金樱子植物化学成分、药理作用及临床应用的研究进展

武建发，蒋汤轩，李 蕾，王露露，张 晶*

（1.吉林农业大学 中药材学院，吉林 长春 130118；2.长春科技学院 医药学院，吉林 长春 130600）

金樱子（Rosa laevigata）为蔷薇科（Rosaceae）蔷薇属（Rosa）木本植物，主产于我国四川、广东、云南等地［1］。其干燥成熟果实为传统中药金樱子，又名山鸡头子、和尚头、油饼果子、倒挂金钩、刺梨子，味酸、甘、涩，性平，归肾、膀胱、大肠经，具有固精缩尿、固崩止带、涩肠止泻之功，金樱子功专收涩，可用于遗精滑精，遗尿尿频，崩漏带下，也可治疗久泻久痢等［2］。金樱子植物全株均可入药，其根称金樱根，又名金樱蔃、脱骨丹等，具有固精涩肠的作用；其花称金樱花，具有止冷热痢，杀虫等功效；其叶称金樱叶，又名塘莺薳，能够治疗疮痈肿毒、烧烫伤等［3］。现代中药学研究表明，金樱子植物具有肾保护、抗菌抗炎、调节免疫等作用，为了更好地对其进行综合开发利用，对金樱子植物果实、根、叶、花等部位中的化学成分、药理作用、临床应用和开发利用情况的研究进展进行归纳整理。

1 化学成分

金樱子植物中的化学成分主要包括黄酮类、三萜类、鞣质类、苯丙素类、甾体类、多糖类等，其中，黄酮类和三萜类成分主要发挥抗炎、杀菌、抗癌等作用，鞣质类成分是其收敛作用的主要物质基础。

1.1 黄酮类化合物

金樱子全株的总黄酮在其不同生长时期含量有所不同，在其结果期（7～9 月），总黄酮含量最高，而果实成熟期（10～11 月），总黄酮含量逐渐减少，金樱子中的黄酮种类如表1所示。

表1 金樱子中黄酮类化合物Tab.1 Flavonoids in R. laevigatav

1.2 三萜类化合物

金樱子植物中的三萜类成分多为五环三萜类，按照苷元结构分为α-香树脂烷型、β-香树脂烷型和羽扇豆烷型，见表2。

表2 金樱子中三萜类化合物Tab. 2 Triterpenoids from R. laevigatav

续表

续表

1.3 鞣质类化合物

金樱子植物中的鞣质类成分是其发挥收敛止血、抗氧化、抗病毒等作用的主要有效成分之一。研究表明［28］，金樱子中的鞣质类成分主要包括可水解鞣质类（见表3）和同属于黄酮类化合物的缩合鞣质。

表3 金樱子中鞣质类化合物Tab. 3 Tannins from R. laevigatav

1.4 苯丙素类化合物

金樱子植物中苯丙素类化合物主要包括简单苯丙素类、香豆素类和木脂素类化合物三种，如表4所示。

1.5 甾体类化合物

金樱子植物中甾体类化合物主要包括β-谷甾醇［14］、7-氧谷甾醇-β-D-吡喃葡萄糖苷［18］、7-羟基谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［18］、谷甾-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［14］和豆甾-3α，5α-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷［18］。

1.6 多糖类化合物

金樱子多糖的单糖组成包括阿拉伯糖、鼠李糖、木糖、甘露糖、半乳糖、葡萄糖、果糖［33］；Zhan等［34］从金樱子中分离出一种酸性多糖，其单糖组成包括鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖和半乳糖醛酸。研究表明［35］，在不同产地采集的金樱子果实中的多糖含量均高于金樱子根、叶等药用部位中的多糖含量。金樱子果肉中多糖含量最多，而金樱子毛（核）中多糖含量较低［36］。

1.7 其他

金樱子植物的果实、根等部位还含有反式-乙基-2-苄基-3-羟基-5-氧基-3-呋喃甲酸内酯［11］、地支普内酯［11］等多种有机酸及其酯类［37-42］，（Z）-云杉新苷和（Z）-3-甲氧基-5-羟基二苯乙烯［14］母核的化合物，以及微量元素［43］等营养物质。

