“三酶一素”抑制剂的复配研究

周 梅，肖 军，徐艺钊，曾日红

（中山市嘉丹婷日用品有限公司，广东 中山 528415）

“三酶一素”抑制剂的复配研究

周 梅，肖 军，徐艺钊，曾日红

（中山市嘉丹婷日用品有限公司，广东 中山 528415）

通过对“三酶一素”抑制剂光甘草定和MSH在美白润肤露中的复配研究，确定了光甘草定和MSH的最佳复配比例为0.01%∶1.00%时，“三酶一素”抑制剂对黑色素的抑制率较高，性价比最好，美白效果明显。

美白；“三酶一素”； MSH；光甘草定；液晶技术；多重乳化技术

传统的美白化妆品通常采用抑制酪氨酸酶活性的方式，从而达到抑制黑色素形成的单种美白机理[1-3]。由于机理单一，加上皮肤渗透性差，工程师不得不大量添加美白剂来增强其功效。由此引发一系列的皮肤过敏和安全性上的担忧，而且增加了成本。十一碳烯酰苯基丙氨酸（商品名MSH）是促黑色素细胞激素α-MSH分子的有效拮抗剂，它作用于因α-MSH引发的黑色素形成的各个阶段的生化反应，从而抑制黑色素的形成。光甘草定能抑制酪氨酸酶的活性，又能抑制多巴色素互变酶和DHICA氧化酶的活性，是一种快速、高效、绿色的美白祛斑化妆品添加剂。

本实验利用新的抑制“三酶一素”（三酶：酪氨酸酶、多巴互变酶、DHICA氧化酶；一素：α-促黑细胞激素）的美白原理，将新型美白剂活性剂MSH和光甘草定复配在美白润肤露中。通过皮肤颜色测定仪测试配方中添加了不同配比的MSH和光甘草定的美白润肤露的美白效果，进而确定MSH和光甘草定的美白活性及其最佳复配比例。由于复配美白剂时注重各种美白机理的搭配，极低用量即可达到好的美白效果，从而妥善解决了成本、功效以及安全性之间的矛盾。

1 实验部分

1.1 主要试剂

MSH（化妆品级，赛比克）；光甘草定（化妆品级，上海奥利）；DC5225C（化妆品级，道康宁）；DC345（化妆品级，道康宁）；DC200（化妆品级、道康宁）；M-68（化妆品级，赛比克）；SIMULGEL EG（化妆品级，赛比克）；透明质酸（化妆品级，山东福瑞达）；氮酮（化妆品级，北京贝利莱）；丙二醇（化妆品级，SKC）；甘油（化妆品级，科宁化工）。

1.2 主要仪器

烧杯，电子秤，搅拌器（自制），温度计，FJ-200高速分散均质机（上海标本模型厂），离心机（上海手术器械厂），冰箱（海尔），电热恒温鼓风干燥箱（上海精宏实验设备有限公司）。

1.3 美白润肤露的制作

1.3.1 配方

实验中，研究将光甘草定和MSH两种新型美白剂复配应用在美白润肤露产品中，其配方为：

A油相 w（质量百分比）

DC5225C 5.0%，DC345 10%，DC200 5.0%。

B水相 w（质量百分比）

蒸馏水 2.0%，丙二醇 7.0%，MSH（用量待定），光甘草定（用量待定）。

C水相 w（质量百分比）

蒸馏水 余量，M-68 2.0%，SIMULGEL EG 2.0%，氮酮 0.5%，甘油 5.0%，透明质酸 0.1%，香精、防腐剂适量。

在研制润肤露配方时，经过多种配方对比，选优实验，最后确定：DC5225C作为W/O乳化剂；丙二醇提高产品的稳定性，并起到保湿的作用；M-68作为O/W液晶乳化剂，有助于产品形成液晶结构；氮酮用作促渗透剂，促进皮肤对美白成分的吸收；甘油、透明质酸作为保湿剂，增加皮肤含水量；SIMULGEL EG作为粘度调节剂。同时，以MSH和光甘草定作为美白活性剂，复配比例待实验确定。基础配方如表1所示。

1.3.2 美白润肤露的生产工艺

传统的美白产品采用O/W或者W/O乳化体系，活性成分暴露在空气与阳光中，很容易发生降解，而且皮肤的吸收性差，严重影响了产品的功效。本实验采用新的配方和乳化工艺，使产品形成液晶和多重乳化体系，增强功效性原料成分的吸收，从而达到高效美白的功效。工艺流程如图1所示。

实验采用低温两步法制作W/ O/W多重乳化体系美白润肤露，具体操作规程如下：① 先将A相原料加入油锅中，充分搅拌10分钟后，抽入乳化锅中，再将搅拌均匀的B相原料慢慢地抽入乳化锅中，均质2分钟后，搅拌均匀，形成W/O体系，出料作为备用D。②将C相原料水、甘油、透明质酸、氮酮、M-68液晶乳化剂加入乳化锅中，搅拌均匀后，将备用D也渐渐地加入乳化锅中，搅拌均匀后，再依次加入SIMULGEL EG、防腐剂和香精，制成W/O/W多重乳化体系液晶状态美白润肤露。

