滥用布洛芬,小心适得其反

2023-05-30 10:48
家庭医药 2023年2期
关键词:对乙酰氨基酚布洛芬前列腺素

目前,新冠病毒感染者多以发热、头痛、咳嗽、咽痛、乏力等为主要症状,而布洛芬是临床常用的退烧药,所以自疫情防控“新十条”宣布阳性感染者可居家治疗后,布洛芬一时风头无两。但很多人其实并不会用布洛芬,错用、滥用比比皆是,而这些,都是十分危险的!

解热又镇痛,临床广应用

布洛芬是非甾体解热镇痛抗炎药物中丙酸类中的一种,又名异丁苯丙酸、异丁洛芬、拔怒风等。本品通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,而产生镇痛、抗炎作用;通过抑制下丘脑前列腺素的合成,同时刺激垂体后叶血管加压素和黑细胞雌激素,增加机体散热,并使体温中枢的调控点下移而达到退热效果。

在众多非甾体抗炎药(NSAIDs)中,布洛芬以其抗炎、解热和镇痛效果确切,不良反应较轻等优点被广泛应用,成为全球畅销的非处方药物之一。在镇痛方面,其镇痛效果虽不及吗啡、哌替啶(杜冷丁)类镇痛药,对创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛均无效;但对头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛以及痛经等慢性钝痛均有良好效果;且毒性低,无成瘾性,故应用广泛。

临床上,布洛芬常用于骨科常见病症的治疗,对于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风等引起的疼痛,效果较为理想。对病程短、症状轻、中度的病例,布洛芬療效甚佳。而且,其在抑制疼痛的同时还能显著改善患者晨僵、关节肿胀、活动受限等症状。不过,本品对于病程长、症状严重的病例疗效相对较低,尤其对某些类关节炎、风湿性关节炎晚期、诸多关节已出现畸形及关节间隙明显变窄者,疗效较差。

布洛芬对于由腰椎间盘突出、腰椎管狭窄、腰肌劳损、肌肉筋膜炎及坐骨神经炎等多种原因引起的腰腿痛,颈型或神经根型颈椎病、肌肉筋膜炎、韧带炎等原因引起的颈肩痛、肩周炎疗效好。但是,对于神经压迫所造成的疼痛疗效却差强人意。

镇痛退热、副作用较轻这些特点,也使布洛芬成了祛除感冒症状的常用药,它能使发热患者体温降至正常,但对正常人体温无明显影响。

此外,近年来有报道布洛芬还可用于治疗胆道蛔虫症、虹膜睫状体炎及控制眩晕症状。布洛芬还能提高创伤大鼠的抗感染能力及免疫调节作用。但这些作用尚需临床大数据进行验证,我们绝不可据此用药。

外用或口服,时机很重要

布洛芬剂型很多,常用口服剂型有普通片剂(胶囊剂)、缓释制剂、固体分散剂、颗粒剂、干混悬剂、糖浆剂、口服液、混悬剂,另有膜剂、搽剂、栓剂、软膏剂、注射剂等非口服剂型。用法用量根据剂型的不同而异:治疗发热,布洛芬片和混悬剂、颗粒剂一日给药3~4次,一般发热超过38.5℃时可以考虑给予;缓释制剂主要用于镇痛,每日给药2次;搽剂一般用于镇痛,依痛处大小取适量药品轻轻揉搓,一日3~4次;针剂用于退热时一般用于不能口服退热药的情况下,且必须在专业医务人员监护下进行。

布洛芬口服易吸收,其口服剂型是家庭备药常用的剂型,与食物同服时吸收减慢,但不影响吸收量,其血浆蛋白结合率(药物在血浆中与血浆蛋白质结合的百分率)为99%,服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值,5小时后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。半衰期(药物血浆浓度从最高值下降一半所需的时间)一般为1.8~2小时。本品在肝内代谢,60%~90%经肾排泄,内有1%为原形药,部分随粪便排出。动物实验证明,其抗炎、镇痛、解热作用比阿司匹林、保泰松或对乙酰氨基酚强。

