变种，主产长江以南各省。紫柄蕨属全属约20种，生于沟边林下，我国现知有12种，分布于西南和长江中下游地区，向东到台湾。卵果蕨属全属4种，产北半球温带和亚热带地区，我国现知有3种，分布于东北、华北、西北地区及长江以南平原和西南高山。肿足蕨属全属约16种，我国为该属的分布中心，除东北和西北地区外，广布全国各地，生在干旱的石灰岩石缝中，现知有12种和1变种[1]。

2 化学成分

2.1 黄酮类

金星蕨科药用植物富含黄酮类化合物，尤以黄烷-4-醇类多见。近年来从该科植物中不断分得一些新化合物，主要包括黄烷-4-醇类、B环变异的黄酮类及二氢黄酮类化合物。

2.1.1 黄烷-4-醇类 该类化合物在金星蕨科新月蕨属植物中分布极为广泛。1984年，Tanaka N等[2]首次从该科植物方杆蕨中分离出黄烷苷类物质eruberin A、B、C；次年从三羽新月蕨中分离得到三羽新月蕨苷A、B、C[3]；随后又从Pneumatopteris pennigera中得到4个新黄烷-4-醇类衍生物pneumatopterinA～D[4]。赵钟祥等[5～8]、方进波等[9]从披针新月蕨中分得一系列黄烷-4-醇类化合物，其中包括新月蕨素（abacopterins）A～J及6″-O-乙酰基-三羽新月蕨苷 A、4′-hydroxy pneumatopterin B等14个新化合物和eruberinsA、B、C等7个已知化合物。

2.1.2 二氢黄酮类 Fang W等[10]从渐尖毛蕨中分得6个新的二氢黄酮苷类物质。Wada H等[11]从Wagneriopteris japonica中得到1个新的较少见的A环含有甲基取代的化合物hariganetin及甲氧基荚果蕨素、5，7-二羟基6，8-二甲基二氢黄酮、紫花杜鹃甲素、紫花杜鹃甲素7-β-D-葡萄糖苷等4个二氢黄酮类化合物。Wei F等[12]从普通针毛蕨中得到2个新的B环6′位苷化的二 氢 黄 酮 苷 类 成 分（2S）-5，7，5′-三 羟 基 二 氢 黄酮-2′-O-β-D-6″-O-乙酰葡萄糖苷及（2S）-5，7，5′-三羟基二氢黄酮-2′-O-β-D-葡萄糖苷。周道年[13]从金星蕨中分得二氢黄酮苷类化合物myriciatrin I。

2.1.3 B环变异的黄酮类 Wada H等[14]从紫柄蕨属植物中分出6个B环变异的黄酮类化合物，包括Protogenkwanone、tetrahydroprotogenkwanone、tetrahydroprotogenkwanin、原 芫 花素-4′-葡萄糖苷和2个原芫花素乙酰化葡萄糖苷。Adam KP[15]从卵果蕨中分得2-（反-1，4-二羟基-2-环己烯）-5-羟基-7-甲氧基-色原酮。还有学者从普通针毛蕨[16～19]中分得9个B环变异的黄酮类物质：原芹菜素、flavotorresin、5′，6′-dihydro-6′-methoxyprotoapigenone、5，7-二羟基-2-（1，2-异丙二氧基-4-酮-环己-5-烯）-色原酮、5，7-二羟基-2-（1-羟基-2，6-二甲氧基-4-酮-环己烷）-色原酮、2-（顺-1，2-二羟基-4-酮-环己-5-烯）-5，7-二羟基-色原酮、2-（反-1，4-二羟基环己烷）-5，7-二羟基-色原酮、5，7-二羟基-2-（1，4-二羟基-环己-2，5-二烯）色原酮、5，7-二羟基-2-（1，4-二羟基-环己-2，5-二烯）色原酮-4′ -O-β-D-葡萄糖苷。

2.1.4 黄酮及黄酮醇类 Lin AS等[16，17]从普通针毛蕨中分得新黄酮醇苷multiflouin C和已知化合物multiflouin A、山柰酚3-O-α-L-鼠李糖苷、芹菜素 4′-O-β-D-葡萄糖苷、山柰素 3，7-二-O-α-L-鼠李糖苷。Kalsom YU[18]从圆腺蕨属中分得山柰酚、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-鼠李糖苷等一系列黄酮醇及其苷类化合物，其中化合物异鼠李素-3-O-葡萄糖苷为首次在金星蕨科植物中发现；在所研究的该属植物中，5-去氧-槲皮素仅存在于S.Penniger中。周道年[13]从金星蕨中分得黄芪苷、三叶豆苷、阿福豆干、山柰素-3-O-芸香糖苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷及山柰酚、槲皮素、芦丁等黄酮类化合物。付伟等[19]则从中日金星蕨中分得高良姜素、黄芩素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷等黄酮类化合物。此外从针毛蕨、日本金星蕨、披针新月蕨、卵果蕨、紫柄蕨属植物中亦得到山柰酚、槲皮素、芦丁、槲皮苷等黄酮及其苷类成分。