2 药理作用

2.1 收涩止泻作用

金樱子可用于脾胃虚弱导致的久泻久痢，可浓煎服单用，也可与芡实、白术等同用［44］。邹堂斌等［45］研究结果显示，金樱根注射液可以明显减少大黄致泻小鼠的稀粪点数。

2.2 增强及调节免疫作用

金樱子具有调节免疫的作用，包括体液免疫和细胞免疫［46］。有研究显示，金樱子多糖能够调节小鼠非特异性免疫能力［47］。金樱子中的酸性多糖可识别巨噬细胞的模式识别受体，通过激活丝裂原活化蛋白激酶和NF-κB 信号通路，而增强巨噬细胞RAW 264.7 的吞噬和分泌能力，还可增强细胞因子mRNA 的表达能力［34］。金樱子及其根的提取物可以增加小鼠的胸腺指数，提高小鼠淋巴细胞的生成速度，还可以促进小鼠血清溶血素的生成，从而增强小鼠的免疫机能［48］。

2.3 抗氧化作用

金樱子根的乙酸乙酯提取物中以缩合鞣质为主，具有显著的抗氧化活性［49］。与生金樱子相比，蜜炙和麸炒后的金樱子总皂苷、总多酚、总多糖等均有升高，且抗氧化活性增强［50］。陈传平等［51］比较了金樱子粗多糖、水溶性多糖、脂溶性多糖及混合多糖的抗氧化活性，其中，混合多糖（脂溶性多糖和水溶性多糖）的抗氧化活性最强，脂溶性多糖抗脂质过氧化活性最强。金樱子水提液对H2O2氧化诱导的人角质形成细胞具有一定的抗氧化保护作用［52］。

2.4 降血脂作用

Zhang 等［53］研究结果表明金樱子多糖能够降低高脂饮食诱导的高脂血症大鼠的血脂水平，并通过上调参与脂代谢过程和氧化应激的脂肪酸去饱和酶2、酯酰辅酶A 氧化酶3 和硬脂酰辅酶A 去饱和酶1 抑制肝脏中脂质的积聚，还可以减轻高流量透析引起的脂肪代谢紊乱。Yu 等［54］研究发现金樱子多糖可显著降低高脂血症大鼠血清总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平，上调过氧化物酶体增殖物激活受体和脂蛋白脂酶的表达，从而降低血脂水平。

2.5 抗炎作用

Ko 等［55］发现金樱子提取物能够明显减弱PM10染毒的人肺上皮细胞的炎性反应；其还可抑制PM10诱导的A549 细胞丝裂原活化蛋白激酶和NF-κB 通路及其下游信号环氧化物酶-2 的表达水平，下调炎性细胞因子（肿瘤坏死因子-α，白细胞介素-1β，白细胞介素-6，白细胞介素-13 和白细胞介素17）的mRNA 表达水平。Li 等［23］发现金樱子中的Rosanortriterpenes A&B 可以抑制被激活的NF-κB 通路，从而缓解炎症反应。Lee 等［56］研究表明金樱子提取物通过减少炎症细胞、免疫球蛋白E 和相关细胞因子的分泌以剂量依赖的方式减轻小鼠过敏性气道炎症反应。

2.6 肾保护作用

Zhou 等［57］发现，金樱子提取物能够通过提高超氧化物歧化酶活性和总抗氧化能力，降低丙二醛和活性氧的水平，抑制NF-κB p65 和单核细胞趋化蛋白mRNA 的表达，增加NF-κB 抑制蛋白-α 的表达，而对糖尿病肾病造成的肾脏损伤起到保护作用。金樱子提取物能调节肾病大鼠肾组织免疫球蛋白A的表达，提高肌酐的清除率和肾功能［58］。金樱子醇提物对系膜增生性肾小球肾炎大鼠的肾脏损伤具有保护和修复作用［59］。

2.7 保肝作用

Tao 等［60］研究发现金樱子总黄酮可降低血清天门冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、髓过氧化物酶和乳酸脱氢酶活性，改善肝组织病理及超微结构，还可减轻由肝脏缺血/再灌注损伤所致的氧化应激反应。金樱子提取物能够显著降低天门冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、总甘油三酯、总胆固醇的水平，且降低小鼠肝脏的相对重量，改善肝脏病理改变［61］。金樱子总黄酮对高脂饮食诱导的非酒精性脂肪性肝病大鼠，通过抑制脂肪酸合成途径中一些关键分子的表达，促进β-脂肪酸氧化而抑制肝脏中脂质的积累，从而对肝脏起到保护作用，还可防止线粒体膜电位失调和超微结构改变［62］。