临床上还有一种精氨酸布洛芬,是由外消旋布洛芬与左旋精氨酸结合而成。左旋精氨酸是一种天然存在的必需氨基酸,它使布洛芬更易溶于水且能促进胃肠道黏膜对布洛芬的吸收。布洛芬与左旋精氨酸结合后,使得布洛芬可能以更快、更有效的形式释放,并可能因此而更快起效。布洛芬精氨酸盐的理化性质表明,此盐易解离,且解离得到的布洛芬与游离型布洛芬具有相同的药理性质。每片精氨酸布洛芬可释放出相当于200mg布洛芬和185mg左旋精氨酸。

症状缓解可停药,特殊人群不首选

布洛芬用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经;也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。本品为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于止痛不得超过5天,用于解热不得超过3天,如症状不缓解,请咨询医师或药师。这是因为,非甾体抗炎药中的芳基烷酸类(也就是布洛芬这类药)对心血管存在较严重的不良反应,可以导致严重的血栓形成、心肌梗死、脑卒中发生的风险明显增加,而且以上情况均可以致死。

同时,用药期间还需注意可能出现的不良反应:(1)少数患者可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增;(2)罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。

以下特殊人群,应禁用或慎用布洛芬:

1.孕妇及哺乳期的女性

怀孕第3周至第3个月末,是胚胎各器官分化形成时期,属于“致畸高度敏感期”,因此,无论是布洛芬还是其他药物,都对胎儿的发育影响较大;妊娠晚期的孕妇服用布洛芬可使孕期延长,引起难产或产程延长;哺乳期的妈妈在服布洛芬后,药物可通过乳汁被婴儿吸收。所以,孕妇及哺乳期女性要禁用布洛芬。

2.过敏性鼻炎、哮喘、鼻息肉者

患有过敏性鼻炎、哮喘、鼻息肉的人,在初次使用布洛芬时应谨慎,因布洛芬有诱发支气管痉挛的潜在作用,可加重或诱发哮喘,尤其是中、轻度哮喘儿童更应禁用。

3.其他非甾体抗炎药过敏者

布洛芬属于解热、镇痛、抗炎药,对于同一类的药物如阿司匹林、安乃近、吲哚美辛、保泰松等过敏的人,也应禁服此药。

4.血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)

布洛芬可使出血时间延长,或加重出血倾向,所以血友病或其他出血性疾病的患者,应慎用布洛芬。

5.心功能不全、高血压、水肿患者及周身性红斑狼疮者

服用布洛芬可导致患者水潴留、水肿,红斑狼疮患者服布洛芬发生过敏反应的危险非常高,所以要慎用!

6.体弱多病者及老年人慎用

老年人须谨慎使用布洛芬,主要是因为老年人体质下降,可能伴有动脉硬化、心功能下降、肝肾功能减退等慢性病,服用正常剂量的布洛芬,也可能出现药物不良反应。

7.有消化道溃疡病史者或有潜在的消化性溃疡患者慎用

服用布洛芬时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡,所以有消化道溃疡病史的人,或有潜在危险因素的人应谨慎。

8.肾功能不全者

布洛芬只可作为解热镇痛药短期服用,若长期大量应用可发生肾功能损害。所以肾功能不全者应慎用布洛芬。

9.年龄小于6个月的幼儿不宜使用。

布洛芬通过抑制前列腺素的合成发挥作用,而前列腺素对维持肾血流量非常重要。同时,布洛芬有潜在肾毒性,肾功能不全、脱水或同时服用肾毒性药物的儿童慎用。6个月以下的婴儿肾功能相对有限,肾毒性风险可能会增加。

另外,布洛芬如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用。如:

1.本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应,并可能导致溃疡。

2.本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时,可导致凝血酶原时间延长,增加出血倾向。

3.本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时,能使这些药物的血药浓度增高,不宜同用。

4.本品与呋塞米(呋喃苯胺酸)同用时,后者的排钠和降压作用减弱;与抗高血压药同用时,也降低后者的降压效果。

所以,我们用药前要仔细阅读药品说明书,对不良反应和禁忌人群有个大概的了解,按说明书使用,如果正在使用其他药物,可能会发现药物相互作用,建议咨询医师或药师。

退热选择多,到底哪家强

能应对普通感冒发热的退热药很多,如布洛芬、对乙酰氨基酚、双氯酚酸、阿司匹林、吲哚美辛(消炎痛)栓剂、安乃近、氨基比林等。针对新冠感染引发的发热,一般布洛芬、对乙酰氨基酚二者选一,是因为这两种退热药副作用相对较小、退热效果较好。

那么,布洛芬和对乙酰氨基酚有何区别?

