Iclaprim对近期临床分离革兰阳性菌株的效价和杀菌活性

Iclaprim是新一代二氨基嘧啶衍生物,与甲氧苄啶(TM P)相似,能选择性抑制细菌二氢叶酸还原酶,且由于iclaprim与二氢叶酸还原酶之间的亲水键连接更紧密,其对TMP耐药菌株也有抗菌活性。iclaprim的抗菌谱较TMP更侧重于革兰阳性菌。采用微量稀释法测定iclap rim对5 937株近期美国和欧洲临床分离革兰阳性菌的体外抗菌活性,并随机选取其中101株检测其MBC值。结果显示,iclaprim对受试金葡菌(包括MRSA)、β溶血链球菌、粪肠球菌有良好抗菌活性。Iclaprim对MSSA、M RSA的M IC50和M IC90均为0.06和0.12mg/L,≤2 mg/L的本品可抑制98.7%的MSSA和94.6%的M RSA；对B组链球菌的M IC50和M IC90为0.12和0.25 mg/L；对粪肠球菌的M IC50和M IC90为0.015和4 mg/L；对屎肠球菌的M IC50和M IC90为2和＞8mg/L。此外,iclaprim对包括M RSA在内的所有金葡菌均有杀菌活性。Iclap rim对100%MRSA的MBC/M IC≤4,而万古霉素对60%MRSA的MBC/M IC≤4；iclaprim和万古霉素对86%MSSA的MBC/M IC≤4。本研究显示iclap rim对葡萄球菌的杀菌活性优于对链球菌和肠球菌者,这在其他研究中尚未见报道。因此认为,iclaprim可成为治疗革兰阳性球菌引起的复杂性皮肤软组织感染的可选用药之一。

Sader HS,Fritsche TR,Jones RN.Poten cy and bactericidal activity of iclap rim against recent clinical gram-positive isolates.Antim icrob Agents Chem other,2009,53(5)：2171-2175.