治糜灵凝胶剂提取工艺研究

刘玠，褚利娟

(黑龙江中医药大学，黑龙江 哈尔滨 150040)

治糜灵凝胶剂由黄柏、苦参、儿茶、枯矾、冰片5味中药组成，在治糜灵栓［1］基础上研制而成，用于子宫糜烂、感染性阴道炎、滴虫性阴道炎等。凝胶剂较栓剂更能延长药物作用时间，且无异物感，不受体温或阴道干湿度的影响，能充盈整个阴道，不留死角，在整个阴道和宫颈部位发挥药效。经药效试验验证，治糜灵凝胶剂与其栓剂均具有抗炎、抑菌，促进组织再生修复，使宫颈糜烂愈合的作用，且其抗炎作用优于原剂型。本试验以干膏得率和苦参碱含量为指标，采用正交试验设计法筛选优化黄柏、苦参最佳水提取工艺，对其余药材及水提干膏进行超微粉碎，粉碎后的超细中药粒子不仅易与基质融合而且益于人体吸收，提高了生物利用度。

1 试剂及药材

苦参碱对照品(中国药品生物制品检定所);黄柏、苦参、儿茶、枯矾、冰片药材(哈尔滨世一堂饮片厂);试剂均为分析纯。

2 方法与结果

2．1 黄柏、苦参水提取工艺研究

2．1．1 评价指标［2－3］提取工艺指标由干膏得率和苦参碱含量组成。权重系数:干膏得率/苦参碱含量为0.4/0.6。综合评分=干膏得率评分+苦参碱含量评分;浸膏得率评分 =(浸膏得率/最大浸膏得率)×0.4;苦参碱含量评分=(苦参碱含量/最大苦参碱含量)×0.6。

2．1．2 正交试验 方差分析结果表明，影响综合评分的因素依次为A＞B，考虑到生产实际情况，选定A2B2为最佳提取工艺，即提取次数为3次，加水量分别为10倍、10倍、8倍，提取时间分别为 2h、1h、1h。见表1～表3。

表1 正交试验因素水平

表2 正交试验结果

表3 方差分析

2．1．3 黄柏、苦参正交验证试验 按优选工艺进行验证试验(n=6)，结果测得平均干膏得率为4.82%，平均苦参碱含量为1.64mg，接近于正交表中最优值，说明优选的提取工艺条件稳定、可行。

2．2 超微粉碎 取儿茶、枯矾、冰片及黄柏、苦参干膏分别进行普通和超微粉碎(n=3)，过200目筛，超微粉碎合格药粉率高于普通粉碎，且超微药粉粒度更均匀。

3 讨论

3．1 黄柏、苦参水煎液浓缩至相对密度为1.09～1.11的清膏，加乙醇使含醇量为75%，静置使沉淀，取上清液回收乙醇，浓缩至适量，减压干燥，即得干膏。3．2 经方差分析，最优条件应为A1B1，但结合实际生产成本，选用A2B2为最终生产条件，经验证此工艺条件稳定、可行，适于大生产。

［1］国家药典委员会．中华人民共和国药典［M］．北京:中国医药科技出版社，2010．

［2］薛洁，张海英．正交实验优选阿魏胶囊的提取工艺［J］．中华中医药杂志，2008，23(11):1030 －1033．

［3］薛然，龚慕辛，于萍，等．二黄胶囊的提取工艺研究［J］．中成药，2008，30(2):257 －260．