2.1.5 查尔酮类 朱艳玲[20]从日本金星蕨中得到2个查尔酮类衍生物2′，4′-二羟基-5′，6′-二甲氧基-查尔酮与2′-羟基-3′，4′，5′，6′-四甲氧基-查尔酮。从金星蕨[13]和中日金星蕨[19]中均分得3′-甲基-4′，6′-二羟基-2′-甲氧基-查尔酮与3′，5′-二甲基-4′，6′-二羟基-2′-甲氧基-查尔酮。

2.1.6 其他黄酮类 陈亚民[21]从山东肿足蕨中分得一个新黄酮碳苷，命名为肿足蕨苷。

2.2 香豆素类

朱艳玲[20]从日本金星蕨中得到3个简单香豆素：6-羟基香豆素、6，7-二羟基香豆素与7-甲氧基香豆素。Tulla QS等[22]从毛蕨中分得7个新香豆素interruptin A～G；从针毛蕨中分得7-羟基-4-异丙基-6-甲基香豆素及7-羟基-4-异丙基-3-甲氧基-6-甲基香豆素。

2.3 生物碱类

生物碱类在金星蕨科植物中较为少见，目前只见于肿足蕨属。陈亚民[23]从山东肿足蕨中分得具有新型骨架的肿足蕨碱和肿足蕨吡嗪碱，前者具有苯基取代苯并氮杂环辛四烯结构，后者则是一种含氮化吡嗪环新生物碱。

2.4 有机酸及酯类

Wada H等[11]从W.japonica中分得5-O-咖啡酰莽草酸。Adam KP[15]从卵果蕨中分得2，4，6-三羟基苯甲酸-4-O-2′，3′，4′，6′-四乙酰基葡萄糖苷、2，4，6-三羟基苯甲酸-4-O-2′，3′，6′-三乙酰基葡萄糖苷、2，4，6-三羟基苯甲酸 -4-O-3′，4′，6′-三乙酰基葡萄糖苷与3-O-p-coumaroylshikimic acid 4个新成分。Zhao ZX等[24]从披针新月蕨中得到原儿茶酸和新化合物（7′Z）-3-O-（3，4-苯乙烯基）-咖啡酸。杨新洲[25]自披针新月蕨中分得对甲氧基苯甲酸。此外，从日本金星蕨亦得到4-羟基-3，5-二甲基苯甲酸，从山东肿足蕨中则得到对苯二甲酸二甲酯。

2.5 其他化合物

肿足蕨属植物含有较多的单糖及多糖，且单糖及多糖在各个部位的含量不同。如，山东肿足蕨根部多糖含量高达33.8%，为茎的4.8倍、叶的3.1倍[26]；针毛蕨根茎含麦芽醇与麦芽醇-3-O-β-D-葡萄糖苷。华南毛蕨含挥发油[27]。山东肿足蕨含Cu、Zn、Fe、Mn、Cr、Pb等几种常见的必需微量元素量较高[28]。此外，从日本金星蕨中分得新的甾体化合物（20S）-4α-methyl-24-acidlophenol-7-en-3β-ol、β-谷甾醇与5，7-二羟基色原酮。从披针新月蕨中亦得到β及γ-谷甾醇、二十九碳烷、二十六烷醇、对-甲氧基桂皮醛等化合物。从金星蕨中分得胡萝卜苷、β-谷甾醇、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6′-二十烷酸酯。而从普通针毛蕨中则分得一个倍半萜类成分thelypterene及两酚类和一甾体类化合物。