2.8 神经保护作用

研究发现［63-64］，金樱子中的2α，3β，19α，23-四羟基熊果-12-烯-28-酸和2α，3β，19α，23-四羟基熊果-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和富硒多糖，可改善H2O2诱导的SHSY5Y神经母细胞瘤细胞氧化应激和凋亡的状态，从而达到神经保护的作用。此外，金樱子醇提物能够提高大鼠嗜铬细胞瘤细胞的存活率，且能改善β-淀粉样多肽引起的大鼠学习和记忆障碍，表明金樱子醇提物具有预防阿尔兹海默症的潜在功效［65］。

2.9 抗菌、抗病毒作用

金樱子总黄酮对革兰氏阳性菌具有较好的抑制效果，如金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌等，但对革兰氏阴性菌抑制效果较差，如大肠埃希菌、绿脓杆菌等［66-68］。金樱子甲醇提取物、金樱子正丁醇提取物、金樱子乙酸乙酯提取物、金樱子多糖具有显著的抗病毒活性，包括手足口病病毒、呼吸道合胞病毒、柯萨奇病毒、Ⅰ型单纯疱疹病毒［69-72］。

2.10 其他

此外，金樱子植物中的有效成分还具有子宫脱垂［73］、对铅中毒小鼠具有排铅［74］、抗肿瘤［75］和止血作用［76］等。

3 临床应用及开发利用

3.1 治疗肾脏疾病

张大宁［77］运用肾衰加减方治疗慢性肾衰患者，组方中添加了金樱子和煅牡蛎，使补肾与固涩并重，减少了精微下泄，患者肾功能水平持续好转。

任秦有等［79］采用黄芪参草汤治疗慢性肾炎蛋白尿患者42 例，且治疗效果显著，总有效率达85.7%；吕树泉等［80］取用三黄益肾汤加减，口服治疗气阴两虚性早期糖尿病肾病患者，用药后症状明显好转。两方中金樱子和芡实相须为用，共奏益肾敛阴、固涩下元之功。

3.2 治疗早泄、遗尿、遗精

韦仕福等［81］采用金樱子、芡实等药补肾固精，治疗肾气不固型早泄疗效显著。钟朋光［82］以补骨脂金樱子汤为基础方，治疗小儿遗尿，随症加减，有效率达97.2%。林中［83］在金锁固精丸基本方中添加金樱子、刺猬皮、五味子和菟丝子，治疗遗精效果明显高于地西泮片和谷维素片。

3.4 其他

张巍［84］采用金樱子槟榔汤水煎服治疗慢性顽固性腹泻效果显著；1%金樱子滴眼液治疗溃疡性角膜炎，总有效率为95.2%［85］；金樱子及其复方还用于治疗带下病［86］、少弱精子症［87］、慢性支气管炎［88］、压力性尿失禁［89］、特发性血小板减少性紫癜［90］等。

3.6 开发利用

金樱子作为药膳被食用由来已久，对其的现代开发层出不穷，包括金樱子酸奶、金樱子保健饮料、金樱子保健醋、金樱子果酒［91］、金樱子口服液（如金樱子延缓衰老口服液［92］、金锁二仙口服液等［93］）、金樱茶［94］、中成药（如水陆二仙丹、金樱子颗粒、金樱子糖浆、金鸡虎补丸、固精补肾丸等）、保健品（如汇仁肾宝片、雪域藏宝、金樱膏、金樱子眼部修护中药油、金樱子活力修护眼精华、男仕口服液、增健口服液等）等。

4 结语

金樱子作为我国传统药食同源的中药材，其药理作用广泛，包括收涩止泻、调节免疫、降血脂、保肝护肾、抗菌抗炎、保护神经等；已往对金樱子中黄酮类化合物、萜类化合物及鞣质类化合物研究较多，且其开发的保健品功效较为单一，大多数局限在固精护肾上，很少涉及到保肝降脂等作用；金樱子的果实及根常入药，但对于金樱子的花叶利用较少。随着我国中医药事业的不断发展，金樱子的发展前景广阔，在食品、药品、保健品、护肤品上有着很大的发展潜力，因此有必要在横向上对其进行更深层次的研究，有利于其更好地被充分利用。