1.4 美白功效评价方法

实验中，采用人体试用结合仪器法的测定方法对产品功效进行评价。为避免光照对于皮肤色度的影响，以人体前臂皮肤为受试部位，将美白润肤露涂布在2cm ×2cm的区域，区域之间间隔至少2cm，美白润肤露涂抹量为每平方厘米5mg，每天涂抹两次，用德国CK公司的皮肤颜色测定仪MEXAMETER MX18对受试皮肤的黑色素进行测定。这种测定仪分析技术是基于光谱吸收的原理，通过特定波长的光照在人体皮肤上的反射量来确定肤色深浅的变化，以此评价产品的美白效果。

实验选择20位健康的志愿者（20～35岁）进行测试，测试时间为6周。受试者在测试前30分钟进入测试环境（温度为25±2℃，相对湿度为50%±10%）中安静待测，在测定前10分钟将被检部位露出。分别测试产品涂敷后即时（对照）、1周、2周、3周、4周、5周、6周后的黑色素数值，每个被检部位测定5次，取其平均值。并按下式进行计算分析：皮肤黑色素变化率＝[皮肤黑色素 (测试时)－皮肤黑色素 (对照)]÷皮肤黑色素 (对照)×100% 。

表1 美白润肤露基础配方

2 结果与讨论

2.1 MSH和光甘草定复配方案设计为兼顾产品的功效性和经济性，充分发挥这两种美白剂的协同作用，降低用量，节省成本，提高产品的安全性，实验需要寻找这两种美白剂的最佳配比，使其在商品化过程中实现最佳的性价比。

为了缩短实验时间以及降低其他因素条件对实验结果的影响，实验采用均匀设计考察MSH和光甘草定各因素对实验结果的影响。实验选择了光甘草定的用量和MSH的用量两个因素，每个因素选取5个水平，如表2所示。

根据因素和水平， 选取均匀设计表5， 其实验方案列于表3。

2.2 黑色素抑制率的测定

根据均匀设计中光甘草定和MSH的配比方案，分别制作出美白润肤露产品1号、2号、3号、4号和5号。将美白润肤露给20位受试者在指定受试部位涂抹，每天两次。每周使用MEXAMETER MX18测试各受试者相应受试部位的黑色素平均值，结果见表4。

表2 因素及水平设计

由公式：皮肤黑色素变化率＝[皮肤黑色素 (测试时)－皮肤黑色素 (对照)]÷皮肤黑色素 (对照) ×100%，计算出1号到5号配方的黑色素变化率，分别如表5和图2。

黑色素抑制率负值越大，则说明实验产品对黑色素的抑制效率越高。采用直观分析法，由表3和图2可以看出，5号美白润肤露对黑色素的抑制率最强，可以将5号实验对应的条件作为较优的工艺条件。但是考虑到生产成本的因素，不仅要满足最佳的黑色素抑制率，而且要满足最佳的性价比。由于光甘草定的价格是MSH价格的100倍，由此我们得出性价比分别为4.56、2.87、7.30、3.52、 2.46。考虑到3号的抑制率较高，且性价比又最好，因此实验选择3号配方作为最佳复配比例，即MSH 1.00%，光甘草定 0.01%。

表3 试验方案

表4 20位受试者使用5个配方产品在不同时间的黑色素值

表5 20位受试者使用不同产品在不同时间的黑色素抑制率

2.3 美白润肤露产品结构的测定

实验中配制的美白润肤露是利用烷基糖苷M-68做液晶乳化剂，在水溶剂中易形成液晶状态，通过对美白润肤露在偏光显微镜下观察，结构如图3所示。

从图3可以看出，该美白润肤露产品的结构为层状液晶结构。此类液晶结构的化妆品对皮肤渗透性好，肤感舒适，能延长化妆品中活性成分的作用时间，起到缓释的作用。

3 结论

本实验中，通过测定使用美白润肤露前后皮肤黑色素的变化量，计算出美白润肤露对黑色素的抑制率，确定了光甘草定和MSH的最佳配比为0.01∶1.00，在此配比下，美白效果明显，性价比高。通过复配，大大节约了成本，而且实验采用的是冷配工艺，节约了能源，符合低碳经济的潮流。

同时，通过偏光显微镜测定了此美白润肤露的结构，结果反映此美白产品的结构确实为液晶结构。这种结构能避免活性原料的降解，有利于延长产品的货架寿命以及增强产品的质量稳定性。

[1] 江志洁, 朱育新, 吴奇英, 等. 黑色素形成机理的新概念及复合美白剂的应用[J].日用化学品科学, 1998(101):3-5.

[2] 依凡林. 皮肤美白剂的比较[J]. 日用化学品科学, 1999(109):41-43.

[3] 毕富玲. 美白与美白剂[J]. 北京日化, 2001,(62):10-11.