3 药理作用

目前，关于该科药用植物药理作用研究较少，主要包括披针新月蕨、毛蕨、华南毛蕨、肿足蕨、普通针毛蕨等。涉及的药理作用主要有抗肿瘤、抗菌消炎、驱虫、抗生育等。

3.1 抗肿瘤作用

Huang XH等[29]研究了普通针毛蕨中主要成分原芹菜素的体外抗肿瘤作用与该植物总黄酮的体内抗肿瘤作用及其急性毒性作用。结果显示，原芹菜素对人肝癌Hep G2、Hep 3B细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、人肺癌A549细胞和人乳腺癌MDA-MB-231细胞均有显著的抑制活性；其高、中剂量组总黄酮对雄性鼠S180肿块增长的抑制率均在50%以上；急性毒性实验结果表明普通针毛蕨总黄酮具有低毒性。Tulla QS等[22]的研究表明，毛蕨中单体化合物interruptin A～G对口腔上皮癌细胞（KB cell）ATCC CCL 17的生长具有较强的抑制作用，其ED50分别为5.1、3.8 ppm。Zhao ZX等[5]采用MTT法测试了披针新月蕨中单体化合物新月蕨素A～D及三羽新月蕨苷A体外抑制HepG2细胞的生长活性，结果表明上述化合物均显示出一定的抑制活性。

3.2 抗菌作用

钟希文等[30]采用试管二倍稀释法研究蛇鳞草抑菌作用。结果表明，蛇鳞草水提液及醇提液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有一定的抑菌活性，但对绿脓杆菌未见明显作用。杨新洲[25]采用肉汤稀释法研究了披针新月蕨甲醇提取物及各部位萃取物对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、甲型链球菌和乙型链球菌体外抑制作用。结果表明，正丁醇部位的抑菌活性最强，且对肺炎球菌、甲型链球菌和乙型链球菌都敏感。Tulla QS等[22]研究了从毛蕨中分得的化合物interuptin A～G的抑菌活性。结果interuptin A显示出极强的抗蜡状芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌活性，甚至强于氯霉素。此外，单叶新月蕨和华南毛蕨对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、枯草杆菌、酵母菌亦有一定的抑菌活性。

3.3 抗炎镇痛作用

钟希文等[31]采用小鼠毛细血管通透性法和二甲苯致小鼠耳廓肿胀法观察蛇鳞草的抗炎作用；采用热板法和醋酸扭体法观察蛇鳞草的镇痛作用。结果表明，与生理盐水组比较，高剂量蛇鳞草组小鼠毛细血管通透性显著降低；低、中、高剂量蛇鳞草组小鼠耳廓肿胀度显著降低；给药180 min后，中、高剂量蛇鳞草组小鼠痛阈值显著降低；低、中、高剂量蛇鳞草组小鼠扭体次数均显著降低。杨新洲[25]采用大鼠棉球致炎法研究了披针新月蕨的甲醇提取物及各部位的抗炎活性。结果表明，石油醚、醋酸乙酯、正丁醇部位均具一定的抗炎活性，以醋酸乙酯部位的抗炎活性最强。

3.4 驱虫作用

任立云等[27]探究了华南毛蕨挥发性物质与昆虫之间的关系，并开展了该植物挥发油对美洲斑潜蝇行为影响的初步研究。结果表明，挥发油用量为2.5、5.0、7.5、10.0 μL时对美洲斑潜蝇成虫产卵在施用24 h有驱避作用，同时表现出一定的拒食作用，其产卵驱避和拒食作用的大小随施用剂量的增加而增大，随时间的增长而逐渐减弱；施用48 h后仅10.0 μL有产卵驱避作用和拒食作用。采用四臂嗅觉仪对美洲斑潜蝇成虫的行为反应测定结果也表明，其对这种挥发油具有同样的行为趋向。

3.5 抗生育作用

山东肿足蕨有明显的抗生育作用，对豚鼠离体妊娠子宫肌有明显的兴奋作用，对妊娠豚鼠终止妊娠率为94%[32]。

3.6 其他作用

有研究表明，山东肿足蕨具有抑制肠平滑肌收缩、降低血压、抑制中枢神经和抗乙酰胆碱等作用；披针新月蕨中单体化合物新月蕨素C、E～H具有抗氧化活性[7]。

4 结语

金星蕨科作为真蕨亚纲中世界性的大科，资源分布广泛，临床疗效确切。但迄今为止，有关金星蕨科药用植物的研究报道并不多见，大多数只知其功能主治或为民间所应用，而有效成分不能完全确认，有些药用价值还未被发现，现代药理研究及药学研究等方面尚有不足，对单体化合物活性筛选亦较少。该科植物含有较多的黄烷-4-醇类及B环变异的黄酮类化合物。已有研究表明，普通针毛蕨中B环变异的黄酮类化合物原芹菜素具有显著的抗肿瘤活性，有望成为抗癌新药。从该科植物中继续寻找类似结构的化合物，探讨该类物质的药理活性及其作用机制，寻找新药先导化合物，有待于进一步深入研究。

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