首款获FDA批准的XPO1抑制剂——多发性骨髓瘤新药在中国获批

近日，一款口服抗癌新药——塞利尼索（selinexor，商品名：希维奥），获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，适用于“与地塞米松联用，治疗既往接受过治疗且对至少一种蛋白酶体抑制剂，一种免疫调节剂以及一种抗CD38单抗难治的复发或难治性多发性骨髓瘤（RRMM）”。这款药物在中国的获批上市，有望为复发或难治性多发性骨髓瘤患者带来新的治疗选择和希望。

塞利尼索是目前首款且唯一一款被美国食品药品监督管理局（FDA）批准的口服核输出蛋白1（XPO1）抑制剂，也是首款可用于治疗多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物。XPO1又称染色体区域稳定蛋白1，在维持细胞内稳态中起着至关重要的作用。塞利尼索可通过抑制XPO1，促使肿瘤抑制蛋白和其他生长调节蛋白的核内储留和活化，并可以降低细胞质内多种致癌蛋白水平，从而使肿瘤细胞周期停滞和诱导肿瘤细胞凋亡，而正常细胞不受影响。基于独特的作用机制，塞利尼索可与其他多个药物联用以提高疗效。

目前，多个指南均推荐塞利尼索用于复发难治性多发性肿瘤患者的治疗，如美国国家综合癌症网络（NCCN）的《NCCN Guidelines Insights Multiple Myeloma》、中国临床肿瘤学会（CSCO）《2021版CSCO恶性血液病诊疗指南》等。