为什么不能滥用阿斯匹林？

谢华达

阿斯匹林自1899年应用于临床，至今已度过了80个春秋，可算是久经沙场的“老将”了。目前，在抗风湿的治疗中仍占有一定的地位。近年来发现它有预防血栓形成的新用途之后，更时髦起来了。

阿斯匹林按病种不同，在治疗剂量及疗程上可分为小剂量、短疗程及大剂量、长疗程两种。虽然小剂量、短疗程一般不易出现严重副作用，但因其无须医师处方即可从药房买到，故容易被滥用。至于使用大剂量及长疗程后出现不良反应的病例则为数更多。有人对使用阿斯匹林的患者，按所出现的副作用进行分析，发现口服较大剂量的药物后，对胃有明显的刺激作用。阿斯匹林进入胃后，其碎粒可在胃内停留数小时，这样就会破坏胃粘膜屏障，临床表现为上腹部不适和恶心，且可引起不易觉察的胃出血。当每日服用3～6克时，约有70%患者出现大便隐血，胃镜检查也证实有胃粘膜溃疡、水肿存在。此外，阿斯匹林还能干扰胃粘膜上皮细胞合成蛋白，减少具有保护胃壁功能的粘液形成，使胃粘膜失去了保护屏障，导致氢离子浓度升高，最终引起胃溃疡。阿斯匹林还能抑制前列腺素的合成，正常人体胃酸分泌的多少与前列腺素密切有关，当前列腺素分泌被阿斯匹林抑制之后，会增加体内胃酸的分泌量，因而加重了对胃粘膜的刺激和损害。水杨酸反应是阿斯匹林的又一副作用。服用大剂量阿斯匹林时会引起恶心、呕吐、耳鸣、重听、眩晕、视力减退等所谓水杨酸反应，当出现上述反应后若立即停药，一般是可以恢复的。使用小剂量阿斯匹林可抑制血小板的凝集作用，是目前临床用于防治冠状动脉和脑血栓性疾病的主要依据。当大剂量使用时，因其与维生素K有竞争作用，易引起出血，故一般不宜用于手术前、血小板减少、严重肝损害等病人。

阿斯匹林对少数人还会引起过敏反应，如荨麻疹、血管神经性水肿，偶尔还可以出现喉头水肿、哮喘病或过敏休克。有哮喘史的病人，应慎用或忌用。肝脏、肾脏是人体的重要器官。据研究，当血药浓度达到每100毫升血液内含有25毫克的水杨酸时，被称为损肝阈值，可出现转氨酶升高及出现黄疸症状。对肾脏的损害，从目前所知与滥用解热镇痛药有关，阿斯匹林可引起肾髓质血流量减少，造成髓质缺血，严重的还可发生乳头坏死。

那么，应如何合理使用阿斯匹林呢?

严格掌握指征、剂量和疗程。对大剂量抗风湿治疗的病人，必须定期检查肝肾功能、凝血机制及大便隐血试验。防止不合理的配伍用药。一般不宜与保泰松、消炎痛、降血糖药、皮质激素等合用。孕妇、肝肾功能不良、有出血性疾病、哮喘、溃疡病者慎用。国内目前已有肠溶阿斯匹林供临床使用，以减少对胃的刺激，但血浓度略逊于非肠溶片。据报道，现已在研制阿斯匹林衍生物——双水杨酸酯、阿斯匹林赖氨酸、氟苯水杨酸、阿斯匹林钙盐。可望这个久经考验的沙场“老将”，将以新的姿态出现在与病魔作斗争的疆场。

(摘自《科学画报》1983年第6期)