1.退热效果

布洛芬具有解热、抗炎、镇痛作用;对乙酰氨基酚解热、镇痛作用与其相当,但抗炎作用极弱。此外,相对而言,单次剂量的布洛芬退热作用相对较强,降温维持时间相对较长,但对乙酰氨基酚下降体温的速度在口服后半小时比布洛芬更明显。

2.用药安全

总体来说,布洛芬和对乙酰氨基酚的副作用较轻微,对于无基础病的普通人群都适用。

在无禁忌证的情况下,都可作为儿童退热药的首选。布洛芬对于月龄≥6个月幼儿可用,对乙酰氨基酚≥3个月幼儿可用。

孕妇可以使用对乙酰氨基酚退热,不能使用布洛芬。

哺乳期妇女可以使用对乙酰氨基酚退热,布洛芬不作为首选。

中重度肝功能不全者可以使用布洛芬退热,而对乙酰氨基酚可能加重肝损伤。

中重度肾功能不全者应慎用对乙酰氨基酚,禁用布洛芬。

有严重消化道溃疡史者可以使用对乙酰氨基酚退热,不能使用布洛芬。

严重冠心病或心衰患者可以使用对乙酰氨基酚,不能使用布洛芬,后者可能加重这些疾病的症状。

正在服用抗血小板或抗凝药物者(尤其老年人),可以使用对乙酰氨基酚,布洛芬可能影响这些药物疗效而不能使用。

作为退热药物,二者的使用都必须谨慎,避免用药过量和用药过频。

3.不良反应

布洛芬主要为消化道的不良反应,与食物同服,可减轻其胃肠道刺激。对乙酰氨基酚在合适剂量给药时的不良反应较少,但反复多次或超剂量使用容易发生肝脏损害甚至死亡。

在用药剂量方面不同,根据医生处方或药品说明书而定。

4.用药频次

布洛芬每6小时1次,每天总的最大剂量不能超过40mg/kg,且每天最多不超过2.4g。对乙酰氨基酚用药频次为4~6小时1次,每24小时不能使用超过5次,每天总的最大剂量不能超过75mg/kg,且每天最多不超过2g。

由于治疗剂量的对乙酰氨基酚有长期安全追踪记录,临床建议首选对乙酰氨基酚。但如果有基础疾病者,退热药选择需考虑基础疾病的影响,如肝衰竭的人群应避免使用对乙酰氨基酚;肾功能降低而肝功能正常建议选用对乙酰氨基酚。除了退热还需抗炎时,如发热还伴随着头痛、关节痛、肌肉痛等症状时,可选用口服布洛芬替代对乙酰氨基酚。不建议联合或交替使用对乙酰氨基酚与布洛芬。小于3个月的宝宝,在未经任何诊治情况下,建议不要使用对乙酰氨基酚与布洛芬。

>>相关链接 布洛芬是怎么知道你哪里痛的

其实,布洛芬刚进入身體时,并不知道你哪里痛,它通过血液分布到你全身,等到了目的地就会起到镇痛的作用。

以常见的布洛芬胶囊为例:

进入胃后,在胃酸的作用下胶囊外壳会被溶解,这个过程大概要10~15分钟,从胶囊里出来的小颗粒就是布洛芬本体了。下一步,布洛芬进入小肠,穿过小肠壁进入肝脏,它在这里要躲开能让药物变形的酶,才能顺利进入血液。药物搭乘血液“顺风车”前往全身各处寻找目标。它会使用“排除法”:挨个上门“询问”器官疼不疼。如果吃药后一段时间内还在疼,可能是药物还没到达这个器官或部位。

找到了治疗目标后,就要去解决疼痛的“罪魁祸首”。药物并没有对前列腺素动手,而是和产生前列腺素的“环氧化酶”结合,阻止更多前列腺素的合成。但已经合成了的前列腺素,只能交给时间来解决了。

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